Amitriptyline - arahan penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (tablet dan pil 10 mg dan 25 mg, suntikan dalam ampul) ubat untuk rawatan kemurungan dan psikosis pada orang dewasa, kanak-kanak dan kehamilan. Gabungan dengan alkohol

Rawatan

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Amitriptyline. Ulasan pengunjung laman web - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor pakar mengenai penggunaan Amitriptyline dalam praktiknya disajikan. Permintaan besar untuk menambahkan ulasan anda mengenai ubat dengan lebih aktif: adakah ubat itu membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, komplikasi dan kesan sampingan apa yang diperhatikan yang mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasan tersebut. Analog Amitriptyline dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan kemurungan, psikosis dan skizofrenia pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa kehamilan dan menyusui. Gabungan ubat dengan alkohol.

Amitriptyline adalah antidepresan (antidepresan trisiklik). Ia juga mempunyai beberapa analgesik (genesis pusat), kesan antiserotonin, membantu menghilangkan pembasahan dan mengurangkan selera makan.

Ia mempunyai kesan antikolinergik periferal dan pusat yang kuat kerana pertalian yang tinggi untuk reseptor m-kolinergik; kesan sedatif yang kuat yang berkaitan dengan pertalian untuk reseptor H1-histamin, dan tindakan penyekat alpha-adrenergik.

Mempunyai sifat ubat antiaritmia kelas IA, seperti quinidine dalam dos terapeutik, ia melambatkan konduksi ventrikel (sekiranya berlaku overdosis, ia boleh menyebabkan sekatan intraventrikular yang teruk).

Mekanisme tindakan antidepresan dikaitkan dengan peningkatan kepekatan norepinefrin dan / atau serotonin dalam sistem saraf pusat (CNS) (penurunan penyerapan semula mereka).

Pengumpulan neurotransmitter ini berlaku akibat penghambatan pengambilan semula oleh membran neuron presinaptik. Dengan penggunaan yang berpanjangan, ia dapat mengurangkan aktiviti fungsi reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan penularan adrenergik dan serotonergik, mengembalikan keseimbangan sistem ini, yang terganggu dalam keadaan tertekan. Mengurangkan kegelisahan, pergolakan dan manifestasi kemurungan dalam keadaan kegelisahan-kemurungan.

Mekanisme tindakan anti-ulser disebabkan oleh kemampuan untuk memberikan ubat penenang dan m-antikolinergik. Keberkesanan dalam membasahi tidur disebabkan oleh aktiviti antikolinergik, yang menyebabkan peningkatan kemampuan pundi kencing untuk meregangkan, rangsangan beta-adrenergik langsung, aktiviti agonis alfa-adrenergik, disertai dengan peningkatan nada sfinkter, dan penyekat pusat pengambilan serotonin. Mempunyai kesan analgesik pusat, yang dipercayai berkaitan dengan perubahan kepekatan monoamin dalam sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan kesan pada sistem opioid endogen.

Mekanisme tindakan untuk bulimia nervosa tidak jelas (mungkin serupa dengan kemurungan). Kesan jelas ubat telah ditunjukkan untuk bulimia pada pesakit baik tanpa kemurungan dan dengan kehadirannya, sementara penurunan bulimia dapat dilihat tanpa penurunan kemurungan yang bersamaan.

Semasa anestesia umum, ia menurunkan tekanan darah dan suhu badan. Tidak menghalang monoamine oksidase (MAO).

Kesan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu selepas permulaan penggunaan.

Farmakokinetik

Penyerapannya tinggi. Ia melewati (termasuk nortriptyline, metabolit amitriptyline) melalui halangan histohematologi, termasuk penghalang darah-otak, penghalang plasenta, dan memasuki susu ibu. Diekskresikan oleh buah pinggang (terutamanya dalam bentuk metabolit) - 80% dalam 2 minggu, sebahagiannya dengan hempedu.

Petunjuk

  • kemurungan (terutamanya dengan kegelisahan, kegelisahan dan gangguan tidur, termasuk pada masa kanak-kanak, endogen, inklusi, reaktif, neurotik, perubatan, dengan lesi otak organik);
  • sebagai sebahagian daripada terapi kompleks digunakan untuk gangguan emosi campuran, psikosis skizofrenia, penarikan alkohol, gangguan tingkah laku (aktiviti dan perhatian), enuresis pada waktu malam (kecuali untuk pesakit dengan hipotensi pundi kencing), bulimia nervosa, sindrom kesakitan kronik (sakit kronik pada pesakit barah, migrain, penyakit reumatik, sakit atipikal di muka, neuralgia postherpetic, neuropati pasca-trauma, neuropati diabetes atau periferal lain), sakit kepala, migrain (pencegahan), ulser gastrik dan 12 ulser duodenum.

Borang pelepasan

Tablet 10 mg dan 25 mg.

Penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular (suntikan dalam ampul untuk suntikan).

Arahan penggunaan dan dos

Tugaskan secara lisan, tanpa mengunyah, segera setelah makan (untuk mengurangkan kerengsaan mukosa gastrik).

Bagi orang dewasa yang mengalami kemurungan, dos awal adalah 25-50 mg pada waktu malam, maka dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur, dengan mengambil kira keberkesanan dan toleransi ubat, hingga maksimum 300 mg sehari dalam 3 dos terbahagi (kebanyakan dos diambil pada waktu malam). Apabila kesan terapi dicapai, dos dapat dikurangkan secara beransur-ansur hingga efektif minimum, bergantung pada keadaan pesakit. Tempoh rawatan ditentukan oleh keadaan pesakit, keberkesanan dan toleransi terapi dan boleh berkisar antara beberapa bulan hingga 1 tahun, dan jika perlu, bahkan lebih. Pada usia tua dengan gangguan ringan, serta bulimia nervosa, sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk gangguan emosi campuran dan gangguan tingkah laku, psikosis dengan skizofrenia dan penarikan alkohol, ia ditetapkan pada dos 25-100 mg sehari (pada waktu malam), setelah mencapai kesan terapi, mereka dipindahkan untuk dos efektif minimum - 10-50 mg sehari.

Untuk pencegahan migrain, dengan sindrom kesakitan kronik yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala yang berpanjangan), serta dalam terapi kompleks ulser gastrik dan ulser duodenum - dari 10-12.5-25 hingga 100 mg sehari (bahagian maksimum dos diambil pada waktu malam).

Untuk kanak-kanak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg sehari atau 1-5 mg / kg sehari dalam dos terbahagi, pada masa remaja - hingga 100 mg sehari.

Dengan enuresis nokturnal pada kanak-kanak berumur 6-10 tahun - 10-20 mg sehari pada waktu malam, 11-16 tahun - hingga 50 mg sehari.

