Amitriptyline adalah ubat berbahaya

Pukulan

Amitriptyline adalah ubat dari kumpulan antidepresan, yang diresepkan untuk keadaan kemurungan, psikosis, gangguan emosi dan fobik. Ia mempunyai kesan penenang dan thymoanaleptic yang ketara - rawatan membawa kepada pengaktifan jiwa dan mood yang lebih baik. Merujuk kepada antidepresan generasi "lama".

Walaupun kesan terapi yang cepat, doktor berpecah pada rawatan lini pertama ini. Pertimbangkan bagaimana amitriptyline berfungsi dan digunakan, betapa berbahaya pengambilan dan overdosis ubat yang tidak terkawal.

Penerangan mengenai arahan penggunaan amitriptyline

Amitriptyline adalah ubat dari kumpulan antidepresan trisiklik. Sebagai tambahan kepada kesan utama, ia mempunyai kesan analgesik, membantu dalam rawatan mengompol..

Amitriptyline dihasilkan oleh beberapa pengeluar - "Veropharm" domestik, "ALSI Pharma", dan juga asing - Grindex, Nycomed, dengan nama perdagangan yang berbeza:

  • "Amisol";
  • Amirol;
  • Saroten retard;
  • "Tryptisol";
  • "Elivel".

Amitriptyline tergolong dalam kumpulan farmakologi antidepresan. Formula kasarnya ialah C20H23N. Nama bukan hak milik antarabangsa (INN) - amitriptyline.

Bentuk pelepasan dan komposisi

Amitriptyline boleh didapati dalam dua bentuk dos - tablet dan larutan.

  1. Tablet 10 dan 25 mg untuk kegunaan dalaman. Pra-bungkusan dalam pek kontur 50 dan 100 keping.
  2. Penyelesaian 10 mg / ml, ampul 2 ml untuk pentadbiran intravena dan intramuskular. 10 keping dalam bungkusan.

Tablet mengandungi 10 atau 25 mg bahan aktif - amitriptyline hidroklorida. Bahan tambahan (tidak aktif) - selulosa mikrokristal, talc, laktosa monohidrat, silikon dioksida, magnesium stearat, pati pregelatinisasi.

Komposisi ubat "Amitriptyline" dalam bentuk larutan merangkumi 10 mg bahan aktif dan tambahan - asid hidroklorik (hidroklorik), benzetonium dan natrium klorida, dekstrosa monohidrat, air untuk infus.

kesan farmakologi

Ubat ini tergolong dalam antidepresan yang kuat. Mekanisme tindakan amitriptyline pada badan adalah peningkatan kepekatan norepinefrin pada sinapsis dan serotonin dalam sistem saraf (penyerapan semula mereka menurun). Dengan rawatan jangka panjang, aktiviti fungsional reseptor beta-2 adrenergik dan serotonin di otak menurun. Berbeza dengan kesan antikolinergik yang sangat ketara (pusat dan periferal).

Bagaimana amitriptyline berfungsi untuk kemurungan? - meningkatkan mood, mengurangkan pergolakan psikomotor, kegelisahan, menormalkan tidur. Kesan antidepresan ubat muncul 2-3 minggu selepas permulaan ubat..

Sebagai tambahan kepada kesan antidepresan yang ketara, ubat ini mempunyai sejumlah tindakan lain..

  1. Anti ulser yang berkaitan dengan penyekat reseptor histamin dalam sistem pencernaan.
  2. Selera makan berkurang.
  3. Meningkatkan keupayaan pundi kencing untuk meregangkan dan meningkatkan nada sfinkternya, berdasarkan penurunan aktiviti reseptor serotonin dan asetilkolin.
  4. Sekiranya anestesia umum dirancang, maka perlu memberi amaran kepada doktor mengenai pengambilan ubat ini, kerana menurunkan tekanan darah dan suhu badan.
  5. Menghilangkan sindrom kesakitan. Bilakah amitriptyline mula menghilangkan rasa sakit? - menurut ulasan pesakit, sudah menjalani rawatan 2-3 hari.
  6. Menghilangkan selimut.

Petunjuk untuk digunakan

Senarai indikasi luas, tetapi sebab utama pelantikan amitriptyline adalah keadaan depresif dari pelbagai asal usul..

Apa yang dibantu oleh amitriptyline?

  1. Depresi - ubat terlarang, endogen, neurotik, reaktif, ubat, dengan latar belakang pengambilan alkohol, kerosakan otak organik. Terutama mereka yang mengalami kegelisahan, gangguan tidur.
  2. Gangguan emosi sifat bercampur. Amitriptyline mungkin diresepkan untuk serangan panik.
  3. Psikosis yang berkaitan dengan skizofrenia, pengambilan alkohol.
  4. Gangguan tingkah laku (perubahan perhatian dan aktiviti).
  5. Enuresis pada waktu malam.
  6. Sindrom kesakitan kronik - onkologi, penyakit reumatik, neuralgia postherpetic, sakit pasca trauma.
  7. Bulimia nervosa.
  8. Pencegahan migrain.
  9. Lesi ulseratif sistem pencernaan.

Petunjuk penggunaan tablet dan larutan amitriptilin serupa.

Kaedah pentadbiran dan dos

Dos terapi dan tempoh rawatan harus diberikan secara tertutup. Berapa banyak amitriptyline yang boleh saya ambil? - kursus tidak lebih dari 8 bulan.

Penggunaan tablet

Sekiranya saya minum amitriptyline sebelum atau selepas makan? Tablet diambil selepas makan, tanpa mengunyah terlebih dahulu, untuk mengurangkan kerengsaan pada perut.

Arahan penggunaan tablet "Amitriptyline" menunjukkan dos yang disyorkan berikut.

  1. Rawatan keadaan kemurungan. Dos awal ialah 25-50 mg pada waktu malam. Kemudian dinaikkan secara beransur-ansur, lebih dari 5 hari, hingga 200 mg sehari, dibahagikan kepada 3 dos. Sekiranya kesan terapeutik tidak berlaku dalam 2 minggu, dos harian dinaikkan semaksimum mungkin - 300 mg.
  2. Rawatan sakit kepala, migrain, sindrom kesakitan kronik. Dos terapi adalah 12.5-100 mg sehari, rata-rata 25 mg. Bagaimana cara mengambil amitriptyline dengan betul untuk sakit kepala dan jenis kesakitan lain? - sekali, pada waktu malam.
  3. Dos tablet Amitriptyline untuk keadaan lain dipilih secara individu.

Bagaimana cara mengambil amitriptyline pada waktu malam untuk insomnia? Sekiranya terdapat gangguan tidur dengan latar belakang kemurungan, maka ini tidak memerlukan perubahan pada rejimen standard, ubat itu diambil seperti yang dijelaskan di atas.

Permohonan penyelesaian

Penyelesaiannya diberikan secara intravena atau intramuskular, secara perlahan. Dos harian adalah 20-40 mg, dibahagikan kepada 4 pentadbiran. Secara beransur-ansur beralih ke bentuk oral, iaitu tablet.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Ubat ini tergolong dalam kategori tindakan C pada janin mengikut klasifikasi FDA (kesan negatif dijumpai dalam kajian haiwan). Oleh itu, pelantikan amitriptyline semasa kehamilan sangat tidak diingini. Ia digunakan hanya jika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi bahaya pada janin..

