Apa yang telah berubah dalam bekerja dengan ubat-ubatan Pregabalin, Tapentadol dan Tropicamide sejak 1 Disember 2019

Pukulan

Perubahan besar dari segi pengeluaran, perakaunan, penyimpanan, tanggungjawab pentadbiran dan jenayah berkaitan dengan ubat-ubatan ini.

Artikel ini dalam format kuliah video di sini.

Sejak 1 Disember 2019, ubat-ubatan Pregabalin, Tapentadol dan Tropicamide telah dimasukkan ke dalam senarai bahan kuat dan beracun (Resolusi Pemerintah Persekutuan Rusia No. 667 "Mengenai Resolusi Pemerintah Persekutuan Rusia No. 964").

Mari kita lihat dengan lebih dekat apa sebenarnya yang telah berubah dari segi percutian, perakaunan, penyimpanan dan tanggungjawab pentadbiran berkaitan dengan ubat-ubatan ini selepas 1 Disember 2019.

Tidak ada yang berubah dari segi tanggungjawab pentadbiran. Berkenaan dengan pelanggaran prosedur perdagangan runcit, artikel 14.4.2 Kod Pentadbiran Persekutuan Rusia berlaku: pelanggaran peraturan yang ditetapkan untuk perdagangan borong ubat-ubatan dan prosedur penjualan runcit ubat-ubatan memerlukan pengenaan denda pentadbiran kepada pegawai - dari lima ribu hingga sepuluh ribu rubel; untuk entiti undang-undang - dari dua puluh ribu hingga tiga puluh ribu rubel.

Di samping itu, sesuai dengan klausa 5 dari Keputusan Pemerintah No. 1081 "Mengenai pelesenan aktiviti farmasi", pemegang lesen untuk menjalankan aktiviti farmasi harus mematuhi syarat perlesenan berikut:

d) pematuhan oleh pemegang lesen yang menjalankan perdagangan runcit produk ubat untuk penggunaan perubatan
organisasi farmasi, pengusaha individu yang dilesenkan untuk menjalankan aktiviti farmasi - peraturan untuk mengeluarkan produk ubat untuk kegunaan perubatan, peraturan untuk mendaftarkan urus niaga yang berkaitan dengan peredaran produk ubat untuk kegunaan perubatan yang termasuk dalam senarai produk ubat untuk penggunaan perubatan yang tertakluk kepada perakaunan kuantitatif, dalam jurnal khas untuk operasi rakaman yang berkaitan dengan peredaran ubat untuk kegunaan perubatan, peraturan untuk memelihara dan menyimpan jurnal khas untuk operasi rakaman yang berkaitan dengan peredaran ubat untuk kegunaan perubatan.

Berkenaan dengan pelanggaran syarat-syarat ini (berkaitan dengan pelanggaran berat syarat pelesenan), Bagian 4 dari Artikel 14.1 dari Kod Kesalahan Pentadbiran Persekutuan Rusia berlaku: menjalankan kegiatan keusahawanan dengan pelanggaran berat terhadap syarat dan syarat yang diperuntukkan oleh izin khas (lesen) memerlukan pengenaan denda administrasi kepada pegawai - dari lima ribu hingga sepuluh ribu rubel; untuk entiti undang-undang - dari seratus ribu hingga dua ratus ribu rubel atau penangguhan pentadbiran aktiviti sehingga sembilan puluh hari.

Menurut Direktorat Utama untuk Pengawalan Dadah Kementerian Dalam Negeri Rusia, banyak syarat yang ditetapkan oleh undang-undang untuk ubat-ubatan ini tidak dipatuhi oleh organisasi farmasi dengan alasan keuntungan tinggi dari penjualan haram dengan latar belakang tanggungjawab yang tidak signifikan (Artikel 14.4.2. Dan Bahagian 4 dari Artikel 14.1 dari Kod Pentadbiran Persekutuan Rusia ). Pencegahan yang berkesan terhadap penyebaran ubat-ubatan ini secara tidak sah boleh menjadi langkah yang memungkinkan para pelaku melakukan tanggungjawab jenayah.