Kesan sampingan

  • penglihatan kabur;
  • mydriasis;
  • peningkatan tekanan intraokular (hanya pada individu dengan kecenderungan anatomi tempatan - sudut sempit ruang anterior);
  • mengantuk;
  • pengsan;
  • keletihan;
  • mudah marah;
  • kegelisahan;
  • disorientasi;
  • halusinasi (terutamanya pada pesakit tua dan pesakit dengan penyakit Parkinson);
  • kegelisahan;
  • mania;
  • gangguan ingatan;
  • penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian;
  • insomnia;
  • impian "mimpi ngeri";
  • asthenia;
  • sakit kepala;
  • ataksia;
  • peningkatan kekerapan dan intensifikasi kejang epilepsi;
  • perubahan dalam elektroensefalogram (EEG);
  • takikardia;
  • berdebar-debar;
  • pening;
  • hipotensi ortostatik;
  • aritmia;
  • liabiliti tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah);
  • mulut kering;
  • sembelit;
  • loya muntah;
  • pedih ulu hati;
  • gastralgia;
  • peningkatan selera makan dan berat badan atau penurunan selera makan dan berat badan;
  • stomatitis;
  • perubahan rasa;
  • cirit-birit;
  • menggelapkan lidah;
  • pembesaran (pembengkakan) testis;
  • ginekomastia;
  • peningkatan saiz kelenjar susu;
  • galaktorea;
  • penurunan atau peningkatan libido;
  • penurunan keupayaan;
  • ruam;
  • gatal;
  • kepekaan foto;
  • angioedema;
  • gatal-gatal;
  • keguguran rambut;
  • bunyi di telinga;
  • bengkak;
  • hiperpreksia;
  • kelenjar getah bening yang bengkak;
  • pengekalan kencing.

Kontraindikasi

  • hipersensitiviti;
  • gunakan bersama dengan perencat MAO dan 2 minggu sebelum memulakan rawatan;
  • infark miokard (tempoh akut dan subakut);
  • mabuk alkohol akut;
  • keracunan akut dengan ubat hipnotik, analgesik dan psikoaktif;
  • glaukoma penutupan sudut;
  • pelanggaran berat AV dan konduksi intraventrikular (sekatan bundle His, blok AV 2 sudu besar.);
  • tempoh penyusuan;
  • kanak-kanak di bawah 6 tahun;
  • intoleransi terhadap galaktosa;
  • kekurangan laktase;
  • penyerapan glukosa-galaktosa.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pada wanita hamil, ubat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Ia masuk ke dalam susu ibu dan boleh menyebabkan rasa mengantuk pada bayi. Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak nafas, mengantuk, kolik usus, peningkatan kegembiraan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, gegaran atau fenomena spastik), amitriptyline secara beransur-ansur dibatalkan sekurang-kurangnya 7 minggu sebelum kelahiran yang dijangkakan.

Permohonan pada kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.

Pada kanak-kanak, remaja dan orang muda (di bawah umur 24 tahun) dengan kemurungan dan gangguan mental yang lain, antidepresan, berbanding dengan plasebo, meningkatkan risiko pemikiran dan tingkah laku bunuh diri. Oleh itu, semasa menetapkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pesakit ini, risiko bunuh diri dan faedah penggunaannya harus dikaitkan.

arahan khas

Sebelum memulakan rawatan, kawalan tekanan darah diperlukan (pada pesakit dengan tekanan darah rendah atau labil, ia mungkin menurun lebih banyak lagi); semasa tempoh rawatan - kawalan darah periferal (dalam beberapa kes, agranulositosis mungkin berkembang, dan oleh itu disarankan untuk memantau gambaran darah, terutama dengan peningkatan suhu badan, perkembangan gejala seperti selesema dan tonsilitis), dengan terapi yang berpanjangan - kawalan fungsi CVS dan hati. Pada orang tua dan pesakit dengan penyakit CVD, pemantauan denyut jantung, tekanan darah, EKG ditunjukkan. Pada ECG, perubahan klinikal tidak signifikan mungkin muncul (melancarkan gelombang T, kemurungan segmen S-T, pengembangan kompleks QRS).

Berhati-hati mesti diambil ketika tiba-tiba bergerak ke posisi tegak dari posisi "berbaring" atau "duduk".

Semasa tempoh rawatan, penggunaan etanol harus dikecualikan.

Ditetapkan tidak lebih awal dari 14 hari selepas penghapusan MAO inhibitor, bermula dengan dos kecil.

Dengan pemberhentian kemasukan secara tiba-tiba setelah rawatan jangka panjang, perkembangan sindrom penarikan adalah mungkin..

Amitriptyline dalam dos melebihi 150 mg sehari mengurangkan ambang aktiviti kejang (risiko kejang epilepsi pada pesakit yang terdedah harus diambil kira, begitu juga dengan adanya faktor lain yang cenderung kepada permulaan sindrom kejang, misalnya, kerosakan otak pada etiologi apa pun, penggunaan ubat antipsikotik secara serentak (neuroleptik) ), dalam tempoh penolakan dari etanol atau penarikan ubat dengan sifat antikonvulsan, misalnya, benzodiazepin). Kemurungan yang teruk dicirikan oleh risiko tindakan bunuh diri, yang dapat berlanjutan sehingga pengampunan yang signifikan dicapai. Sehubungan dengan itu, pada awal rawatan, kombinasi dengan ubat-ubatan dari kumpulan benzodiazepin atau ubat antipsikotik dan pengawasan perubatan berterusan (mempercayakan orang yang diberi kuasa dengan penyimpanan dan pengeluaran ubat) dapat ditunjukkan. Pada kanak-kanak, remaja dan orang muda (di bawah umur 24 tahun) dengan kemurungan dan gangguan mental yang lain, antidepresan, berbanding dengan plasebo, meningkatkan risiko pemikiran dan tingkah laku bunuh diri. Oleh itu, semasa menetapkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pesakit ini, risiko bunuh diri dan faedah penggunaannya harus dikaitkan. Dalam kajian jangka pendek, risiko bunuh diri tidak meningkat pada orang yang berusia lebih dari 24 tahun, dan pada orang yang berusia lebih dari 65 tahun ia sedikit berkurang. Semasa rawatan dengan antidepresan, semua pesakit harus dipantau untuk mengesan kecenderungan bunuh diri lebih awal..

Pada pesakit dengan gangguan afektif siklik semasa fasa kemurungan semasa terapi, keadaan manik atau hypomanic dapat berkembang (pengurangan dos atau penarikan ubat dan perlantikan ubat antipsikotik diperlukan). Setelah melegakan keadaan ini, jika ditunjukkan, rawatan dalam dos rendah dapat dilanjutkan.

Oleh kerana kemungkinan kesan kardiotoksik, berhati-hati diperlukan semasa merawat pesakit dengan tirotoksikosis atau pesakit yang menerima persediaan hormon tiroid.

Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif, ia ditetapkan hanya dengan pengawasan perubatan yang teliti.

Pada pesakit yang cenderung dan pesakit tua, ia dapat memprovokasi perkembangan psikosis ubat, terutama pada waktu malam (setelah penghentian ubat, ubat itu berlalu dalam beberapa hari).

Boleh menyebabkan penyumbatan usus lumpuh, terutama pada pesakit dengan sembelit kronik, orang tua, atau pada pesakit yang harus tidur.

Sebelum melakukan anestesia umum atau tempatan, pakar anestesi harus diberi amaran bahawa pesakit mengambil amitriptyline..