Apabila ubat itu diresepkan semasa menyusui, maka penyusuan susu ibu harus dihentikan untuk sepanjang rawatan..

Penggunaan masa kanak-kanak

Amitriptyline diresepkan untuk kanak-kanak untuk merawat selimut:

  • pil - dari usia enam tahun;
  • penyelesaian - dari dua belas.

Jarang diresepkan pada masa kanak-kanak untuk rawatan aset kemurungan. Dalam kes ini, dos, kekerapan dan tempoh rawatan dipilih secara individu..

Bagaimana amitriptyline diambil pada kanak-kanak untuk kemurungan? - dos, seperti berikut:

  • pada usia 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg sehari atau 1-5 mg / kg;
  • remaja dari 12 tahun - sehingga 100 mg.

Dengan enuresis pada waktu malam:

  • kanak-kanak berumur 6 hingga 10 tahun, 10-20 mg sehari pada waktu malam;
  • remaja 11-16 tahun - sehingga 50 mg sehari.

Gunakan pada orang tua

Pada usia tua, ia terutama diresepkan untuk gangguan kemurungan ringan, bulimia nervosa, gangguan emosi campuran, psikosis terhadap latar belakang skizofrenia dan ketergantungan alkohol.

Bagaimana orang tua mesti mengambil amitriptyline? Pada dos 25-100 mg pada waktu malam, sekali. Setelah mencapai kesan terapeutik, kurangkan dos hingga 10-50 mg sehari.

Kesan sampingan dan komplikasi

Kesan sampingan amitriptyline berkembang sangat kerap dan dapat dilihat sehingga melebihi kesan terapi. Sehubungan itu, keputusan mengenai janji temu selalu dibuat dengan teliti, dan pesakit dan saudara-mara mereka harus menilai keadaan mereka semasa menjalani rawatan..

Kesan sampingan yang berkaitan dengan tindakan antikolinergik:

  • penglihatan kabur, murid yang melebar, kelumpuhan tempat tinggal, peningkatan tekanan intraokular pada orang dengan sudut sempit ruang anterior mata;
  • mulut kering;
  • kekeliruan kesedaran;
  • sembelit, penyumbatan usus lumpuh;
  • kesukaran membuang air kecil.

Kesan sampingan dari sistem saraf pusat:

  • pengsan;
  • mengantuk;
  • keletihan tinggi;
  • mudah marah;
  • gangguan ingatan;
  • disorientasi di angkasa;
  • kegelisahan, kegelisahan;
  • halusinasi (sering pada orang tua dan mereka yang menghidap penyakit Parkinson);
  • pergolakan psikomotor;
  • mania dan juga hypomania;
  • penurunan tumpuan perhatian;
  • gangguan tidur;
  • mimpi ngeri;
  • asthenia;
  • sakit kepala, gegaran, peningkatan kejang epilepsi, disartria, paresthesia, myasthenia gravis, ataxia, sindrom extrapyramidal.

Untuk sistem kardiovaskular:

  • takikardia;
  • aritmia;
  • hipotensi ortostatik;
  • Perubahan ECG pada pesakit yang tidak mempunyai penyakit jantung;
  • tekanan darah meningkat;
  • pelanggaran pengaliran intraventrikular.

Dari saluran gastrousus:

  • pedih ulu hati;
  • loya;
  • sakit perut;
  • muntah;
  • hepatitis;
  • peningkatan selera makan;
  • kegemukan atau penurunan berat badan;
  • perubahan rasa;
  • stomatitis;
  • cirit-birit;
  • menggelapkan lidah.

Dari sistem endokrin:

  • bengkak testis;
  • peningkatan kelenjar susu pada lelaki;
  • penurunan atau peningkatan libido;
  • masalah dengan potensi;
  • peningkatan atau penurunan gula darah;
  • penurunan pengeluaran vasopressin.
  • gatal;
  • ruam pada kulit, urtikaria;
  • angioedema (Quincke);
  • kepekaan fotosensitif.

Kesan sampingan lain:

  • bunyi di telinga;
  • keguguran rambut;
  • bengkak;
  • peningkatan suhu badan;
  • kelenjar getah bening yang diperbesar;
  • pengekalan kencing.

arahan khas

Ambil langkah berjaga-jaga dengan serius dan kaitkan risiko tindak balas buruk dengan faedah rawatan.

  1. Telah terbukti bahawa pada kanak-kanak, remaja dan orang di bawah 24 tahun, yang menderita kemurungan dan gangguan mental, ubat ini meningkatkan penampilan pemikiran dan tingkah laku bunuh diri. Oleh itu, pelantikan amitriptyline dalam kategori pesakit ini harus dibenarkan.!
  2. Pada pesakit tua, rawatan boleh mencetuskan perkembangan psikosis ubat pada waktu malam. Selepas pemberhentian ubat, keadaannya stabil dalam beberapa hari..
  3. Pada pesakit yang menderita tekanan darah yang tidak stabil, petunjuk ini harus dipantau sepanjang tempoh rawatan. Ia mungkin akan berkurang atau bertambah..
  4. Dianjurkan untuk mengelakkan pergerakan secara tiba-tiba - bergerak dengan hati-hati ke posisi menegak dari yang mendatar, kerana pening dan kehilangan arah mungkin berlaku.
  5. Penggunaan alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi etanol dilarang untuk sepanjang tempoh rawatan!
  6. Sekiranya terapi dijalankan dengan perencat MAO, amitriptyline diresepkan tidak lebih awal dari 14 hari selepas pembatalannya.
  7. Dos lebih daripada 150 mg sehari menurunkan ambang kejang dan meningkatkan risiko kejang pada orang yang cenderung dan pesakit dengan epilepsi.
  8. Dengan kemurungan yang teruk, risiko bunuh diri selalu tinggi, oleh itu, pada awal rawatan, disarankan untuk bersamaan meresepkan benzodiazepin atau antipsikotik.
  9. Pesakit dengan gangguan afektif siklik mungkin mengalami keadaan manik dan hypomanic semasa rawatan dengan amitriptyline. Dalam kes ini, anda harus mengurangkan dos atau membatalkan ubat..
  10. Pada pesakit yang menderita tirotoksikosis, serta menerima hormon tiroid, perkembangan kesan kardiotoksik adalah mungkin.
  11. Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif, ubat itu hanya boleh digunakan dengan pengawasan perubatan..
  12. Pesakit yang mematuhi rehat tidur mungkin mengalami penyumbatan usus lumpuh.
  13. Sekiranya diharapkan anestesia tempatan atau umum, pastikan anda memberitahu doktor mengenai pengambilan amitriptyline..
  14. Mungkin penurunan lakrimasi dan peningkatan lendir dalam cecair lakrimal. Pada pemakai kanta lekap, ini boleh merosakkan epitel kornea..
  15. Orang yang mengambil amitriptyline untuk masa yang lama mempunyai peningkatan risiko terkena kerosakan gigi.
  16. Berhati-hati ketika melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan tindak balas yang cepat. Tidak digalakkan mengambil amitriptyline semasa memandu..