Menurut Artikel 234 Kanun Jenayah Persekutuan Rusia:

1. Pembuatan, pemprosesan, pemerolehan, penyimpanan, pengangkutan atau penghantaran haram untuk tujuan pemasaran, serta penjualan bahan kuat atau beracun secara haram yang bukan merupakan ubat narkotik atau bahan psikotropik, atau peralatan untuk pembuatan atau pemprosesannya -
boleh dihukum denda dalam jumlah hingga empat puluh ribu rubel, atau dalam jumlah upah atau gaji, atau apa-apa pendapatan lain dari orang yang disabitkan kesalahan selama tiga bulan, atau dengan kerja wajib untuk jangka masa hingga tiga ratus enam puluh jam, atau kerja pembetulan untuk jangka masa sehingga satu tahun, atau pengekangan kebebasan selama tempoh hingga tiga tahun, atau kerja paksa hingga tiga tahun, atau penjara selama jangka waktu yang sama.

3. Perbuatan yang diperuntukkan dalam bahagian pertama atau kedua artikel ini, dilakukan oleh kumpulan teratur atau berkaitan dengan bahan kuat dalam skala besar, -
hendaklah dihukum denda dalam jumlah hingga seratus dua puluh ribu rubel, atau dalam jumlah upah atau gaji, atau apa-apa pendapatan lain dari orang yang disabitkan kesalahan untuk tempoh sehingga satu tahun, atau kerja wajib selama tempoh lima tahun, atau penjara selama lapan tahun.

Mulai 1 Oktober 2015, pregabalin, tropicamide dan cyclopentolate akan dikenakan kuantifikasi

Kementerian Kesihatan menandatangani dan menyerahkan kepada Perintah Kementerian Kehakiman No. 634n bertarikh 09/10/2015 “Mengenai Perintah Tertentu Kementerian Kesihatan dan Pembangunan Sosial Persekutuan Rusia dan Kementerian Kesihatan Persekutuan Rusia”. Surat dengan maklumat ini telah dikirimkan kepada kepala otoritas kesihatan daerah. Perintah itu melengkapkan senarai ubat-ubatan untuk kegunaan perubatan yang tertakluk kepada perakaunan kuantitatif.

Perintah ini mengatur penambahan senarai produk ubat untuk kegunaan perubatan yang tertakluk kepada perakaunan kuantitatif, yang disetujui dengan perintah Kementerian Kesihatan Rusia bertarikh 22 April 2014 No. 183n, mengenai kedudukan baru ubat dengan nama bukan proprietari antarabangsa pregabalin, tropicamide dan cyclopentolate.

Baru sekarang Kementerian Kesihatan dapat melaksanakan gagasan itu, yang telah dibincangkan selama beberapa tahun - ia memperketat syarat untuk penjualan pregabalin (tablet antiepileptik Lyrica, Algerica, Pregabalin-Richter dan lain-lain), tropicamide (tetes mata Tropicamide) dan siklopentolat (tetes mata "Cyclomed").

Lyrica adalah ubat antiepileptik, yang juga diresepkan untuk mereka yang menderita sakit neuropatik. Ubat ini sangat popular di kalangan pengguna ubat. Ada yang menggunakannya untuk melegakan gejala penarikan, yang lain untuk mencapai kesan mabuk dadah. "Tropicamide" dan "Cyclomed" - titisan mata untuk pengembangan perubatan murid juga termasuk dalam kategori "ubat farmasi".

Oleh itu, mulai 1 Oktober 2015, pemberian resep untuk ubat-ubatan ini harus dilakukan sesuai dengan kehendak Perintah Kementerian Kesihatan Rusia bertarikh 20.12.2012 No. 1175n "Setelah mendapat persetujuan prosedur untuk menetapkan dan menetapkan ubat-ubatan, serta bentuk borang preskripsi untuk ubat-ubatan, prosedur untuk mengeluarkan borang yang dinyatakan, perakaunan dan penyimpanannya ".

Di samping itu, ubat-ubatan ini akan dikenakan perakaunan kuantitatif oleh pengeluar ubat, pemborong ubat-ubatan, farmasi dan organisasi perubatan yang terlibat dalam peredaran ubat, pengusaha individu sesuai dengan kehendak Perintah Kementerian Kesihatan Rusia No. 378n bertarikh 17 Jun 2013.