Oleh kerana kesan antikolinergik, kemungkinan mengurangkan koyakan dan peningkatan relatif jumlah lendir dalam cairan pemedih mata, yang dapat menyebabkan kerusakan pada epitel kornea pada pesakit yang menggunakan lensa kontak..

Dengan penggunaan yang berpanjangan, terdapat peningkatan kejadian karies gigi. Keperluan untuk riboflavin mungkin meningkat.

Kajian pembiakan haiwan menunjukkan kesan buruk pada janin, dan belum ada kajian yang mencukupi dan terkawal pada wanita hamil. Pada wanita hamil, ubat harus digunakan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Ia masuk ke dalam susu ibu dan boleh menyebabkan rasa mengantuk pada bayi. Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak nafas, mengantuk, kolik usus, peningkatan kegembiraan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, gegaran atau fenomena spastik), amitriptyline secara beransur-ansur dibatalkan sekurang-kurangnya 7 minggu sebelum kelahiran yang dijangkakan.

Kanak-kanak lebih sensitif terhadap overdosis akut, yang harus dianggap berbahaya dan berpotensi membawa maut kepada mereka.

Sepanjang tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil ketika memandu kenderaan dan melakukan aktiviti berpotensi berbahaya lain yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan gabungan etanol (alkohol) dan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin dan anestetik umum), peningkatan ketara dalam kesan penghambatan pada sistem saraf pusat, kemurungan pernafasan dan kesan hipotensi adalah mungkin. Meningkatkan kepekaan terhadap minuman yang mengandungi etanol (alkohol).

Meningkatkan kesan antikolinergik ubat dengan aktiviti antikolinergik (contohnya, derivatif fenotiazin, ubat antiparkinsonian, amantadine, atropin, biperiden, antihistamin), yang meningkatkan risiko kesan sampingan (dari sistem saraf pusat, penglihatan, usus dan pundi kencing). Apabila digunakan bersama dengan antikolinergik, derivatif fenotiazin dan benzodiazepin - peningkatan bersama kesan penenang dan antikolinergik pusat dan peningkatan risiko serangan sawan (menurunkan ambang aktiviti penyitaan); derivatif fenotiazin, sebagai tambahan, boleh meningkatkan risiko sindrom malignan neuroleptik.

Apabila digunakan bersama dengan ubat antikonvulsan, ada kemungkinan untuk meningkatkan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat, mengurangkan ambang aktiviti kejang (apabila digunakan dalam dos tinggi) dan mengurangkan keberkesanan yang terakhir.

Apabila digunakan bersama dengan antihistamin, clonidine - peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko penyumbatan usus lumpuh; dengan ubat-ubatan yang menyebabkan reaksi extrapyramidal - peningkatan keparahan dan kekerapan kesan extrapyramidal.

Dengan penggunaan amitriptyline dan antikoagulan tidak langsung (coumarin atau indadione derivatif) secara serentak, peningkatan aktiviti antikoagulan yang terakhir mungkin terjadi. Amitriptyline dapat meningkatkan kemurungan yang disebabkan oleh glukokortikosteroid (GCS). Ubat-ubatan untuk rawatan tirotoksikosis meningkatkan risiko agranulositosis. Mengurangkan keberkesanan phenytoin dan alpha-blocker.

Inhibitor pengoksidaan mikrosomal (cimetidine) memanjangkan T1 / 2, meningkatkan risiko mengembangkan kesan toksik amitriptyline (pengurangan dos 20-30% mungkin diperlukan), pemicu enzim hati mikrosomal (barbiturat, karbamazepine, fenitoin, nikotin dan kontraseptif oral) mengurangkan konsentrasi plasma dan mengurangkan keberkesanan amitriptyline.

Penggunaan gabungan dengan disulfiram dan perencat asetaldehidrogenase lain menimbulkan kecelaruan.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan kepekatan plasma amitriptyline (pengurangan 50% dos amitriptyline mungkin diperlukan).

Ubat kontraseptif oral dan estrogen yang mengandungi estrogen dapat meningkatkan bioavailabiliti amitriptyline.

Dengan penggunaan amitriptyline secara serentak dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine dan methyldopa - penurunan kesan hipotensi yang terakhir; dengan kokain - risiko terkena aritmia jantung.

Ubat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko gangguan irama (mungkin melambatkan metabolisme amitriptyline).

Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang ditunjukkan dalam pemanjangan selang Q-T pada ECG.

Meningkatkan kesan pada CVS epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan phenylephrine (termasuk ketika ubat ini adalah sebahagian daripada anestetik tempatan) dan meningkatkan risiko terkena aritmia jantung, takikardia, dan hipertensi arteri yang teruk.

Apabila diberikan bersama dengan agonis alpha-adrenergik untuk pentadbiran intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang ketara), kesan vasokonstriktor yang terakhir dapat meningkat.

Apabila diambil bersama dengan hormon tiroid - peningkatan kesan terapeutik dan kesan toksik (termasuk aritmia jantung dan kesan merangsang pada sistem saraf pusat).

M-antikolinergik dan ubat antipsikotik (antipsikotik) meningkatkan risiko terkena hiperpreksia (terutamanya dalam cuaca panas).

Apabila diberikan bersama-sama dengan ubat hematotoksik lain, peningkatan hematotoksisitas adalah mungkin.

Tidak serasi dengan perencat MAO (boleh meningkatkan kekerapan tempoh hiperpreksia, kejang teruk, krisis hipertensi dan kematian pesakit).

Analog ubat Amitriptyline

Analog struktur untuk bahan aktif:

  • Amisole;
  • Amyrole;
  • Amitriptyline Lechiva;
  • Amitriptyline Nycomed;
  • Amitriptyline-AKOS;
  • Amitriptyline-Grindeks;
  • Amitriptyline-LENS;
  • Amitriptyline-Ferein;
  • Amitriptyline hidroklorida;
  • Apo-Amitriptyline;
  • Vero-Amitriptyline;
  • Saroten retard;
  • Tryptisol;
  • Elivel.

Amitriptyline

Amitriptyline adalah ubat (tablet) (kumpulan farmakologi - psikoaneptik). Produk ubat ini dicirikan oleh ciri aplikasi berikut:

Cara membubarkan plak vaskular, menormalkan peredaran darah, tekanan dan melupakan jalan ke farmasi

  • Dijual dengan preskripsi sahaja
  • Semasa mengandung: dengan berhati-hati
  • Semasa menyusu: dikontraindikasikan
  • Pada masa kanak-kanak: kontraindikasi
  • Untuk pelanggaran fungsi hati: dengan berhati-hati
  • Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang: dengan berhati-hati
  • Pada usia tua: dengan berhati-hati

Pembungkusan

Komposisi

Tablet Dragee dan amitriptyline mengandungi 10 atau 25 mg bahan aktif dalam bentuk amitriptyline hidroklorida.

Bahan tambahan dalam tablet adalah: selulosa mikrokristal, talc, laktosa monohidrat, silikon dioksida, magnesium stearat, pati praelatinisasi.