Berdasarkan reaksi yang mungkin berlaku, kategori orang berikut harus menggunakan ubat ini dengan sangat berhati-hati:

  • menderita alkoholisme;
  • kanak-kanak dan remaja di bawah 14 tahun;
  • pesakit tua;
  • pada penyakit seperti skizofrenia, asma bronkial, gangguan bipolar, epilepsi, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, penyakit jantung dan vaskular, hipertensi intraokular, strok, penurunan fungsi motor perut dan usus, hepatik, kegagalan buah pinggang, tirotoksikosis, pembesaran kelenjar prostat, hipotensi pundi kencing.

Kontraindikasi

Semua kontraindikasi berikut untuk penggunaan amitriptyline adalah mutlak! Oleh itu, semasa menetapkan ubat, doktor selalu mengkaji sejarah pesakit..

Bilakah amitriptyline dikontraindikasikan? - dalam keadaan berikut:

  • hipersensitiviti terhadap ubat;
  • tempoh akut dan subakut infark miokard;
  • dalam kombinasi dengan perencat MAO, serta 2 minggu sebelum permulaan pengambilannya;
  • mabuk alkohol;
  • keracunan dengan ubat hipnotik, psikoaktif, analgesik;
  • glaukoma penutupan sudut;
  • pelanggaran konduksi atrioventricular dan intraventricular tahap teruk;
  • tempoh penyusuan;
  • intoleransi terhadap galaktosa;
  • malabsorpsi glukosa-galaktosa;
  • kekurangan laktase;
  • tablet dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah 6 tahun, dan penyelesaiannya hingga 12 tahun;
  • kehamilan, terutamanya pada trimester pertama.

Keadaan penyimpanan dan jangka hayat

"Amitriptyline" dalam tablet dan larutan harus disimpan di tempat yang kering dan gelap, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Kanak-kanak dan orang-orang dengan penyakit mental, alkohol dan ketagihan dadah tidak boleh mendapat akses ubat!

Jangka hayat ubat adalah 3 tahun..

Amitriptyline dan alkohol

Dilarang sama sekali mencampurkan ubat ini dengan pengambilan alkohol! Dalam beberapa kes, amitriptyline diresepkan untuk melegakan simptom penarikan alkoholik selepas pesta, tetapi hanya dengan ketat di hospital.

Mengapa gabungan amitriptyline dengan alkohol berbahaya??

  1. Seseorang dari penerimaan sendi mereka tertidur dengan nyenyak - kesan hipnotik ubat ini meningkat beberapa kali. Melebihi dos amitriptyline dalam kes ini adalah penyebab gangguan sistem pernafasan, yang dapat menyebabkan serangan jantung..
  2. Kesan alkohol ditingkatkan - kesan segelas bir yang diminum boleh seperti jumlah vodka yang sama.
  3. Kombinasi berbahaya digunakan oleh banyak orang untuk meningkatkan kesan hipnotik amitriptyline (sengaja tetapi sedikit berlebihan). Ketagihan, serupa dengan narkotik, berkembang dengan cepat. Seseorang berhenti berfikir secara bijaksana, untuk menilai bahaya dari situasi tersebut, untuk meminum ubat dengan tepat, sehingga setiap pil yang diambil dapat menjadi maut. Sekiranya keracunan teruk dengan amitriptyline dengan alkohol, kemungkinan hidup cenderung menjadi sifar.
  4. Akibat daripada gabungan amitriptyline biasa dengan sejumlah kecil alkohol adalah perubahan yang tidak dapat dipulihkan dalam jiwa manusia - kecerdasan menurun, ingatan merosot, dan kemahiran harian dan profesional hilang. Semua organ dan sistem terjejas, terutama hati, ginjal, jantung, saluran darah, dan otak. Semua kesan sampingan amitriptyline ditunjukkan sepenuhnya.
  5. Masa harus dijaga antara alkohol dan amitriptyline. Anda tidak boleh menahannya dengan mabuk. Walaupun diminum sehari setelah mengambil pil, gejala keracunan mungkin muncul - mual, muntah, penurunan ketajaman penglihatan. Bilakah saya boleh minum amitriptilin selepas alkohol? - tidak lebih awal daripada dua hari!

Tidak mustahil untuk menggabungkan amitriptyline dan alkohol dalam keadaan apa pun, kerana ia boleh membawa maut!

Ketagihan amitriptyline

Ubat tersebut bukan milik ubat narkotik, kerana tidak mempunyai kesan memabukkan atau memabukkan, tidak menyebabkan ketagihan fisiologi klasik, seperti candu. Ketagihan pada amitriptyline hanya bersifat psikologi, yang tidak ada kaitan dengan keinginan fizikal terhadap ubat tersebut. Untuk memahami sifat ketagihan, anda perlu mengetahui prinsip tindakan ubat - neurotransmitter semula jadi tidak mengalami kerosakan dalam badan pada kadar normal, sehingga ia tidak berubah dalam jangka masa yang lama. Kesan pengambilan amitriptyline dicapai dengan mengekalkan kepekatan serotonin dan neurotransmitter lain yang tetap pada tahap tinggi.

Adakah amitriptyline ketagihan? Seperti semua antidepresan, ia mampu membentuk kebergantungan tertentu - dengan penarikan yang tajam, gejalanya kembali lagi. Hanya dalam pengertian ini, amitriptyline dapat dianggap sebagai ubat, kerana semasa ubat itu diambil, orang itu merasa baik, dan apabila kursus selesai, keadaannya kembali. Ia berlaku bahawa pesakit beralih dari antidepresan ke ubat sebenar. Oleh itu, untuk mengecualikan kemungkinan bahaya dari amitriptyline, penerimaannya dibatalkan secara beransur-ansur, dalam sebulan..

Sindrom pengeluaran

Dengan penolakan tajam dari ubat, terutama jika ia diambil dalam dos yang tinggi, adalah mungkin untuk mengembangkan sindrom penarikan amitriptilin. Gejala apa yang akan berlaku dengan ini?

  • loya;
  • muntah;
  • sakit kepala;
  • cirit-birit;
  • gangguan tidur;
  • malaise;
  • mimpi ngeri.

Walaupun dengan penolakan secara beransur-ansur, kegelisahan motor, mudah marah, gangguan tidur, impian berat berkembang.

Berapa lama pengeluaran amitriptyline berlangsung? - keadaan diperhatikan untuk jangka masa sehingga keseluruhan ubat dikeluarkan dari badan, iaitu, 8-14 hari. Manifestasi selanjutnya sudah lebih bersifat psikologi..

Skim untuk mengurangkan pengambilan amitriptyline adalah penurunan secara beransur-ansur dalam dos terapeutik dalam sebulan mulai dari начиная dan sehingga pembatalan lengkap.

Berlebihan

Overdosis ubat tidak biasa, oleh itu, dalam kebanyakan kes, ubat ini hanya diresepkan kepada pesakit dalam, di bawah pengawasan doktor.

Keracunan amitriptyline mengikut kelas ICD-10

Sebab berlebihan

Melebihi dos untuk satu dos ubat paling kerap berlaku dalam kes berikut:

  • ketidakpatuhan dengan dos yang ditetapkan oleh doktor (kelebihan sengaja atau tidak sengaja);
  • penggunaan ubat secara bebas tanpa preskripsi doktor;
  • kombinasi ubat dalam dos terapeutik dengan minuman beralkohol.

Simptom berlebihan

Bergantung pada jumlah amitriptyline yang diambil, terdapat 3 darjah overdosis - ringan, sederhana dan teruk, yang tanpa resusitasi berakhir dengan mematikan dalam 100% kes.