Sebelum ini, farmasi mempunyai kemampuan untuk menjual ubat secara haram tanpa resep - semuanya bergantung pada niat baik ahli farmasi. Sekarang ubat-ubatan ini akan dijual dengan resep dari bentuk yang berbeza - No. 148-1 / u-88, dan farmasi akan menjelaskan setiap ubat yang dijual sesuai dengan preskripsi. Ubat-ubatan tersebut harus disimpan di dalam kabinet kayu atau logam yang dapat dikunci sesuai dengan kehendak Peraturan untuk penyimpanan ubat-ubatan (disetujui oleh Perintah Kementerian Kesihatan dan Pembangunan Sosial Rusia bertarikh 23.08.2010 No. 706n).

Lirik

Arahan penggunaan:

Harga di farmasi dalam talian:

Lyrica adalah ubat antiepileptik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat Lyrica dihasilkan dalam bentuk kapsul: keras, agar-agar, dengan tulisan "Pfizer" yang dilekatkan dalam dakwat hitam pada topi, pada badan - dos dan kod; kandungan kapsul hampir serbuk putih atau putih:

  • 25 mg: saiz # 4, putih; pada badan - "PGN 25" (dalam lepuh 14 pcs., 1 lepuh dalam kotak kadbod);
  • 50 mg: saiz # 3, putih dengan jalur hitam di badan; pada kotak - "PGN 50" (dalam lepuh 10 pcs., 10 lepuh dalam kotak kadbod; dalam lepuh 14 pcs., 1 atau 4 lepuh dalam kotak kadbod; dalam lepuh 21 pcs., 4 lepuh dalam kotak kadbod pek);
  • 75 mg: saiz 4, dengan badan putih dan tudung merah-coklat hingga merah-coklat gelap; pada kes itu - "PGN 75" (dalam lepuh 14 keping. 1 atau 4 lepuh dalam kotak kadbod);
  • 100 mg: saiz # 3, merah-coklat hingga merah-coklat gelap; pada kotak - "PGN 100" (dalam lepuh 10 pcs., 10 lepuh dalam kotak kadbod; dalam lepuh 14 pcs., 1 atau 4 lepuh dalam kotak kadbod; dalam lepuh 21 pcs., 4 lepuh dalam kotak kadbod pek);
  • 150 mg: saiz # 2, putih; pada badan - "PGN 150" (dalam lepuh 14 keping. 1 atau 4 lepuh dalam kotak kadbod);
  • 200 mg: saiz # 1, merah-coklat muda hingga merah-coklat; pada kotak - "PGN 200" (dalam lepuh 10 pcs., 10 lepuh dalam kotak kadbod; dalam lepuh 14 pcs., 1 atau 4 lepuh dalam kotak kadbod; dalam lepuh 21 pcs., 4 lepuh dalam kotak kadbod pek);
  • 300 mg: saiz # 0, dengan badan putih dan penutup merah-coklat gelap hingga merah-coklat; pada casing - "PGN 300" (dalam lepuh 14 pcs. 1 atau 4 lepuh dalam kotak kadbod).

1 kapsul mengandungi:

  • Bahan aktif: pregabalin - 25, 50, 75, 100, 150, 200 atau 300 mg;
  • Komponen tambahan (masing-masing): laktosa monohidrat - 35/70 / 8.25 / 11 / 16.5 / 22/33 mg, pati jagung - 20/40 / 8.375 / 11.17 / 16.75 / 22.33 / 33, 5 mg, talc - 20/40 / 8.375 / 11.17 / 16.75 / 22.33 / 33.5 mg.

Badan dan penutup kapsul merangkumi:

  • 25, 50 dan 150 mg (badan dan topi), 75 dan 300 mg (badan): titanium dioksida - 2.4423%, gelatin - hingga 100%;
  • 75 mg (cap), 100 mg (badan dan topi): pewarna besi merah oksida - 1.7361%, titanium dioksida - 0.409%, gelatin - hingga 100%;
  • 200 mg (badan dan topi): pewarna oksida besi merah - 0,4398%, titanium dioksida - 0,4144%, gelatin - hingga 100%;
  • 300 mg (cap): pewarna besi merah oksida - 0,7361%, titanium dioksida - 0,409%, gelatin - hingga 100%.

Komposisi dakwat kapsul: shellac, larutan ammonia pekat, etanol, isopropanol, kalium hidroksida, butanol, propilena glikol, pewarna oksida besi hitam, air yang disucikan.

Petunjuk untuk digunakan

  • Gangguan kecemasan umum;
  • Kesakitan neuropatik;
  • Fibromyalgia;
  • Epilepsi (sebagai terapi tambahan untuk kejang separa dengan atau tanpa generalisasi sekunder).