Bahan tambahan dalam dragee adalah: magnesium stearate, pati kentang, talc, polyvinylpyrrolidone, lactose monohydrate.

1 ml larutan mengandungi 10 mg bahan aktif. Bahan tambahan adalah: asid hidroklorik (natrium hidroksida), dextrose monohydrate, air untuk infusi, natrium klorida, benzethonium klorida.

Borang pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet, ubat dan larutan.

kesan farmakologi

Antidepresan trisiklik. Ia mempunyai kesan penenang, timoleptik. Mempunyai kesan analgesik genesis pusat.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Ubat ini mengurangkan selera makan, menghilangkan masalah kencing, mempunyai kesan antiserotonin. Ubat ini mempunyai kesan antikolinergik pusat dan periferal yang kuat. Kesan antidepresan dicapai dengan meningkatkan kepekatan serotonin dalam sistem saraf dan norepinefrin pada sinapsis. Terapi jangka panjang membawa kepada penurunan aktiviti fungsional reseptor serotonin dan beta-adrenergik di otak. Amitriptyline mengurangkan keparahan manifestasi depresi, pergolakan, kegelisahan dalam keadaan kegelisahan-kemurungan. Dengan menyekat reseptor H2-histamin di dinding perut (sel parietal), kesan antiulcer diberikan. Ubat ini dapat menurunkan suhu badan dan tekanan darah semasa anestesia umum. Ubat ini tidak menghalang monoamine oksidase. Kesan antidepresan muncul selepas 3 minggu terapi.

Kepekatan maksimum zat dalam darah berlaku selepas beberapa jam, biasanya selepas 2-12. Diekskresikan oleh metabolit dalam air kencing. Mengikat protein dengan baik.

Petunjuk untuk penggunaan Amitriptyline

Dari apa pil dan larutan yang biasanya diresepkan?

Ubat ini ditunjukkan untuk kemurungan (pergolakan, kegelisahan, gangguan tidur, penarikan alkohol, dengan lesi otak organik, pantang neurotik), dengan gangguan tingkah laku, gangguan emosi campuran, enuresis nokturnal, sindrom kesakitan kronik (dengan onkopatologi, dengan neuralgia postherpetic), dengan saraf bulimia, dengan migrain (untuk pencegahan), dengan luka ulseratif pada sistem pencernaan. Petunjuk untuk penggunaan Amitriptyline dalam tablet dan dalam bentuk pelepasan lain adalah sama.

Kontraindikasi

Menurut penjelasan, ubat ini tidak digunakan untuk infark miokard, intoleransi terhadap komponen utama, dengan glaukoma penutupan sudut, keracunan akut dengan psikoaktif, analgesik, hipnotik, dan mabuk alkohol akut. Ubat ini dikontraindikasikan dalam penyusuan susu ibu, pelanggaran berat terhadap konduksi intraventrikular, konduksi antioventrikular. Dengan patologi sistem kardiovaskular, dengan penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, psikosis manik-depresi, asma bronkial, alkoholisme kronik, penurunan fungsi motor sistem pencernaan, strok, patologi hati dan ginjal, hipertensi intraokular, pengekalan kencing, hiperplasia kencing, dengan hipotensi, tirotoksikosis, kehamilan, epilepsi Amitriptyline diresepkan dengan berhati-hati.

Kesan sampingan Amitriptyline

Sistem saraf: pergolakan, halusinasi, disorientasi, pengsan, asthenia, mengantuk, kegelisahan, keadaan hypomanic, peningkatan kemurungan, depersonalisasi, kegelisahan motor, peningkatan kejang epilepsi, sindrom ekstrapiramidal, ataksia, mioklonus, paresthesia dalam bentuk neuropati periferal, muskuloskular, muskuloskeletal, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskular, muskuloskularus sakit kepala.

Kesan antikolinergik: peningkatan tekanan intraokular, penglihatan kabur, mydriasis, mulut kering, takikardia, kesukaran membuang air kecil, ileus lumpuh, delirium, kekeliruan, penurunan berpeluh.

Sistem kardiovaskular: ketidakstabilan tekanan darah, gangguan konduksi intraventrikular, aritmia, hipotensi ortostatik, pening, berdebar-debar, takikardia.

Saluran pencernaan: kegelapan lidah, cirit-birit, perubahan rasa, muntah, pedih ulu hati, gastralgia, hepatitis, penyakit kuning kolestatik.

Sistem endokrin: galaktorea, hiperglikemia, penurunan potensi atau peningkatan libido, peningkatan ukuran kelenjar susu, ginekomastia, edema testis, sindrom rembesan ADH yang tidak mencukupi, hiponatremia. Juga diperhatikan ialah hipoproteinemia, pollakiuria, pengekalan kencing, kelenjar getah bening, hiperpreksia, bengkak, tinitus, keguguran rambut.

Apabila ubat dihentikan, pergolakan yang tidak biasa, gangguan tidur, malaise, sakit kepala, cirit-birit, mual, mimpi yang tidak biasa, kegelisahan motorik, kerengsaan diperhatikan. Apabila diberikan secara intravena, terdapat sensasi terbakar, limfangitis, trombophlebitis, tindak balas alergi.

Ulasan mengenai kesan sampingan Amitriptyline agak kerap. Semasa menggunakan ubat, ketagihan mungkin berlaku.

Amitriptyline, arahan aplikasi (Cara dan dos)

Ubat ini diambil secara lisan segera setelah makan, tanpa mengunyah, yang memastikan kerengsaan paling sedikit pada dinding perut. Dos awal adalah 25-50 mg setiap malam untuk orang dewasa. Dalam masa 5 hari, jumlah ubat dinaikkan menjadi 200 mg sehari dalam 3 dos terbahagi. Sekiranya tidak ada kesan dalam masa 2 minggu, dos meningkat menjadi 300 mg.

Penyelesaiannya disuntik secara perlahan secara intravena dan intramuskular, 20-40 mg 4 kali sehari dengan peralihan secara beransur-ansur ke pentadbiran oral. Kursus terapi tidak lebih dari 8 bulan. Dengan sakit kepala yang berpanjangan, dengan migrain, sindrom kesakitan kronik yang berasal dari neurogenik, dengan migrain, 12,5-100 mg sehari ditetapkan.

Arahan penggunaan Amitriptyline Nycomed serupa. Sebelum digunakan, anda mesti membaca kontraindikasi ubat tersebut..

Berlebihan

Manifestasi dari sistem saraf: koma, stupor, peningkatan mengantuk, kegelisahan, halusinasi, ataksia, sindrom epilepsi, koreoathetosis, hiperreflexia, disartria, kekakuan otot, kekeliruan, disorientasi, gangguan konsentrasi, pergolakan psikomotor.

Manifestasi overdosis Amitriptyline dari sistem kardiovaskular: gangguan konduksi intrakardiak, aritmia, takikardia, penurunan tekanan darah, kejutan, kegagalan jantung, jarang - serangan jantung.

Anuria, oliguria, peningkatan berpeluh, hipertermia, muntah, sesak nafas, kemurungan sistem pernafasan, sianosis juga diperhatikan. Keracunan dadah yang berpotensi.