Kanak-kanak paling sensitif terhadap overdosis akut, sehingga dan termasuk kematian.

Overdosis amitriptyline yang ringan dinyatakan oleh gejala berikut:

  • mulut kering;
  • sembelit;
  • kurang membuang air kecil;
  • dispepsia.

Manifestasi overdosis sederhana dan teruk selalu serius dan memerlukan rawatan perubatan segera..

  1. Dari sisi sistem saraf pusat - peningkatan mengantuk, halusinasi, kegelisahan tanpa sebab, kejang epilepsi, peningkatan refleks, pengucapan terganggu, kekakuan otot, kekeliruan, kehilangan orientasi di ruang angkasa, kemerosotan konsentrasi, pergolakan psikomotor, ataksia, kegagapan, koma.
  2. Dari bahagian jantung dan saluran darah - aritmia, takikardia, gangguan konduksi jantung, kegagalan jantung, penurunan tekanan darah yang tajam, kejutan, serangan jantung (jarang berlaku).
  3. Manifestasi lain adalah penurunan jumlah air kencing, hingga ketiadaan lengkapnya, hipertermia, peningkatan berpeluh, muntah, sesak nafas, kemurungan pernafasan, sianosis, disfungsi ginjal dan hati.
  4. Pada peringkat akhir, tekanan darah menurun, murid tidak bertindak balas terhadap cahaya, refleks memudar, hepatik, kegagalan jantung dan pernafasan berkembang.

Dos mematikan adalah 1.5 gram amitriptyline yang diambil pada satu masa. Namun, bagi kanak-kanak, lebih kurang.

Rawatan keracunan

Pada tanda pertama overdosis, perlu melakukan langkah-langkah pra-perubatan berikut.

  1. Hubungi ambulans.
  2. Beri pesakit satu liter air untuk diminum dan muntah. Ulangi prosedur ini sehingga air cuci bersih muncul..
  3. Ambil enterosorben untuk mengurangkan penyerapan ubat ke dalam darah - Enterosgel, karbon aktif, Atoxil, MP Polysorb dan lain-lain.
  4. Sekiranya seseorang telah kehilangan kesedaran, dia mesti berpaling ke satu sisi..

Rawatan keracunan amitriptilin dijalankan dalam rawatan intensif dan merangkumi langkah-langkah terapi berikut.

  1. Pembuangan gastrik kecemasan.
  2. Pentadbiran larutan garam untuk mengekalkan tahap tekanan darah, asidosis yang betul, dan keseimbangan elektrolit air.
  3. Mengambil inhibitor kolinesterase untuk menghilangkan manifestasi antikolinergik.
  4. Pengenalan glukokortikoid dengan penurunan tekanan darah yang tajam.
  5. Meresepkan ubat antiaritmia untuk jantung.
  6. Pemantauan pesakit 24/7 dengan pemantauan tekanan darah dan degupan jantung.
  7. Dalam kes yang teruk - resusitasi, langkah antikonvulsan, pemindahan darah.

Hemodialisis dan diuresis paksa belum terbukti berkesan dalam overdosis dengan amitriptyline.

Tidak ada penawar khusus untuk keracunan amitriptilin.

Akibat keracunan

Overdosis yang teruk berbahaya dengan kematian, walaupun bantuan perubatan diberikan tepat pada waktunya. Penyebab kematian adalah serangan jantung, pernafasan, aritmia yang teruk.

Akibat overdosis dengan amitriptyline tetap ada, walaupun orang itu berjaya bertahan:

  • perubahan mental, kemurungan teruk;
  • kegagalan buah pinggang dan hepatik kronik;
  • gangguan irama jantung.

Kesan residu diperhatikan sepanjang hayat dan memerlukan terapi ubat yang berterusan.

Analog

Analog struktural amitriptyline adalah ubat yang diimport "Saroten retard", yang dihasilkan oleh H. LUNDBECK A / S (Denmark).

Apa lagi yang boleh menggantikan amitriptyline? Analog kumpulan adalah "Anafranil", "Doxepin", "Melipramine", "Novo-Tryptin" - ubat mempunyai kesan yang sama, tetapi berbeza dalam komposisi. Ubat-ubatan ini adalah analog moden amitriptyline tanpa adanya kesan sampingan yang mengambil ubat antidepresan..

Interaksi dengan produk ubat lain

Sebelum memulakan rawatan dengan amitriptyline, anda perlu memberitahu doktor tentang semua ubat yang selalu diambil.

  1. Ia tidak boleh digabungkan dengan perencat MAO.
  2. Amitriptyline meningkatkan kesan menyedihkan pada otak ubat penenang, hipnotik, analgesik, ubat untuk anestesia, antipsikotik dan ubat yang mengandungi etanol.
  3. Mengurangkan keberkesanan antikonvulsan.
  4. Ia boleh diresepkan bersama pil tidur (contohnya, Sonapax diambil bersama dengan amitriptyline). Tetapi dalam kombinasi seperti itu, ia meningkatkan aktiviti antikolinergik Sonapax - iaitu, ia mengurangkan keupayaan sel otak untuk menghantar isyarat saraf.
  5. Dikombinasikan dengan antidepresan lain, kesan kedua-dua ubat ini bertambah baik.
  6. Apabila digabungkan dengan antipsikotik dan antikolinergik, suhu badan mungkin meningkat dan penyumbatan usus lumpuh dapat berkembang.
  7. Amitriptyline meningkatkan kesan hipertensi katekolamin dan adrenostimulan, meningkatkan risiko takikardia, aritmia jantung, hipertensi arteri yang teruk.
  8. Boleh mengurangkan kesan antihipertensi guanethidine dan ubat-ubatan yang berkaitan.
  9. Dalam kombinasi dengan derivatif coumarin atau indandione, aktiviti antikoagulan yang terakhir dapat meningkat..
  10. Dalam kombinasi dengan cimetidine, kepekatan amitriptilin dalam plasma darah meningkat, yang meningkatkan kemungkinan timbulnya kesan toksik.
  11. Pengaruh enzim hati mikrosomal (karbamazepine dan barbiturat lain) mengurangkan kepekatan amitriptyline.
  12. Quinidine mengurangkan metabolisme amitriptyline.
  13. Ejen hormon yang mengandungi estrogen meningkatkan bioavailabiliti amitriptyline.
  14. Delirium boleh berkembang dalam kombinasi dengan perencat disulfiram dan asetaldehid dehidrogenase.
  15. Amitriptyline dapat meningkatkan kemurungan, yang muncul pada latar belakang pengambilan glukokortikoid.
  16. Dalam kombinasi dengan ubat-ubatan untuk rawatan tirotoksikosis, risiko mengembangkan agranulositosis meningkat.
  17. Kombinasi dengan nootropik melemahkan kesan ubat ini dan meningkatkan kemungkinan kesan sampingan.
  18. Penjagaan mesti diambil untuk digabungkan dengan persediaan digitalis dan baclofen.
  19. Kesesuaian amitriptyline dengan antibiotik, ubat antivirus (contohnya, Acyclovir). Boleh digabungkan mengikut preskripsi doktor.

Soalan Lazim

Niche, kami akan menjawab soalan popular berdasarkan pertanyaan carian yang berkaitan dengan ciri penggunaan amitriptyline dan penggabungannya dengan ubat lain yang tidak dinyatakan dalam arahan rasmi.

