Betahistine

Rawatan

Betahistine 24 mg adalah analog sintetik histamin. Bahan aktif ubat mempengaruhi sistem hematopoietik dan aliran darah itu sendiri secara khusus. Meningkatkan peredaran mikro dan kebolehtelapan kapilari telinga dalam, dan juga menormalkan tekanan endolimf di labirin dan koklea.

Komposisi

1 tablet 24 mg mengandungi:

  • Bahan aktif: betahistine dihydrochloride - 24.0 mg.
  • Eksipien: povidone - 6.0 mg, selulosa mikrokristal - 99.0 mg, laktosa monohidrat - 210.0 mg, silikon dioksida koloid - 7.5 mg, crospovidone - 18.0 mg, asid stearat - 13.5 mg.

Penerangan

Tablet berbentuk bulat, biconvex, putih atau putih, dicetak di satu sisi.

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, betahistin hidroklorida diserap dengan cepat dan lengkap. Pengikatan protein plasma rendah (kurang dari 5%). Betahistine hidroklorida cepat dimetabolismekan ke hati ke metabolit utama yang tidak aktif, asid 2-piridilasetat dan dimetilbetahistin. Separuh hayat adalah 3.5 jam. Perkumuhan betahistin hidroklorida sebanyak 90% melalui buah pinggang sebagai metabolit utama.

Farmakodinamik

Betahistine hidroklorida adalah analog sintetik histamin. Bertindak pada histamin H1 dan H3 reseptor telinga dalam dan inti vestibular sistem saraf pusat. Meningkatkan peredaran mikro dan kebolehtelapan kapilari telinga dalam, meningkatkan aliran darah di arteri basilar, menormalkan tekanan endolimf di labirin dan koklea.

Petunjuk untuk digunakan

Betahistine diresepkan dalam kes berikut:

  • Rawatan dan pencegahan vertigo vestibular dari pelbagai asal;
  • sindrom termasuk pening dan sakit kepala, tinitus, kehilangan pendengaran progresif, loya dan muntah;
  • Penyakit atau sindrom Meniere.

Kaedah pentadbiran dan dos

Di dalam, semasa makan. Peningkatan biasanya dilihat pada awal terapi. Kesan terapi yang stabil berlaku selepas dua minggu rawatan dan dapat meningkat selama beberapa bulan rawatan. Rawatan jangka panjang. Tempoh pengambilan ubat dipilih secara individu.

Rawatan vertigo vestibular pelbagai etiologi

Tablet dengan dos 24 mg - 1 tablet 2 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 48 mg. Kursus rawatan ditentukan secara individu. Rawatan jangka panjang. Kesan terapeutik dalam beberapa kes meningkat dalam beberapa bulan dari awal rawatan.

Pencegahan pening vestibular dari pelbagai etiologi

Ubat ini diresepkan untuk 2 tablet 24 mg 2 kali sehari. Dos harian maksimum ialah 48 mg. Kursus rawatan sekurang-kurangnya 3 bulan.

Gangguan vestibular dan labirin

Ubat ini diresepkan untuk 1 tablet 24 mg 2 kali sehari. Kursus rawatan adalah dari dua minggu hingga 1 bulan. Bagi pesakit tua dan pesakit dengan gangguan buah pinggang dan / atau hepatik, penyesuaian dos diperlukan.

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan

Jangan melebihi dos terapeutik yang dinyatakan dalam arahan ini! Sekiranya terdapat gejala dyspeptik, betahistin disyorkan untuk diminum semasa atau selepas makan..

Kesan sampingan

Kemungkinan reaksi sampingan negatif semasa mengambil ubat:

  • Dari sistem pencernaan: sakit epigastrik, pedih ulu hati, mual, dispepsia, kembung - perut, muntah.
  • Pada bahagian kulit dan lemak subkutan: ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, edema Quincke.
  • Dari sistem imun: reaksi - hipersensitiviti, termasuk reaksi anafilaksis yang dilaporkan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Betigistin 24 mg:

  • hipersensitiviti terhadap betahistin hidroklorida dan / atau ke mana-mana komponen ubat
  • pheochromocytoma
  • kehamilan dan penyusuan
  • kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun
  • intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa

Berhati-hati dalam kes:

  • ulser perut
  • asma bronkial
  • pada pesakit dengan gatal-gatal, ruam, atau rinitis alergi
  • hipotensi teruk

Interaksi dadah

Betahistine adalah analog histamin, dalam hal ini, apabila digunakan secara serentak dengan agen H1-antihistamin, (antiallergik), kemungkinan saling lemah kesan ubat.

arahan khas

Penjagaan harus diambil semasa menetapkan ubat pada pesakit dengan ulser peptik (termasuk riwayat), kerana dispepsia boleh berkembang. Semasa mengambil betahistin, gejala urtikaria, ruam, rhinitis alergi boleh bertambah buruk.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Data tidak mencukupi untuk menilai kesan ubat semasa kehamilan dan menyusui. Dalam hal ini, penerimaan semasa kehamilan adalah kontraindikasi. Penyusuan susu ibu mesti dihentikan semasa rawatan.