Untuk mengelakkan akibat negatif dari overdosis, lavage gastrik kecemasan, pengenalan kolinesterase inhibitor dengan manifestasi antikolinergik diperlukan. Ia juga diperlukan untuk menjaga keseimbangan air dan elektrolit, tahap tekanan darah, mengawal kerja sistem kardiovaskular, dan melakukan tindakan resusitasi dan antikonvulsan jika perlu. Diuresis paksa, serta hemodialisis belum membuktikan keberkesanannya dalam overdosis dengan amitriptyline.

Interaksi

Kesan hipotensi, kemurungan pernafasan, kesan tertekan pada sistem saraf diperhatikan dengan pemberian bersama ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat: anestetik umum, benzodiazepin, barbiturat, antidepresan, dan lain-lain. Ubat ini meningkatkan keparahan kesan antikolinergik semasa mengambil amantadine, antihistamin, biperiden, atropin, ubat antiparkinsonia, fenotiazin. Ubat ini meningkatkan aktiviti antikoagulan indadione, derivatif coumarin, antikoagulan tidak langsung. Terdapat penurunan keberkesanan alpha-blocker, phenytoin. Fluvoxamine, fluoxetine meningkatkan kepekatan ubat dalam darah. Risiko terkena sawan epilepsi meningkat, dan kesan antikolinergik dan sedatif pusat ditingkatkan apabila terapi gabungan dengan benzodiazepin, fenotiazin, antikolinergik. Pemberian methyldopa, reserpine, betanidine, guanethidine, clonidine secara serentak mengurangkan keparahan kesan hipotensi mereka. Semasa mengambil kokain, aritmia berkembang. Delirium berkembang semasa mengambil inhibitor asetaldehidrogenase, disulfiram. Amitriptyline meningkatkan kesan pada sistem kardiovaskular phenylephrine, norepinefrin, epinefrin, isoprenalin. Risiko hiperpreksia meningkat dengan penggunaan antipsikotik, m-antikolinergik.

Syarat penjualan

Preskripsi atau tidak? Ubat tidak dijual tanpa preskripsi.

Keadaan simpanan

Di tempat yang kering dan gelap tidak dapat diakses oleh kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 darjah Celsius.

Jangka hayat

arahan khas

Sebelum memulakan terapi, adalah wajib untuk memantau tahap tekanan darah. Parenteral Amitriptyline diberikan secara eksklusif di bawah pengawasan doktor di persekitaran hospital. Pada hari-hari pertama rawatan, rehat di tempat tidur mesti diperhatikan. Penolakan etanol sepenuhnya diperlukan. Pengunduran secara tiba-tiba dari terapi boleh menyebabkan sindrom "penarikan". Dadah dalam dos lebih dari 150 mg sehari menyebabkan penurunan ambang kejang, yang penting untuk dipertimbangkan ketika mengembangkan serangan epilepsi pada pesakit dengan kecenderungan. Mungkin perkembangan keadaan hipomanik atau manik pada orang yang mengalami gangguan aflikikal, siklik semasa fasa kemurungan. Sekiranya perlu, rawatan disambung semula dengan dos yang rendah setelah melegakan keadaan ini. Perhatian mesti diambil semasa merawat ubat hormon tiroid pada pesakit dengan tirotoksikosis kerana kemungkinan risiko kesan kardiotoksik. Ubat ini dapat memprovokasi perkembangan penyumbatan usus lumpuh pada orang tua, serta mereka yang terdedah kepada sembelit kronik. Adalah mustahak untuk memberi amaran kepada ahli anestesi mengenai pengambilan amitriptyline sebelum melakukan anestesia tempatan atau umum. Terapi jangka panjang memprovokasi perkembangan karies. Keperluan riboflavin boleh meningkat. Amitriptyline masuk ke dalam susu ibu, menyebabkan rasa mengantuk pada bayi meningkat. Ubat ini memberi kesan semasa memandu.

Ubatnya dijelaskan di Wikipedia.

Amitriptyline dan alkohol

Dilarang sama sekali mencampurkan ubat dengan alkohol.

Analog amitriptyline

Analog ubat adalah: Saroten dan Amitriptyline Hydrochloride.

Ulasan mengenai Amitriptyline

Ulasan doktor

Ia dianggap sebagai antidepresan yang baik, namun, ia mempunyai banyak kesan sampingan, misalnya: mengantuk, tidak peduli, mulut kering. Mungkin ketagihan. Ubat ini hanya boleh diambil seperti yang diarahkan oleh doktor..

Ulasan mengenai Amitriptyline Nycomed di forum

Ubat yang baik untuk keadaan kemurungan. Terdapat pendapat mengenai kesan narkotik ubat. Banyak kesan sampingan.

Harga Amitriptyline di mana untuk membeli

Harga Amitriptyline dalam tablet 10 mg di Rusia adalah 25 rubel untuk 50 keping. Anda boleh membeli tablet 25 mg di Moscow dengan harga 50 rubel dengan harga 50 keping.

IFK Farmasi

PaniApteka

Ulasan

Video-video yang berkaitan

Amitriptyline: arahan penggunaan, kesan sampingan

Amitriptyline diresepkan seumur hidup?

Terapi depresi: ubat penenang dan antidepresan (Amitriptyline, Melitor)

Kemurungan cemas Amitriptyline Gidazepam Barboval

Amitriptyline

Amitriptyline: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Amitriptyline

Kod ATX: N06AA09

Bahan aktif: amitriptyline (amitriptyline)

Pengeluar: ZAO ALSI Pharma (Rusia), OOO Ozone (Rusia), OOO Sintez (Rusia), Nikomed (Denmark), Grindeks (Latvia)

Penerangan dan foto dikemas kini: 08/16/2019

Harga di farmasi: dari 27 rubel.

Amitriptyline adalah antidepresan dengan kesan penenang, antibulimik dan antiulcer.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dilepaskan dalam bentuk larutan dan tablet..

Tablet adalah biconvex, bulat, kuning, bersalut filem.

Bahan aktif dalam komposisi ubat adalah amitriptyline hidroklorida. Komponen tambahan dalam tablet adalah:

  • Laktosa monohidrat;
  • Kalsium stearat;
  • Tepung jagung;
  • Silikon dioksida koloid;
  • Gelatin;
  • Perbincangan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik yang tergolong dalam kumpulan perencat bukan selektif pengambilan monoamin neuron. Ia dicirikan oleh kesan penenang dan thymoanaleptic..

Mekanisme tindakan antidepresan ubat ini disebabkan oleh penindasan pengambilan neuron terbalik katekolamin (dopamin, norepinefrin) dan serotonin dalam sistem saraf pusat. Amitriptyline menunjukkan sifat antagonis reseptor kolinergik muskarin pada sistem saraf periferal dan pusat; ia juga dicirikan oleh antihistamin periferal yang berkaitan dengan H1-reseptor, dan kesan antiadrenergik. Bahan ini mempunyai kesan anti-neuralgik (analgesik pusat), anti-bulimik dan anti-ulser, dan juga membantu menghilangkan pembasahan. Kesan antidepresan berkembang dalam 2-4 minggu setelah permulaan penggunaan.