  1. Adakah amitriptyline adalah preskripsi atau tidak? Syarat penjualan di farmasi - hanya dengan preskripsi.
  2. Apakah keserasian amitriptyline dan Donormil, bolehkah ubat ini digabungkan? Gabungan ini diamalkan oleh doktor - amitriptyline akan meningkatkan kesan Donormil. Tetapi ubat-ubatan diambil pada waktu yang berlainan dalam sehari dan dengan ketat di hospital di bawah pengawasan doktor..
  3. Apakah keserasian amitriptyline dan Phenibut? Oleh kerana "Phenibut" merujuk kepada nootropics, dalam kombinasi dengan amitriptyline, kesan terapi kedua-dua ubat itu berkurang, dan kemungkinan kesan sampingan meningkat. Gabungan ini harus dibincangkan dengan doktor anda..
  4. Adakah amitriptyline serasi dengan Corvalol? Ubat tersebut tidak mempunyai antagonisme, tetapi Corvalol mengandungi phenobarbital, yang dapat meningkatkan kesan amitriptyline.
  5. Adakah carbamazepine (Zeptol, Karbalepsin Retard, Tegretol, Finlepsin) serasi dengan amitriptyline? Ubat-ubatan tersebut boleh diresepkan bersama, tetapi harus diingat bahawa, mungkin, peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat, penurunan keberkesanan antikonvulsan karbamazepin dan penurunan kepekatan amitriptyline dalam darah.
  6. Bolehkah amitriptyline diambil dengan phenazepam? Ubat-ubatan tersebut boleh diresepkan secara selari hanya dalam jangka pendek, untuk mempercepat melegakan gejala dan mengurangkan kesan sampingan antidepresan.
  7. Adakah terdapat keserasian amitriptyline dan cinnarizine? Temujanji boleh dilakukan, tetapi di bawah pengawasan doktor, kerana dalam kombinasi tersebut kesan antidepresan akan meningkat.
  8. Apakah keserasian fluoxetine dan amitriptyline, boleh digabungkan? Fluoxetine juga antidepresan, tetapi dari kumpulan yang berbeza dan dengan mekanisme tindakan yang sangat baik. Gabungannya mungkin dilakukan dengan penggunaan ubat-ubatan dengan dos terapi minimum dan hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor, tetapi berbahaya jika terdapat kesan sampingan.
  9. Adakah keserasian Velafax dengan amitriptyline? Ia juga merupakan antidepresan dengan mekanisme tindakan yang berbeza. Kombinasi antara mereka adalah mungkin, tetapi pengambilan ubat dipisahkan tepat pada waktunya - Velafax pada waktu pagi, dan amitriptyline pada waktu petang dengan dos yang lebih rendah dan perlu untuk memantau reaksi tubuh untuk mengecualikan kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat.
  10. Adakah amitriptyline sesuai dengan piracetam? Nootropics tidak digalakkan digabungkan dengan antidepresan kerana perbezaan tindakannya - merangsang berbanding ubat penenang. Keberkesanan kedua-dua ubat tersebut dapat berkurang dan risiko kesan sampingan mungkin meningkat. Sekiranya kombinasi seperti itu diresepkan oleh doktor, maka disarankan untuk membahagikan pengambilan pil mengikut masa.
  11. Bolehkah saya minum amitriptyline dan Paxil pada masa yang sama? Ini adalah dua antidepresan dari kumpulan yang berbeza. Kombinasi ini digunakan, tetapi tidak dapat diambil dengan sendirinya, kerana ada risiko meningkatkan kesan kedua-duanya..
  12. Apakah keserasian amitriptyline dan Eglonil? Ini adalah neuroleptik dengan kesan antipsikotik, oleh itu, apabila digunakan bersama, ada risiko peningkatan kesan depresi pada sistem saraf pusat. Sekiranya gabungan seperti itu diamalkan, maka ubat-ubatan tersebut diresepkan pada masa yang berlainan..
  13. Bolehkah escitalopram diambil dengan amitriptyline? Gabungan dua antidepresan tidak selalu sesuai. Kadang kala kombinasi ini dipraktikkan untuk kemurungan yang teruk, tetapi kesan terapi terbaik berkembang dengan kombinasi antidepresan dan ubat penenang.
  14. Bolehkah Afobazol dan Amitriptyline diambil bersama? Ubat ini sesuai kerana Afobazol termasuk ubat penenang dan sering diresepkan bersama antidepresan. Tetapi dengan latar belakang amitriptyline yang lebih kuat, kesan Afobazol mungkin hilang, oleh itu, hanya seorang doktor yang harus terlibat dalam pemilihan dos terapi.
  15. Bolehkah amitriptyline dan Atarax diambil bersama? Ini adalah ubat dari kumpulan ubat penenang, jadi kemungkinan digabungkan dengan amitriptyline dalam keadaan tertekan. Tetapi ia mesti diambil pada masa yang berlainan..
  16. Adakah terdapat ubat yang serupa dengan amitriptyline yang boleh dibeli tanpa preskripsi? Terdapat ubat ringan tanpa resep, tindakannya boleh dikaitkan dengan ubat antidepresan - "Persen", "Novo-Passit", "Deprim", "Azafen" dan lain-lain. Tetapi menjual ubat tanpa preskripsi tidak bermaksud anda boleh menetapkan rawatan sendiri.!
  17. Bolehkah amitriptyline dan Finlepsin diambil bersama? Ubat ini digunakan untuk merawat epilepsi, serta neuralgia dan sindrom kesakitan, oleh itu, kemungkinan amitriptyline akan meningkatkan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat atau mengurangkan kepekatannya dalam darah..
  18. Bolehkah amitriptyline diambil sebagai pil tidur? Apabila insomnia tidak dikaitkan dengan kemurungan, ubat tidak ditunjukkan..
  19. Sekiranya amitriptyline diambil dengan kerap, apakah akibatnya? Rawatan berterusan jangka panjang selalu dikaitkan dengan risiko kesan sampingan yang tinggi. Terapi dengan ubat yang serius harus dilakukan hanya di bawah pengawasan doktor dan dalam dos yang mencukupi..
  20. Bolehkah Amitriptyline diberikan kepada orang yang mabuk? Tidak, ia sama sekali tidak sesuai dengan alkohol!
  21. Adakah amitriptyline mempunyai kesan kumulatif? Ya, kesan terapeutik ubat ini adalah kumulatif dan sepenuhnya berlaku selepas 2-3 minggu.
  22. Mengapa anda mendapat lemak dari amitriptyline? Salah satu kesan sampingannya adalah peningkatan selera makan. Kadang-kadang ia membawa kepada kenaikan berat badan.
  23. Adakah amitriptilin meningkatkan atau menurunkan tekanan darah? Ubat ini dapat mengurangkan dan meningkatkannya. Lompatan dalam petunjuk dapat diperhatikan sepanjang hari.
  24. Bagaimana cara menghilangkan kelemahan selepas mengambil amitriptyline? Ketagihan terhadap ubat ini berlangsung selama 7-14 hari. Sekiranya keadaan tidak bertambah baik, dosnya harus disemak semula atau ubatnya diganti dengan yang lain.
  25. Berapa lamakah amitriptyline berlangsung? Bahan aktif memasuki aliran darah dalam masa 30 minit selepas pengambilan dan kekal di sana selama kira-kira 7-10 jam (maksimum 28 jam). Kira-kira ini adalah kesan satu dos ubat.
  26. Selepas pukul berapa amitriptyline dikeluarkan dari badan? Penghapusan lengkapnya berlaku 7-14 hari selepas akhir pengambilan.
  27. Doktor mana yang menetapkan amitriptyline? - pakar psikiatri.
  28. Berapa lama saya boleh mengambil amitriptyline tanpa gangguan? Kursus rawatan adalah maksimum 8 bulan.