Kesan terhadap kemampuan memandu kenderaan

Oleh kerana kesan sampingan mengantuk, keupayaan untuk memandu dan mengawal mesin mungkin berkurang..

Berlebihan

Gejala: mulut kering, mual, muntah, dispepsia, ataksia, pembilasan muka, pening, peningkatan kadar denyutan jantung, kekejangan dan edema bronkus, dan kejang juga boleh berlaku setelah mengambil dos yang sangat tinggi.

Rawatan: simptomatik (lavage gastrik, penggunaan karbon aktif). Tidak ada penawar khusus.

Bentuk pelepasan dan pembungkusan

10 tablet dalam jalur lepuh filem PVC dan aluminium foil. 3 atau 6 pek kontur, bersama dengan arahan untuk penggunaan perubatan di negeri dan bahasa Rusia, diletakkan di dalam kotak kadbod.

Betahistine

Betagistin: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Betahistine

Kod ATX: N07CA01

Bahan aktif: betahistine (betahistine)

Pengilang: PRANAPHARM LLC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini gambar: 08/19/2019

Harga di farmasi: dari 40 rubel.

Betahistine adalah ubat histamin yang meningkatkan peredaran mikro labirin. Ia digunakan untuk patologi radas vestibular.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet: silinder rata, hampir putih atau putih; Tablet 8 mg - dengan chamfer, tablet 16 dan 24 mg - dengan garis dan chamfer (5, 7, 10, 14 dan 20 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 4, 5, 6 atau 10 pek; 20 dan 30 pcs. Dalam botol polimer atau tin, dalam kotak kadbod 1 tin atau 1 botol).

Bahan aktif: betahistine dihydrochloride, dalam 1 tablet - 8, 16 atau 24 mg.

Komponen tambahan: asid sitrik, magnesium stearat, laktosa (gula susu), silikon dioksida koloid (aerosil), selulosa mikrokristal, pati 1500 (pati praelatinisasi), natrium lauril sulfat, talc.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan betahistin hanya diketahui sebahagiannya. Terdapat beberapa kemungkinan hipotesis yang telah disahkan dalam kajian praklinikal dan klinikal..

Betahistine adalah agonis separa H1-antagonis histamin dan H3-reseptor histamin nukleus vestibular sistem saraf pusat, sedikit aktif melawan H2-reseptor. Meningkatkan pertukaran dan pembebasan histamin dengan menyekat presynaptic H3-reseptor dan mengurangkan jumlah H3-reseptor.

Dalam kajian praklinikal, menunjukkan bahawa betahistin meningkatkan aliran darah di jalur vaskular telinga dalam, melegakan sfinkter kapilari saluran telinga dalam, dan juga merangsang peredaran darah di otak manusia..

Pada haiwan, setelah neurektomi vestibular unilateral, betahistine membantu memulihkan fungsi vestibular, memudahkan dan mempercepat pampasan vestibular pusat kerana antagonisme dengan H3-reseptor histamin.

Pada manusia, masa pemulihan selepas neurektomi vestibular juga berkurang..

Betahistine memberikan penurunan bergantung kepada dos dalam potensi potensi tindakan pada neuron inti vestibular medial dan lateral.

Sifat farmakodinamik betahistin yang dinyatakan pada haiwan memberikan kesan terapeutik positif untuk sistem vestibular..

Keberkesanan ubat telah ditunjukkan semasa rawatan pesakit dengan sindrom Meniere dan pening vestibular, yang ditunjukkan oleh penurunan frekuensi dan keparahan pening..

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, ubat ini diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari saluran gastrousus. Selepas penyerapan, betahistin hampir sepenuhnya dimetabolisme menjadi metabolit asid 2-piridilasetik (tidak mempunyai aktiviti farmakologi), yang terdapat dalam air kencing dan plasma darah. Oleh kerana kepekatan betahistin yang tidak berubah dalam plasma sangat rendah, analisis farmakokinetik berdasarkan pengukuran kandungan metabolit asid 2-piridilasetik. Apabila diambil semasa perut kosong, kepekatan maksimum betahistin dalam darah lebih tinggi daripada ketika diambil bersama dengan makanan, namun penyerapan total dalam kedua kes adalah sama, yang menunjukkan perlambatan penyerapan ubat ketika makan..