Farmakokinetik

Amitriptyline sangat diserap dalam badan. Selepas pemberian oral, kepekatan maksimumnya dicapai sekitar 4-8 jam dan sama dengan 0,04-0,16 μg / ml. Kepekatan keseimbangan ditentukan kira-kira 1-2 minggu selepas permulaan terapi. Kandungan amitriptyline dalam plasma darah kurang daripada pada tisu. Ketersediaan bio bahan tersebut, tanpa mengira kaedah pentadbirannya, berbeza dari 33 hingga 62%, dan nortriptyline metabolit aktifnya secara farmakologi berbeza dari 46 hingga 70%. Isipadu taburan ialah 5-10 l / kg. Kepekatan darah amitriptyline terapeutik dengan keberkesanan yang terbukti adalah 50-250 ng / ml, dan nilai yang sama untuk metabolit aktif nortriptyline adalah 50-150 ng / ml.

Amitriptyline mengikat protein plasma sebanyak 92-96%, mengatasi halangan histohematologi, termasuk penghalang darah-otak (yang sama berlaku untuk nortriptyline) dan penghalang plasenta, dan juga ditentukan dalam susu ibu pada kepekatan yang serupa dengan plasma.

Amitriptyline dimetabolisme terutamanya melalui hidroksilasi (isoenzim CYP2D6 bertanggung jawab untuk itu) dan demetilasi (prosesnya dikendalikan oleh isoenzim CYP3A dan CYP2D6), diikuti dengan pembentukan konjugat dengan asid glukuronik. Metabolisme dicirikan oleh polimorfisme genetik yang ketara. Metabolit aktif farmakologi utama adalah nortriptilin amina sekunder. Metabolit cis- dan trans-10-hydroxynortriptyline dan cis- dan trans-10-hydroxyamitriptyline mempunyai profil aktiviti yang hampir serupa dengan nortriptilin, tetapi kesannya kurang ketara. Amitriptyline-N-oksida dan demethylnortriptyline ditentukan dalam plasma darah hanya dalam kepekatan jejak, dan metabolit pertama hampir tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Berbanding dengan amitriptyline, semua metabolit dicirikan oleh kesan penyekat m-kolinergik yang kurang ketara. Kadar hidroksilasi adalah faktor utama yang menentukan pembersihan ginjal dan, dengan itu, kandungan dalam plasma darah. Sebilangan kecil pesakit mempunyai penurunan kadar hidroksilasi yang ditentukan secara genetik.

Separuh hayat amitriptyline dari plasma darah adalah 10-28 jam untuk amitriptyline dan 16-80 jam untuk nortriptyline. Secara purata, jumlah pelepasan bahan aktif adalah 39.24 ± 10.18 l / jam. Ekskresi amitriptilin dilakukan terutamanya dalam air kencing dan tinja dalam bentuk metabolit. Kira-kira 50% daripada dos ubat yang diberikan dikeluarkan melalui buah pinggang dalam bentuk 10-hidroksi-amitriptyline dan konjugatnya dengan asid glukuronik, kira-kira 27% diekskresikan dalam bentuk 10-hidroksi-nortriptilin dan kurang dari 5% amitriptyline diekskresikan dalam bentuk nortriptilin dan tidak berubah. Ubat ini dikeluarkan sepenuhnya dari badan dalam masa 7 hari..

Pada pesakit tua, kadar metabolisme amitriptyline menurun, yang menyebabkan penurunan pembersihan ubat dan peningkatan waktu paruh. Disfungsi hati dapat menyebabkan penurunan kadar proses metabolik dan peningkatan kandungan amitriptyline dalam plasma darah. Pada pesakit dengan disfungsi ginjal, perkumuhan metabolit nortriptyline dan amitriptyline diperlahankan, tetapi proses metaboliknya serupa. Oleh kerana amitriptyline mengikat protein plasma darah dengan baik, penyingkirannya dari badan melalui dialisis hampir mustahil..

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Amitriptyline diresepkan untuk rawatan keadaan depresi yang bersifat tidak aktif, reaktif, endogen, perubatan, dan juga kemurungan terhadap latar belakang penyalahgunaan alkohol, luka otak organik, disertai dengan gangguan tidur, kegelisahan, kegelisahan.

Petunjuk untuk penggunaan Amitriptyline adalah:

  • Psikosis skizofrenia;
  • Gangguan campuran emosi;
  • Gangguan tingkah laku;
  • Enuresis nokturnal (selain daripada yang disebabkan oleh nada pundi kencing yang rendah);
  • Bulimia nervosa;
  • Kesakitan kronik (migrain, sakit muka atipikal, sakit pada pesakit barah, neuropati pasca trauma dan diabetes, sakit reumatik, neuralgia pasca-herpetik).

Ubat ini juga digunakan untuk ulser gastrointestinal, untuk melegakan sakit kepala dan mencegah migrain..

Kontraindikasi

  • Pelanggaran pengaliran miokardium;
  • Hipertensi yang teruk;
  • Penyakit buah pinggang dan hati akut;
  • Atony pundi kencing;
  • Hipertrofi prostat;
  • Penyumbatan usus lumpuh;
  • Hipersensitiviti;
  • Kehamilan dan penyusuan;
  • Umur sehingga 6 tahun.

Arahan untuk penggunaan Amitriptyline: kaedah dan dos

Tablet amitriptyline harus ditelan tanpa mengunyah.

Dos permulaan untuk orang dewasa ialah 25-50 mg, ubat diambil pada waktu malam. Selama 5-6 hari, dosnya meningkat, menjadi 150-200 mg / hari, ia dimakan dalam 3 dos.

Arahan untuk Amitriptyline menunjukkan bahawa dos meningkat hingga 300 mg / hari, jika selepas 2 minggu tidak ada peningkatan dalam keadaan. Apabila gejala kemurungan telah hilang, dos harus dikurangkan menjadi 50-100 mg / hari.

Sekiranya keadaan pesakit tidak bertambah baik dalam 3-4 minggu selepas rawatan, terapi selanjutnya dianggap tidak sesuai.

Bagi pesakit tua dengan pelanggaran ringan, tablet Amitriptyline ditetapkan pada dos 30-100 mg / hari, ia diambil pada waktu malam. Setelah memperbaiki keadaan, pesakit dibenarkan beralih ke dos minimum 25-50 mg / hari.

Secara intravena atau intramuskular, ubat ini diberikan secara perlahan pada dos 20-40 mg 4 kali sehari. Rawatan berlangsung selama 6-8 bulan.

Ubat untuk sakit saraf (termasuk sakit kepala kronik) dan untuk pencegahan migrain diambil pada dos 12.5-100 mg / hari.

Kanak-kanak berumur 6-10 tahun dengan enuresis pada waktu malam diberi 10-20 mg ubat sehari, pada waktu malam, kanak-kanak berumur 11-16 tahun - 25-50 mg / hari.

Untuk rawatan kemurungan pada kanak-kanak berumur 6-12 tahun, ubat ini ditetapkan pada dos 10-30 mg atau 1-5 mg / kg / hari, secara pecahan.