Amitriptyline adalah ubat kuat milik antidepresan generasi "lama". Kesan sampingannya yang teruk kadang-kadang melebihi manfaat rawatan. Oleh itu, keputusan untuk mengambilnya hanya harus dibuat oleh doktor. Pemberian ubat seperti itu sendiri mengancam nyawa!

Amitriptyline

Komposisi

Tablet Dragee dan amitriptyline mengandungi 10 atau 25 mg bahan aktif dalam bentuk amitriptyline hidroklorida.

Bahan tambahan dalam tablet adalah: selulosa mikrokristal, talc, laktosa monohidrat, silikon dioksida, magnesium stearat, pati praelatinisasi.

Bahan tambahan dalam dragee adalah: magnesium stearate, pati kentang, talc, polyvinylpyrrolidone, lactose monohydrate.

1 ml larutan mengandungi 10 mg bahan aktif. Bahan tambahan adalah: asid hidroklorik (natrium hidroksida), dextrose monohydrate, air untuk infusi, natrium klorida, benzethonium klorida.

Borang pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet, ubat dan larutan.

kesan farmakologi

Antidepresan trisiklik. Ia mempunyai kesan penenang, timoleptik. Mempunyai kesan analgesik genesis pusat.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Ubat ini mengurangkan selera makan, menghilangkan masalah kencing, mempunyai kesan antiserotonin. Ubat ini mempunyai kesan antikolinergik pusat dan periferal yang kuat. Kesan antidepresan dicapai dengan meningkatkan kepekatan serotonin dalam sistem saraf dan norepinefrin pada sinapsis. Terapi jangka panjang membawa kepada penurunan aktiviti fungsional reseptor serotonin dan beta-adrenergik di otak. Amitriptyline mengurangkan keparahan manifestasi depresi, pergolakan, kegelisahan dalam keadaan kegelisahan-kemurungan. Dengan menyekat reseptor H2-histamin di dinding perut (sel parietal), kesan antiulcer diberikan. Ubat ini dapat menurunkan suhu badan dan tekanan darah semasa anestesia umum. Ubat ini tidak menghalang monoamine oksidase. Kesan antidepresan muncul selepas 3 minggu terapi.

Kepekatan maksimum zat dalam darah berlaku selepas beberapa jam, biasanya selepas 2-12. Diekskresikan oleh metabolit dalam air kencing. Mengikat protein dengan baik.

Petunjuk untuk penggunaan Amitriptyline

Dari apa pil dan larutan yang biasanya diresepkan?

Ubat ini ditunjukkan untuk kemurungan (pergolakan, kegelisahan, gangguan tidur, penarikan alkohol, dengan lesi otak organik, pantang neurotik), dengan gangguan tingkah laku, gangguan emosi campuran, enuresis nokturnal, sindrom kesakitan kronik (dengan onkopatologi, dengan neuralgia postherpetic), dengan saraf bulimia, dengan migrain (untuk pencegahan), dengan luka ulseratif pada sistem pencernaan. Petunjuk untuk penggunaan Amitriptyline dalam tablet dan dalam bentuk pelepasan lain adalah sama.

Kontraindikasi

Menurut penjelasan, ubat ini tidak digunakan untuk infark miokard, intoleransi terhadap komponen utama, dengan glaukoma penutupan sudut, keracunan akut dengan psikoaktif, analgesik, hipnotik, dan mabuk alkohol akut. Ubat ini dikontraindikasikan dalam penyusuan susu ibu, pelanggaran berat terhadap konduksi intraventrikular, konduksi antioventrikular. Dengan patologi sistem kardiovaskular, dengan penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, psikosis manik-depresi, asma bronkial, alkoholisme kronik, penurunan fungsi motor sistem pencernaan, strok, patologi hati dan ginjal, hipertensi intraokular, pengekalan kencing, hiperplasia kencing, dengan hipotensi, tirotoksikosis, kehamilan, epilepsi Amitriptyline diresepkan dengan berhati-hati.

Kesan sampingan Amitriptyline

Sistem saraf: pergolakan, halusinasi, disorientasi, pengsan, asthenia, mengantuk, kegelisahan, keadaan hypomanic, peningkatan kemurungan, depersonalisasi, kegelisahan motor, peningkatan kejang epilepsi, sindrom ekstrapiramidal, ataksia, mioklonus, paresthesia dalam bentuk neuropati periferal, muskuloskular, muskuloskeletal, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskularus sakit kepala.

Kesan antikolinergik: peningkatan tekanan intraokular, penglihatan kabur, mydriasis, mulut kering, takikardia, kesukaran membuang air kecil, ileus lumpuh, delirium, kekeliruan, penurunan berpeluh.

Sistem kardiovaskular: ketidakstabilan tekanan darah, gangguan konduksi intraventrikular, aritmia, hipotensi ortostatik, pening, berdebar-debar, takikardia.

Saluran pencernaan: kegelapan lidah, cirit-birit, perubahan rasa, muntah, pedih ulu hati, gastralgia, hepatitis, penyakit kuning kolestatik.

Sistem endokrin: galaktorea, hiperglikemia, penurunan potensi atau peningkatan libido, peningkatan ukuran kelenjar susu, ginekomastia, edema testis, sindrom rembesan ADH yang tidak mencukupi, hiponatremia. Juga diperhatikan ialah hipoproteinemia, pollakiuria, pengekalan kencing, kelenjar getah bening, hiperpreksia, bengkak, tinitus, keguguran rambut.

Apabila ubat dihentikan, pergolakan yang tidak biasa, gangguan tidur, malaise, sakit kepala, cirit-birit, mual, mimpi yang tidak biasa, kegelisahan motorik, kerengsaan diperhatikan. Apabila diberikan secara intravena, terdapat sensasi terbakar, limfangitis, trombophlebitis, tindak balas alergi.

Ulasan mengenai kesan sampingan Amitriptyline agak kerap. Semasa menggunakan ubat, ketagihan mungkin berlaku.

Amitriptyline, arahan aplikasi (Cara dan dos)

Ubat ini diambil secara lisan segera setelah makan, tanpa mengunyah, yang memastikan kerengsaan paling sedikit pada dinding perut. Dos awal adalah 25-50 mg setiap malam untuk orang dewasa. Dalam masa 5 hari, jumlah ubat dinaikkan menjadi 200 mg sehari dalam 3 dos terbahagi. Sekiranya tidak ada kesan dalam masa 2 minggu, dos meningkat menjadi 300 mg.

Penyelesaiannya disuntik secara perlahan secara intravena dan intramuskular, 20-40 mg 4 kali sehari dengan peralihan secara beransur-ansur ke pentadbiran oral. Kursus terapi tidak lebih dari 8 bulan. Dengan sakit kepala yang berpanjangan, dengan migrain, sindrom kesakitan kronik yang berasal dari neurogenik, dengan migrain, 12,5-100 mg sehari ditetapkan.