Kontraindikasi

  • Penyakit keturunan yang jarang berlaku, termasuk intoleransi terhadap galaktosa, kekurangan penyerapan galaktosa / glukosa dan kekurangan laktase;
  • Umur sehingga 17 tahun termasuk (tidak ada data mengenai keselamatan dan keberkesanan ubat dalam kategori usia pesakit ini);
  • Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Lirik harus diambil dengan berhati-hati terhadap latar belakang kegagalan buah pinggang dan jantung, serta pesakit yang mempunyai riwayat ketergantungan ubat (semasa terapi, mereka memerlukan pengawasan perubatan yang teliti).

Penyusuan susu ibu harus dihentikan untuk wanita yang menyusui semasa rawatan. Adalah mungkin untuk meresepkan Lyrica semasa mengandung hanya setelah menilai nisbah manfaat kesihatan ibu terhadap kemungkinan risiko terhadap janin.

Wanita usia reproduktif perlu menggunakan kaedah kontraseptif yang mencukupi.

Kaedah pentadbiran dan dos

Ambil kapsul secara lisan, pengambilan makanan tidak mempengaruhi keberkesanan ubat.

Dos harian boleh berubah-ubah dalam lingkungan 150-600 mg, kekerapan pemberiannya adalah 2-3 kali sehari.

Rejimen dos bergantung pada petunjuknya. Dos permulaan untuk rawatan epilepsi, sakit neuropatik, fibromyalgia, dan gangguan kecemasan umum adalah 150 mg sehari. Selepas 3-7 hari (ditentukan oleh toleransi ubat dan kesan yang dicapai), ia boleh meningkat sebanyak 2 kali (dengan kesan yang tidak mencukupi - hingga 450 mg sehari). Sekiranya perlu, tetapi tidak lebih awal daripada 7 hari lagi, dos harian dapat ditingkatkan hingga maksimum 600 mg.

Anda perlu membatalkan Lirik secara beransur-ansur, sekurang-kurangnya lebih dari satu minggu..

Sekiranya terdapat gangguan fungsi buah pinggang, dos untuk lelaki dan wanita dipilih dengan mengambil kira pelepasan kreatinin (CC) secara individu:

  • Lelaki: CC (ml per minit) = (berat badan dalam kg) x (140 - usia dalam tahun) / 72 x kreatinin serum (mg / dl);
  • Wanita: CC (ml per minit) = 0.85 x nilai CC untuk lelaki.

Bagi pesakit yang menjalani hemodialisis, dos harian Lyrica dipilih dengan mengambil kira fungsi ginjal (bergantung kepada pelepasan kreatinin, dos permulaan / maksimum harian dan kekerapan pemberian):

  • ≥60 ml seminit: 150/600 mg, 2-3 kali sehari;
  • ≥30 dan
  • ≥15

Selepas setiap sesi hemodialisis empat jam, dos tambahan ditetapkan sekali: bermula - 25 mg, maksimum - 100 mg.

Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan disfungsi hati.

Pesakit tua yang berumur 65 tahun ke atas mungkin perlu mengurangkan dos pregabalin kerana penurunan fungsi buah pinggang.

Sekiranya dos tidak dijawab, ia harus diambil secepat mungkin, tetapi tidak perlu meningkatkan dos berikutnya..

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling biasa adalah mengantuk dan pening. Biasanya, fenomena ini dicirikan oleh kursus ringan atau sederhana, tetapi dalam beberapa kes, ia boleh menjadi penyebab terapi berhenti. Kesan sampingan lain yang menyebabkan penghentian rawatan adalah gangguan koordinasi dan perhatian, edema periferal, ataksia, kekeliruan, asthenia, dan penglihatan kabur. Kesan sampingan ini mungkin disebabkan oleh keadaan perubatan yang mendasari atau disebabkan oleh terapi bersamaan..