Kesan sampingan

Penggunaan Amitriptyline boleh menyebabkan penglihatan kabur, gangguan kencing, mulut kering, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan suhu badan, sembelit, penyumbatan usus berfungsi.

Biasanya, semua kesan sampingan ini hilang setelah mengurangkan dos yang ditetapkan atau setelah pesakit terbiasa dengan ubat tersebut..

Di samping itu, semasa rawatan dengan ubat, dapat diperhatikan:

  • Kelemahan, mengantuk, dan keletihan;
  • Ataxia;
  • Insomnia;
  • Pening;
  • Mimpi ngeri;
  • Kekeliruan dan kerengsaan
  • Gegaran;
  • Gangguan motorik, halusinasi, gangguan perhatian;
  • Paresthesia;
  • Kejang;
  • Aritmia dan takikardia;
  • Mual, pedih ulu hati, stomatitis, muntah, perubahan warna lidah, ketidakselesaan epigastrik;
  • Anoreksia;
  • Peningkatan aktiviti enzim hati, cirit-birit, penyakit kuning;
  • Galactorrhea;
  • Perubahan potensi, libido, edema testis;
  • Gatal-gatal, pruritus, purpura;
  • Keguguran rambut;
  • Kelenjar getah bening yang bengkak.

Berlebihan

Pada pesakit yang berlainan, reaksi terhadap overdosis Amitriptyline berbeza dengan ketara. Pada pesakit dewasa, pemberian lebih daripada 500 mg ubat menyebabkan keracunan sederhana atau teruk. Mengambil Amitriptyline pada dos 1200 mg atau lebih akan menyebabkan kematian.

Gejala berlebihan boleh berkembang dengan cepat dan tiba-tiba atau perlahan dan tidak dapat dilihat. Pada jam pertama, halusinasi, keadaan kegelisahan, kegelisahan atau mengantuk diperhatikan. Semasa mengambil Amitriptyline dalam dos yang tinggi, perkara berikut sering diperhatikan:

  • simptom neuropsikiatri: gangguan dalam kerja pusat pernafasan, kemurungan tajam sistem saraf pusat, sawan, penurunan tahap kesedaran sehingga koma;
  • tanda antikolinergik: melambatkan pergerakan usus, mydriasis, demam, takikardia, membran mukus kering, pengekalan kencing.

Apabila gejala-gejala overdosis meningkat, perubahan dalam sistem kardiovaskular juga meningkat, dinyatakan dalam aritmia (fibrilasi ventrikel, gangguan irama jantung, mengalir seperti Torsade de Pointes, tachyarrhythmia ventrikel). ECG menunjukkan kemerosotan segmen ST, pemanjangan selang PR, pembalikan atau meratakan gelombang T, pemanjangan selang QT, pelebaran kompleks QRS dan penyumbatan konduksi intrakardiak dari pelbagai peringkat, yang dapat berkembang sehingga peningkatan kadar jantung, penurunan tekanan darah, penyumbatan intraventrikular, kegagalan jantung dan penangkapan jantung... Terdapat juga hubungan antara pengembangan kompleks QRS dan keparahan reaksi toksik dalam kes overdosis akut. Gejala seperti hipokalemia, asidosis metabolik, kejutan kardiogenik, penurunan tekanan darah, kegagalan jantung adalah perkara biasa pada pesakit. Setelah pesakit bangun, gejala negatif kembali mungkin, dinyatakan dalam ataksia, pergolakan, halusinasi, kekeliruan.

Sebagai langkah terapi, adalah perlu untuk berhenti mengambil amitriptyline. Dianjurkan agar physostigmine diberikan pada dosis 1-3 mg setiap 1-2 jam secara intramuskular atau intravena, pemeliharaan keseimbangan elektrolit air dan normalisasi tekanan darah, terapi simptomatik, infus cairan. Juga perlu untuk memantau aktiviti kardiovaskular, yang dilakukan dengan menggunakan EKG selama 5 hari, kerana kambuh keadaan akut dapat terjadi 48 jam kemudian atau lebih baru. Keberkesanan lavage gastrik, diuresis paksa dan hemodialisis dianggap rendah.

arahan khas

Kesan antidepresan ubat berkembang dalam 14-28 hari dari awal penggunaan.

Menurut arahan, produk harus diambil dengan berhati-hati apabila:

  • Asma bronkial;
  • Psikosis manik-depresi;
  • Alkoholisme;
  • Epilepsi;
  • Perencatan fungsi hematopoietik sumsum tulang;
  • Hipertiroidisme;
  • Angina pectoris;
  • Kegagalan jantung;
  • Hipertensi intraokular;
  • Glaukoma sudut tertutup;
  • Skizofrenia.

Sepanjang tempoh rawatan dengan Amitriptyline, dilarang memandu kereta dan bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian yang tinggi, serta minum alkohol..

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Amitriptyline pada wanita hamil tidak digalakkan. Sekiranya ubat itu diresepkan semasa kehamilan, pesakit harus diberi amaran mengenai risiko berpotensi tinggi terhadap janin, terutama pada trimester ketiga kehamilan. Mengambil antidepresan trisiklik pada trimester ketiga kehamilan boleh menyebabkan perkembangan gangguan neurologi pada bayi baru lahir. Terdapat kes mengantuk pada bayi baru lahir yang ibunya mengambil nortriptyline (metabolit amitriptyline) semasa kehamilan, dan beberapa kanak-kanak mempunyai kes-kes penahanan kencing.

Amitriptyline ditentukan dalam susu ibu. Nisbah kepekatannya dalam susu ibu dan plasma darah adalah 0,4-1,5 pada anak yang disusui. Semasa rawatan dengan ubat, perlu menghentikan penyusuan. Sekiranya ini mustahil untuk beberapa sebab, pemantauan hati-hati terhadap keadaan anak harus dilakukan, terutama pada 4 minggu pertama kehidupan. Kanak-kanak yang ibunya enggan berhenti menyusui mungkin mengalami kesan sampingan yang tidak diingini.

Penggunaan masa kanak-kanak

Pada kanak-kanak, remaja dan pesakit muda (di bawah 24 tahun) yang menderita kemurungan dan gangguan mental yang lain, antidepresan, dibandingkan dengan plasebo, meningkatkan risiko pemikiran bunuh diri dan dapat memprovokasi tingkah laku bunuh diri. Oleh itu, semasa menetapkan amitriptyline, disyorkan untuk mempertimbangkan dengan berhati-hati potensi faedah rawatan dan risiko bunuh diri..

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit tua, amitriptilin dapat menyebabkan perkembangan psikosis ubat, terutama pada waktu malam. Selepas pemberhentian ubat, fenomena ini hilang dalam beberapa hari..

Interaksi dadah

Penggunaan perencat Amitriptyline dan MAO secara serentak dapat memprovokasi sindrom serotonin, disertai dengan hipertermia, pergolakan, mioklonus, gegaran, kekeliruan.