Kurang daripada 5% betahistin mengikat protein plasma darah.

Masa untuk mencapai kepekatan maksimum asid 2-piridilasetik dalam air kencing atau plasma darah adalah kira-kira 60 minit. Separuh hayat - kira-kira 210 minit.

Perkumuhan asid 2-peridilasetik dijalankan dalam air kencing. Semasa mengambil 8 hingga 48 mg ubat, kira-kira 85% daripada dos awal terdapat dalam air kencing. Perkumuhan betahistin oleh buah pinggang atau melalui usus tidak dapat dielakkan.

Apabila ubat diambil secara lisan pada dos 8-48 mg, kadar penghapusannya tetap berterusan, yang menunjukkan linearitas farmakokinetik bahan aktif dan menunjukkan bahawa jalan metabolik yang terlibat tetap tidak tepu.

Petunjuk untuk digunakan

  • pening vestibular dari pelbagai asal (rawatan dan pencegahan);
  • Penyakit dan sindrom Meniere;
  • sindrom disertai dengan pening, sakit kepala, tinitus, kehilangan pendengaran progresif, loya dan muntah.

Kontraindikasi

  • umur sehingga 18 tahun;
  • kehamilan dan penyusuan;
  • hipersensitiviti terhadap komponen individu ubat.

Menurut arahan, Betagistine harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:

  • asma bronkial;
  • pheochromocytoma;
  • ulser peptik dan 12 ulser duodenum, termasuk dalam anamnesis.

Arahan untuk penggunaan Betagistin: kaedah dan dos

Ubat itu harus diambil secara lisan dengan makanan..

Dos dewasa yang disyorkan:

  • Tablet 8 mg: 1-2 pcs. 3 kali sehari;
  • tablet 16 mg: ½ - 1 pc. 3 kali sehari;
  • tablet 24 mg: 1 pc. 2 kali sehari.

Rawatannya panjang, doktor menentukan tempoh bagi setiap pesakit secara individu. Peningkatan keadaan biasanya diperhatikan pada awal pengambilan ubat secara berkala dan boleh meningkat dalam beberapa bulan.

Kesan sampingan

  • dari sistem pencernaan: loya, sakit perut, dispepsia, kembung;
  • reaksi hipersensitiviti: ruam, gatal-gatal, urtikaria, angioedema, reaksi anafilaksis.

Berlebihan

Gejala: sakit perut, mual, mengantuk (semasa mengambil ubat hingga 640 mg), komplikasi kardiopulmonari, sawan (apabila mengambil lebih dari 640 mg betahistin, atau bersama dengan ubat lain).

arahan khas

Betahistine tidak mempunyai kesan sedatif, tidak mempengaruhi kelajuan tindak balas dan keupayaan untuk berkonsentrasi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Dilarang menggunakan ubat ini semasa kehamilan dan menyusui, kerana data tidak mencukupi untuk menilai kesannya. Penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa terapi..

Penggunaan masa kanak-kanak

Dilarang menggunakan Betagistine untuk merawat pesakit di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit dengan masalah ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit dengan gangguan hati.

Gunakan pada orang tua

Tidak diperlukan penyesuaian dos semasa merawat pesakit tua.

Interaksi dadah

Kes tidak serasi atau interaksi betahistin dengan ubat lain tidak diketahui..

Analog

Analog Betahistin adalah: Betaver, Vertran, Betacsentrin, Betaserc, Vestibo, Microzer, Vestikap, Tagista.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak, kering, terlindung dari cahaya pada suhu hingga 25 ° С.

Hayat rak - 5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Betagistin

Ulasan mengenai Betahistin bercampur-campur. Beberapa wanita melaporkan bahawa ubat itu telah membantu mereka mengatasi sakit kepala yang teruk dan serangan pening semasa menopaus. Pengguna lain melaporkan bahawa pengambilan Betahistine tidak memberikan kesan yang stabil (ubat harus selalu diminum) dan tidak selalu melegakan sakit kepala dan pening.

Harga Betagistin di farmasi

Harga anggaran untuk Betagistin adalah: 30 tablet 8 mg - 45-80 rubel, 30 tablet 16 mg - 95-156 rubel, 30 tablet 24 mg - 65-104 rubel, 20 tablet 24 mg - 130– 164 rubel, 60 tablet 24 mg - 325-415 rubel.