Arahan penggunaan Amitriptyline Nycomed serupa. Sebelum digunakan, anda mesti membaca kontraindikasi ubat tersebut..

Berlebihan

Manifestasi dari sistem saraf: koma, stupor, peningkatan mengantuk, kegelisahan, halusinasi, ataksia, sindrom epilepsi, koreoathetosis, hiperreflexia, disartria, kekakuan otot, kekeliruan, disorientasi, gangguan konsentrasi, pergolakan psikomotor.

Manifestasi overdosis Amitriptyline dari sistem kardiovaskular: gangguan konduksi intrakardiak, aritmia, takikardia, penurunan tekanan darah, kejutan, kegagalan jantung, jarang - serangan jantung.

Anuria, oliguria, peningkatan berpeluh, hipertermia, muntah, sesak nafas, kemurungan sistem pernafasan, sianosis juga diperhatikan. Keracunan dadah yang berpotensi.

Untuk mengelakkan akibat negatif dari overdosis, lavage gastrik kecemasan, pengenalan kolinesterase inhibitor dengan manifestasi antikolinergik diperlukan. Ia juga diperlukan untuk menjaga keseimbangan air dan elektrolit, tahap tekanan darah, mengawal kerja sistem kardiovaskular, dan melakukan tindakan resusitasi dan antikonvulsan jika perlu. Diuresis paksa, serta hemodialisis belum membuktikan keberkesanannya dalam overdosis dengan amitriptyline.

Interaksi

Kesan hipotensi, kemurungan pernafasan, kesan tertekan pada sistem saraf diperhatikan dengan pemberian bersama ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat: anestetik umum, benzodiazepin, barbiturat, antidepresan, dan lain-lain. Ubat ini meningkatkan keparahan kesan antikolinergik semasa mengambil amantadine, antihistamin, biperiden, atropin, ubat antiparkinsonia, fenotiazin. Ubat ini meningkatkan aktiviti antikoagulan indadione, derivatif coumarin, antikoagulan tidak langsung. Terdapat penurunan keberkesanan alpha-blocker, phenytoin. Fluvoxamine, fluoxetine meningkatkan kepekatan ubat dalam darah. Risiko terkena sawan epilepsi meningkat, dan kesan antikolinergik dan sedatif pusat ditingkatkan apabila terapi gabungan dengan benzodiazepin, fenotiazin, antikolinergik. Pemberian methyldopa, reserpine, betanidine, guanethidine, clonidine secara serentak mengurangkan keparahan kesan hipotensi mereka. Semasa mengambil kokain, aritmia berkembang. Delirium berkembang semasa mengambil inhibitor asetaldehidrogenase, disulfiram. Amitriptyline meningkatkan kesan pada sistem kardiovaskular phenylephrine, norepinefrin, epinefrin, isoprenalin. Risiko hiperpreksia meningkat dengan penggunaan antipsikotik, m-antikolinergik.

Syarat penjualan

Preskripsi atau tidak? Ubat tidak dijual tanpa preskripsi.

Keadaan simpanan

Di tempat yang kering dan gelap tidak dapat diakses oleh kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 darjah Celsius.

Jangka hayat

arahan khas

Sebelum memulakan terapi, adalah wajib untuk memantau tahap tekanan darah. Parenteral Amitriptyline diberikan secara eksklusif di bawah pengawasan doktor di persekitaran hospital. Pada hari-hari pertama rawatan, rehat di tempat tidur mesti diperhatikan. Penolakan etanol sepenuhnya diperlukan. Pengunduran secara tiba-tiba dari terapi boleh menyebabkan sindrom "penarikan". Dadah dalam dos lebih dari 150 mg sehari menyebabkan penurunan ambang kejang, yang penting untuk dipertimbangkan ketika mengembangkan serangan epilepsi pada pesakit dengan kecenderungan. Mungkin perkembangan keadaan hipomanik atau manik pada orang yang mengalami gangguan aflikikal, siklik semasa fasa kemurungan. Sekiranya perlu, rawatan disambung semula dengan dos yang rendah setelah melegakan keadaan ini. Perhatian mesti diambil semasa merawat ubat hormon tiroid pada pesakit dengan tirotoksikosis kerana kemungkinan risiko kesan kardiotoksik. Ubat ini dapat memprovokasi perkembangan penyumbatan usus lumpuh pada orang tua, serta mereka yang terdedah kepada sembelit kronik. Adalah mustahak untuk memberi amaran kepada ahli anestesi mengenai pengambilan amitriptyline sebelum melakukan anestesia tempatan atau umum. Terapi jangka panjang memprovokasi perkembangan karies. Keperluan riboflavin boleh meningkat. Amitriptyline masuk ke dalam susu ibu, menyebabkan rasa mengantuk pada bayi meningkat. Ubat ini memberi kesan semasa memandu.

Ubatnya dijelaskan di Wikipedia.

Amitriptyline dan alkohol

Dilarang sama sekali mencampurkan ubat dengan alkohol.

Amitriptyline (Amitriptyline)

Kandungan

  • Formula struktur
  • Nama Latin bahan Amitriptyline
  • Kumpulan farmakologi bahan Amitriptyline
  • Ciri-ciri bahan Amitriptyline
  • Farmakologi
  • Penggunaan bahan Amitriptyline
  • Kontraindikasi
  • Sekatan penggunaan
  • Permohonan semasa mengandung dan menyusui
  • Kesan sampingan bahan Amitriptyline
  • Interaksi
  • Berlebihan
  • Laluan pentadbiran
  • Langkah berjaga-jaga untuk bahan Amitriptyline
  • Interaksi dengan bahan aktif lain
  • Nama dagang

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan Amitriptyline

Nama kimia

3- (10,11-Dihydro-5H-dibenz [a, d] cyclohepten-5-ylidene) -N, N-dimethyl-1-pro panamine (sebagai hidroklorida atau embonate)

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Amitriptyline

  • Antidepresan

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Amitriptyline

Antidepresan trisiklik. Amitriptyline hidroklorida adalah serbuk kristal putih, tidak berbau, mudah larut dalam air, etanol, kloroform. Berat molekul 313.87.

Farmakologi

Menghambat pengambilan semula neurotransmitter (norepinefrin, serotonin) oleh ujung saraf presynaptik neuron, menyebabkan pengumpulan monoamin dalam celah sinaptik dan meningkatkan impuls postynaptic. Dengan penggunaan yang berpanjangan, ia mengurangkan aktiviti fungsional (desensitization) reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan transmisi adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, yang terganggu dalam keadaan depresi. Menyekat reseptor m-kolin dan histamin sistem saraf pusat.

Apabila diambil secara lisan, ia diserap dengan cepat dan baik dari saluran gastrousus. Ketersediaan bio amitriptyline untuk laluan pentadbiran yang berbeza adalah 30-60%, metabolitnya - nortriptyline - 46-70%. Cmaks dalam darah selepas pemberian oral dicapai dalam 2,0-7,7 jam. Kepekatan darah terapeutik untuk amitriptyline adalah 50-250 ng / ml, untuk nortriptyline - 50-150 ng / ml. Pengikatan protein darah adalah 95%. Ia mudah melewati, seperti nortriptyline, melalui halangan histohematologi, termasuk BBB, plasenta, dan menembusi susu ibu. T1/2 adalah 10–26 jam, untuk nortriptyline - 18–44 jam. Di hati, ia mengalami biotransformasi (demetilasi, hidroksilasi, N-oksidasi) dan bentuk aktif - nortriptyline, 10-hidroksi-amitriptilin, dan metabolit tidak aktif. Diekskresikan oleh buah pinggang (terutamanya sebagai metabolit) dalam beberapa hari.