Semasa penggunaan Lyrica, gangguan berikut mungkin timbul:

  • Sistem saraf: sangat kerap - mengantuk, pening; selalunya - ataxia, dysarthria, kelesuan, gegaran, gangguan perhatian, keseimbangan dan koordinasi, paresthesia, penenang, gangguan ingatan, amnesia; jarang berlaku - gangguan pertuturan, nystagmus, stupor, gangguan kognitif, hipestesia, kejang mioklonik, kelemahan refleks, pening postur, sensasi terbakar pada membran mukus dan kulit, pengsan, gegaran yang disengajakan, pergolakan psikomotor, dyskinesia, kehilangan rasa, hiperestesia; jarang - hipokinesia, dysgraphia, parosmia;
  • Sistem hematopoietik: jarang - neutropenia;
  • Sistem pernafasan: jarang - batuk, sesak nafas, kekeringan mukosa hidung; jarang - rasa sesak di tekak, pendarahan dari hidung, kesesakan hidung, rinitis, berdengkur;
  • Sistem pencernaan: sering - mulut kering, kembung, kembung perut, sembelit, muntah; jarang - refluks gastroesophageal, kelemahan kepekaan mukosa mulut, peningkatan air liur; jarang - asites, disfagia, pankreatitis;
  • Sistem pembiakan: selalunya - disfungsi ereksi; jarang - ejakulasi tertunda, disfungsi seksual; jarang - senggugut, pelepasan dari kelenjar susu dan peningkatan jumlahnya, amenorea, sakit pada kelenjar susu;
  • Sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia, kekejangan otot, mialgia, pembengkakan sendi, kekejangan otot dan kekakuan, sakit di bahagian belakang dan anggota badan; jarang - kekejangan otot serviks, sakit leher, rhabdomyolysis;
  • Sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, hujung sejuk, kilat panas, penurunan atau peningkatan tekanan darah, blok AV darjah 1; jarang - aritmia sinus, takikardia dan bradikardia;
  • Sistem kencing: jarang - disuria, ketidaksinambungan kencing; jarang - kegagalan buah pinggang, oliguria;
  • Organ penglihatan: sering - diplopia, penglihatan kabur; jarang - bengkak mata, sakit di mata, penurunan ketajaman penglihatan, asthenopia, penyempitan bidang visual, peningkatan lak, mata kering; jarang berlaku - strabismus, kerengsaan mata, kerlipan percikan api di depan mata, osilopia, kehilangan penglihatan periferal, mydriasis, penurunan persepsi kedalaman penglihatan, peningkatan kecerahan persepsi visual;
  • Organ alat dan pendengaran vestibular: sering - pening; jarang berlaku - hyperacusis;
  • Jiwa: sering - penurunan libido, mudah marah, euforia, kekeliruan, disorientasi, insomnia; jarang - kegelisahan, ketidakmampuan mood, depersonalisasi, apatis, halusinasi, serangan panik, anorgasmia, kemurungan, kesukaran dalam memilih kata-kata, pergolakan, mood yang tertekan, peningkatan libido dan insomnia, mimpi yang tidak biasa; jarang - disinhibisi, semangat tinggi;
  • Pencerobohan dan jangkitan: jarang - nasofaringitis;
  • Reaksi dermatologi: jarang - berpeluh, pembilasan kulit, ruam papular; jarang - urtikaria, peluh sejuk;
  • Metabolisme: selalunya - peningkatan selera makan dan berat badan; jarang berlaku - anoreksia, hipoglikemia; jarang - penurunan berat badan;
  • Petunjuk makmal: jarang - peningkatan aktiviti kreatin fosfokinase, aspartat aminotransferase, alanine aminotransferase, penurunan bilangan platelet; jarang - penurunan tahap kalium dalam darah, peningkatan kandungan kreatinin dan glukosa dalam darah, penurunan jumlah leukosit dalam darah;
  • Lain-lain: sering - gangguan berjalan, edema periferal, mabuk, keletihan; jarang - menggigil, edema umum, sakit, asthenia, jatuh, dahaga, sesak dada; jarang - hipertermia.

Semasa melakukan pemerhatian pasca pemasaran dengan penggunaan Lyrica, kesan sampingan berikut diperhatikan:

  • Sistem kardiovaskular: pemanjangan selang QT, kegagalan jantung kronik;
  • Sistem pernafasan: edema paru;
  • Sistem saraf: sawan, kehilangan kesedaran, sakit kepala, gangguan kognitif;
  • Sistem pencernaan: jarang - bengkak lidah, loya, cirit-birit;
  • Sistem pembiakan: ginekomastia;
  • Sistem kencing: pengekalan kencing;
  • Organ penglihatan: keratitis, kehilangan penglihatan;
  • Reaksi alergi dan dermatologi: jarang - pruritus, reaksi hipersensitiviti, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, termasuk edema muka;
  • Lain-lain: peningkatan keletihan.

arahan khas

Semasa penggunaan Lyrica, dalam keadaan di mana peningkatan berat badan diperhatikan dengan latar belakang diabetes mellitus, mungkin perlu menyesuaikan dos ubat hipoglikemik yang digunakan.