BETAGISTIN

Kumpulan klinikal dan farmakologi

Bahan aktif

Bentuk, komposisi dan pembungkusan pelepasan

Tablet berwarna putih atau putih, bulat, biconvex, dengan skor di satu sisi.

1 tab.
betahistine dihydrochloride16 mg

Eksipien: selulosa mikrokristal, laktosa (gula susu), asid sitrik monohidrat, koloid silikon dioksida (aerosil), crospovidone, talc, magnesium stearate.

10 keping. - pembungkusan sel kontur (2) - pek kadbod.
10 keping. - pek sel kontur (3) - pek kadbod.
10 keping. - pakej sel kontur (5) - pek kadbod.

kesan farmakologi

Analog sintetik histamin. Ia adalah agonis reseptor H1 saluran telinga dalam dan antagonis reseptor H3 nukleus vestibular sistem saraf pusat. Dengan tindakan agonistik langsung pada reseptor H1 pada saluran telinga dalam, dan secara tidak langsung melalui tindakan pada reseptor H 3, ia meningkatkan peredaran mikro dan kebolehtelapan kapilari, menormalkan tekanan endolimf di labirin dan koklea, dan meningkatkan aliran darah di arteri basilar.

Ia mempunyai kesan pusat yang ketara, menjadi penghambat reseptor H 3 pada inti saraf vestibular. Meningkatkan kekonduksian pada neuron inti vestibular pada tahap batang otak.

Manifestasi klinikal sifat ini adalah penurunan frekuensi dan intensitas pening, penurunan tinitus, peningkatan pendengaran sekiranya kehilangan pendengaran..

Farmakokinetik

Penyerapan dan pengedaran

Ia diserap dengan cepat. C max dicapai setelah 3 jam. Pengikatan protein plasma rendah.

Hampir diekskresikan sepenuhnya dalam air kencing sebagai metabolit (asid 2-piridilasetik) dalam 24 jam. T 1/2 - 3-4 jam.

Petunjuk

  • rawatan dan pencegahan pening vestibular pelbagai etiologi;
  • sindrom termasuk pening dan sakit kepala, tinitus, kehilangan pendengaran progresif, loya, muntah;
  • Penyakit dan sindrom Meniere.

Kontraindikasi

  • intoleransi laktosa, kekurangan laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
  • kanak-kanak di bawah 18 tahun (kerana kekurangan data);
  • kehamilan (kerana kekurangan data);
  • tempoh penyusuan (kerana kekurangan data);
  • hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Ubat tersebut harus diresepkan dengan berhati-hati sekiranya ulser gastrik atau duodenum (dalam sejarah), pheochromocytoma, asma bronkial.

Dos

Diambil secara lisan, dengan makanan, 8-16 mg (tab 0.5-1.) 3 kali / hari.

Peningkatan biasanya diperhatikan pada awal terapi, kesan terapi yang stabil berlaku selepas 2 minggu rawatan dan dapat meningkat selama beberapa bulan rawatan.

Rawatan jangka panjang. Kursus rawatan ditentukan secara individu.

Kesan sampingan

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, edema Quincke.

Lain-lain: gejala dispepsia.

Berlebihan

Gejala: loya, muntah, sawan.

Rawatan: lavage gastrik, pengambilan karbon aktif, terapi simptomatik.

Interaksi dadah

Kes interaksi atau ketidaksesuaian dengan ubat lain tidak diketahui.

arahan khas

Pesakit dengan riwayat ulser gastrik atau ulser duodenum, pheochromocytoma atau asma bronkial harus diberi ubat di bawah pengawasan perubatan biasa.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme penggunaan

Betahistine tidak mempunyai kesan sedatif dan tidak mempengaruhi keupayaan untuk memandu atau melakukan aktiviti yang memerlukan kelajuan reaksi psikomotor.

Kehamilan dan penyusuan

Data tidak mencukupi untuk menilai kesan ubat pada tubuh wanita dan janin atau anak semasa kehamilan dan menyusui.

Sehubungan dengan itu, tidak digalakkan mengambil Betahistine semasa mengandung. Sekiranya perlu diresepkan semasa penyusuan selama rawatan, adalah perlu untuk menghentikan penyusuan.

Penggunaan masa kanak-kanak

Syarat pengeluaran dari farmasi

Ubat ini dikeluarkan dengan preskripsi.

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Senarai B. Ubat itu harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak, di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Hayat rak - 2 tahun.