Dalam keadaan kegelisahan, kemurungan, mengurangkan kegelisahan, pergolakan dan manifestasi kemurungan. Kesan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu setelah memulakan rawatan. Dengan pemberhentian kemasukan secara tiba-tiba selepas rawatan jangka panjang, sindrom penarikan mungkin berkembang.

Penggunaan bahan Amitriptyline

Kemurungan pelbagai etiologi (terutamanya dengan kegelisahan dan kegelisahan yang teruk), termasuk endogen, tidak berfungsi, reaktif, neurotik, dengan kerosakan otak organik, ubat; psikosis skizofrenia, gangguan emosi campuran, gangguan tingkah laku, bulimia nervosa, enuresis bayi (kecuali kanak-kanak dengan hipotensi pundi kencing), sindrom kesakitan kronik (neurogenik), pencegahan migrain.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti, penggunaan perencat MAO pada 2 minggu sebelumnya, infark miokard (tempoh akut dan pemulihan), kegagalan jantung pada tahap dekompensasi, gangguan konduksi jantung, hipertensi arteri yang teruk, hiperplasia prostat jinak, atonia pundi kencing, penyumbatan usus lumpuh, ulser pilorik perut dan duodenum pada tahap eksaserbasi, penyakit hati dan / atau buah pinggang akut dengan gangguan fungsi yang teruk, penyakit darah, kanak-kanak di bawah umur 6 tahun (untuk bentuk suntikan - sehingga 12 tahun).

Sekatan penggunaan

Epilepsi, penyakit jantung iskemia, aritmia, kegagalan jantung, glaukoma penutupan sudut, hipertensi intraokular, hipertiroidisme.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kontraindikasi pada kehamilan.

Kategori Tindakan FDA C.

Penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa rawatan.

Kesan sampingan bahan Amitriptyline

Disebabkan oleh penyumbatan reseptor m-kolinergik periferal: mulut kering, pengekalan kencing, sembelit, penyumbatan usus, gangguan penglihatan, paresis tempat tinggal, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan berpeluh.

Dari sistem saraf dan organ deria: sakit kepala, pening, ataksia, keletihan, kelemahan, mudah marah, mengantuk, insomnia, mimpi buruk, pergolakan motor, gegaran, paresthesia, neuropati periferal, perubahan EEG, gangguan kepekatan, disarthria, kekeliruan kesedaran, halusinasi, tinnitus.

Dari sisi sistem kardiovaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, aritmia, ketidakupayaan tekanan darah, pengembangan kompleks QRS pada ECG (pelanggaran konduksi intraventrikular), gejala kegagalan jantung, pengsan, perubahan gambar darah, termasuk. agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, purpura.

Dari saluran pencernaan: loya, muntah, pedih ulu hati, anoreksia, perasaan tidak selesa di epigastrium, gastralgia, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, stomatitis, gangguan rasa, kegelapan lidah.

Dari sisi metabolisme: galaktorea, perubahan rembesan ADH; jarang - hypo- atau hyperglycemia, toleransi glukosa terganggu.

Dari sistem genitouriner: perubahan libido, potensi, edema testis, glukosuria, pollakiuria.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal, angioedema, urtikaria.

Lain-lain: peningkatan saiz kelenjar susu pada wanita dan lelaki, keguguran rambut, kelenjar getah bening, fotosensitisasi, kenaikan berat badan (dengan penggunaan yang berpanjangan), sindrom penarikan: sakit kepala, mual, muntah, cirit-birit, mudah marah, gangguan tidur dengan mimpi yang terang dan tidak biasa, peningkatan kegembiraan (selepas rawatan jangka panjang, terutamanya dalam dos tinggi, dengan penghentian ubat yang tajam).

Interaksi

Tidak serasi dengan perencat MAO. Menguatkan kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat neuroleptik, penenang dan hipnotik, antikonvulsan, analgesik, anestetik, alkohol; menunjukkan sinergi semasa berinteraksi dengan antidepresan yang lain. Apabila digunakan bersama dengan ubat-ubatan neuroleptik dan / atau antikolinergik, kemungkinan terjadinya reaksi suhu demam, penyumbatan usus lumpuh. Ia memperkuat kesan hipertensi katekolamin dan adrenostimulan lain, yang meningkatkan risiko terkena aritmia jantung, takikardia, dan hipertensi arteri yang teruk. Boleh mengurangkan kesan antihipertensi guanethidine dan ubat dengan mekanisme tindakan yang serupa, serta melemahkan kesan antikonvulsan. Dengan penggunaan serentak dengan antikoagulan - kumarin atau turunan indandione - adalah mungkin untuk meningkatkan aktiviti antikoagulan yang terakhir. Cimetidine meningkatkan kepekatan plasma amitriptyline dengan kemungkinan perkembangan kesan toksik, pemicu enzim hati mikrosom (barbiturat, karbamazepin) - mengurangkan. Quinidine melambatkan metabolisme amitriptilin, kontraseptif oral yang mengandungi estrogen dapat meningkatkan ketersediaan bio. Penggunaan bersamaan dengan disulfiram dan perencat dehidrogenase asetaldehid lain boleh menimbulkan kecelaruan. Probucol boleh meningkatkan aritmia jantung. Amitriptyline boleh meningkatkan kemurungan yang disebabkan oleh glukokortikoid. Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan untuk rawatan tirotoksikosis, risiko mengembangkan agranulositosis meningkat. Gabungkan amitriptyline dengan berhati-hati dengan digitalis dan baclofen.

Berlebihan

Gejala: halusinasi, sawan, kecelaruan, koma, gangguan konduksi jantung, extrasystole, aritmia ventrikel, hipotermia.

Rawatan: lavage gastrik, mengambil penangguhan arang aktif, julap, infus cairan, terapi simptomatik, mengekalkan suhu badan, memantau fungsi sistem kardiovaskular sekurang-kurangnya 5 hari, kerana berulang pelanggaran boleh berlaku selepas 48 jam atau lebih baru. Hemodialisis dan diuresis paksa tidak berkesan.

Laluan pentadbiran

Langkah berjaga-jaga untuk bahan Amitriptyline

Penerimaan amitriptilin mungkin dilakukan tidak lebih awal dari 14 hari selepas penghapusan MAO inhibitor. Dos yang dikurangkan disyorkan untuk pesakit tua dan kanak-kanak. Tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan mania. Oleh kerana kemungkinan percubaan bunuh diri pada pesakit dengan kemurungan, pemantauan pesakit secara berkala diperlukan, terutama pada minggu-minggu pertama rawatan, serta pelantikan dos minimum yang diperlukan untuk mengurangkan risiko overdosis. Sekiranya tidak ada peningkatan dalam keadaan pesakit dalam 3-4 minggu, adalah perlu untuk mempertimbangkan semula taktik rawatan. Semasa rawatan, alkohol harus dihindari, dan aktiviti yang memerlukan perhatian dan kecepatan reaksi yang lebih tinggi harus dihindari.