Amitriptyline dapat meningkatkan kesan phenylpropanolamine, epinefrin, norepinefrin, phenylephrine, efedrin, dan isoprenalin pada fungsi sistem kardiovaskular. Dalam hal ini, tidak digalakkan untuk menetapkan dekongestan, anestetik dan ubat lain yang mengandungi bahan ini, bersama dengan Amitriptyline..

Ubat ini dapat melemahkan kesan antihipertensi methyldopa, guanethidine, clonidine, reserpine dan betanidine, yang mungkin memerlukan pembetulan dos mereka.

Apabila Amitriptyline digabungkan dengan antihistamin, peningkatan kesan penekanan pada sistem saraf pusat kadang-kadang diperhatikan, dan dengan ubat-ubatan yang memprovokasi reaksi extrapyramidal, peningkatan frekuensi dan keterukan kesan extrapyramidal.

Pengambilan amitriptyline dan beberapa antipsikotik secara serentak (terutamanya sertindole dan pimozide, serta sotalol, halofantrine dan cisapride), antihistamin (terfenadine dan astemizole) dan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (antiarrhythmics, misalnya, quinidine) meningkatkan risiko mendiagnosis ventrikel. Ejen antijamur (terbinafine, fluconazole) meningkatkan kepekatan serum amitriptyline, sehingga meningkatkan sifat toksiknya. Juga, manifestasi seperti pengsan dan perkembangan ciri-ciri paroxysms takikardia ventrikel (Torsade de Pointes) telah dilaporkan..

Barbiturate dan penginduksi enzim lain, khususnya carbamazepine dan rifampicin, mampu meningkatkan metabolisme amitriptyline, yang menyebabkan penurunan kepekatannya dalam darah dan penurunan keberkesanan yang terakhir.

Apabila digabungkan dengan penyekat saluran kalsium, methylphenidate dan cimetidine, penghambatan proses metabolik yang menjadi ciri amitriptyline, peningkatan tahapnya dalam plasma darah dan berlakunya tindak balas toksik.

Dengan penggunaan amitriptyline dan antipsikotik secara serentak, perlu diingat bahawa ubat ini saling menekan metabolisme satu sama lain, membantu mengurangkan ambang kesediaan kejang.

Semasa menetapkan amitriptyline bersamaan dengan antikoagulan tidak langsung (turunan indandione atau coumarin), kesan antikoagulan yang terakhir dapat meningkat.

Amitriptyline dapat memperburuk perjalanan kemurungan yang dipicu oleh ubat glukokortikosteroid. Pemberian bersama antikonvulsan dapat meningkatkan kesan depresan pada sistem saraf pusat, menurunkan ambang aktiviti kejang (apabila diambil dalam dos yang tinggi) dan menyebabkan kesan yang lemah.

Kombinasi amitriptyline dengan ubat untuk rawatan tirotoksikosis meningkatkan risiko agranulositosis. Pada pesakit hipertiroidisme atau pesakit yang mengambil ubat tiroid, risiko terkena aritmia meningkat, oleh itu disarankan untuk berhati-hati ketika menggunakan amitriptyline dalam kategori pesakit ini.

Fluvoxamine dan fluoxetine dapat meningkatkan kandungan amitriptyline plasma, yang mungkin memerlukan pengurangan dalam dos yang terakhir. Apabila antidepresan trisiklik ini diresepkan bersama dengan benzodiazepin, fenotiazin dan antikolinergik, kadang-kadang terdapat peningkatan bersama kesan antikolinergik dan sedatif pusat dan peningkatan risiko terkena sawan epilepsi kerana penurunan ambang aktiviti kejang.

Kontraseptif oral yang mengandungi estrogen dan estrogen dapat meningkatkan ketersediaan bio amitriptyline. Mengurangkan dos amitriptilin atau estrogen adalah disyorkan untuk mengekalkan keberkesanan atau mengurangkan ketoksikan. Juga, dalam beberapa kes, mereka menggunakan penarikan dadah..

Gabungan amitriptilin dengan disulfiram dan perencat asetaldehidrogenase lain boleh meningkatkan risiko menghidap gangguan dan kekeliruan psikotik. Apabila ubat ini diresepkan bersama dengan fenitoin, proses metabolik yang terakhir dihambat, yang kadang-kadang membawa kepada peningkatan kesan toksiknya, disertai dengan gegaran, ataksia, nystagmus, dan hiperreflexia. Pada permulaan rawatan dengan amitriptyline pada pesakit yang mengambil fenitoin, perlu untuk mengawal kandungan yang terakhir dalam plasma darah kerana peningkatan risiko menekan metabolisme. Anda juga harus melakukan pemantauan berterusan terhadap keparahan kesan terapeutik amitriptyline, kerana dosnya mungkin perlu disesuaikan ke atas.

Sediaan wort St. John mengurangkan kepekatan maksimum amitriptyline dalam plasma darah sekitar 20%, yang disebabkan oleh pengaktifan metabolisme bahan ini, yang dilakukan di hati menggunakan isoenzim CYP3A4. Fenomena ini meningkatkan risiko terkena sindrom serotonin, yang berkaitan dengan mana mungkin perlu menyesuaikan dos amitriptyline sesuai dengan hasil menentukan kepekatannya dalam plasma darah.

Kombinasi amitriptyline dan valproic acid membantu mengurangkan pelepasan amitriptyline dari plasma darah, yang dapat meningkatkan kandungan amitriptyline dan metabolitnya nortriptyline. Dalam kes ini, disarankan untuk selalu memantau tahap nortriptyline dan amitriptyline dalam plasma darah untuk mengurangkan dos yang terakhir jika perlu..

Mengambil dos amitriptyline dan sediaan litium yang tinggi selama lebih dari 6 bulan boleh memprovokasi perkembangan komplikasi kardiovaskular dan sawan. Juga dalam kes ini, tanda-tanda tindakan neurotoksik kadang-kadang ditentukan, iaitu: penyusunan pemikiran, gegaran, kepekatan yang lemah, gangguan ingatan. Ini mungkin berlaku walaupun dengan pengambilan amitriptilin dalam dos sederhana dan kepekatan ion litium normal dalam darah.

Analog

Analog Amitriptyline adalah: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline dan Vero-Amitriptyline.

Terma dan syarat penyimpanan

Ubat itu mesti disimpan di tempat yang kering, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu 15-25 ° C.

Hayat rak 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Amitriptyline

Doktor biasanya memberikan ulasan positif mengenai Amitriptyline, memandangkan ia sebagai antidepresan yang baik. Walau bagaimanapun, banyak pesakit mengadu sebilangan besar reaksi buruk semasa rawatan (mulut kering, apatis, mengantuk). Ketagihan terhadap ubat juga kadang kala berkembang. Amitriptyline hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan oleh pakar. Terdapat juga laporan mengenai kesan narkotik ubat tersebut.

Harga Amitriptyline di farmasi

Harga anggaran Amitriptyline dalam bentuk tablet dengan dos 10 mg adalah 24-33 rubel, dan dengan dos 25 mg - 20-56 rubel (bungkusannya mengandungi 50 keping). Kos ubat dalam bentuk penyelesaian berbeza dari 42 hingga 47 rubel (bungkusannya mengandungi 10 ampul).