Semasa rawatan, rasa mengantuk dan pening mungkin timbul, yang pada pesakit tua boleh menyebabkan jatuh dan kecederaan secara tidak sengaja. Kes kehilangan kesedaran, kekeliruan, dan gangguan fungsi kognitif juga telah dilaporkan dalam kajian pasca pemasaran..

Ubat antiepileptik (termasuk Lyrica) dapat meningkatkan risiko tingkah laku atau pemikiran bunuh diri, oleh itu pengawasan perubatan yang ketat diperlukan untuk pesakit yang menjalani rawatan.

Sekiranya tanda-tanda angioedema muncul (dalam bentuk edema perioral, edema wajah atau pembengkakan tisu saluran pernafasan atas), terapi harus terganggu.

Penglihatan kabur dan gangguan penglihatan yang lain biasanya hilang tanpa terapi tambahan setelah penarikan ubat.

Juga, semasa rawatan, dalam beberapa kes, perkembangan kegagalan buah pinggang diperhatikan, kadang-kadang setelah penghentian terapi, fungsi ginjal dipulihkan.

Selepas rawatan (jangka panjang atau jangka pendek), pembatalan Lyrica boleh menyebabkan perkembangan fenomena yang tidak diingini berikut: pening, kemurungan, berpeluh, kegelisahan, sakit kepala, mual, kejang, insomnia, cirit-birit, sindrom seperti selesema.

Kejadian gangguan sistem saraf pusat, terutama mengantuk, meningkat semasa rawatan sakit neuropatik pusat yang berkaitan dengan kecederaan saraf tunjang. Ini juga mungkin disebabkan oleh penjumlahan tindakan Lyrica dengan ubat yang diambil secara serentak (misalnya, ubat antispastik), yang mesti diambil kira semasa merawat sakit neuropatik.

Semasa terapi, ensefalopati dapat berkembang, terutama pada pasien dengan penyakit bersamaan yang dapat menyebabkan terjadinya.

Kerana mengantuk dan pening mungkin timbul semasa penggunaan Lyrica, tidak digalakkan memandu kenderaan, dan juga melakukan jenis pekerjaan lain yang berpotensi berbahaya sehingga tahap kesan ubat pada pesakit diperjelaskan.

Interaksi dadah

Kerana kenyataan bahawa Lyrica diekskresikan tidak berubah dalam air kencing, mengalami metabolisme yang tidak signifikan pada manusia, tidak mengikat protein plasma, dan tidak menghalang metabolisme ubat lain, kemungkinan ubat tersebut dapat masuk ke dalam interaksi farmakokinetik agak rendah.

Dengan penggunaan Lyrica secara serentak dengan beberapa ubat, kesan berikut mungkin berlaku:

  • Ubat lain yang menekan sistem saraf pusat: perkembangan koma dan kegagalan pernafasan;
  • Dadah yang menyebabkan sembelit (contohnya, analgesik bukan narkotik): gangguan saluran gastrointestinal, termasuk berlakunya ileus lumpuh, sembelit, penyumbatan usus;
  • Oksikodon: gangguan fungsi motor dan kognitif;
  • Lorazepam, etanol: meningkatkan kesannya.

Analog

Analog ubat Lyrica adalah: Algerica, Pregabio, Pregabalin, Pregabalin-Richter.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat kering di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.

Arahan penggunaan Lyrica ® (Lyrica ®)

Pemegang Kebenaran Pemasaran:

Dihasilkan oleh:

Kenalan untuk pertanyaan:

Bentuk dos

pendaftaran №: ЛС-001752 bertarikh 20.07.11 - Tanpa had
Lirik ®
pendaftaran №: ЛС-001752 bertarikh 20.07.11 - Tanpa had
pendaftaran №: ЛС-001752 bertarikh 20.07.11 - Tanpa had
pendaftaran №: ЛС-001752 bertarikh 20.07.11 - Tanpa had

Bentuk pelepasan, pembungkusan dan komposisi ubat Lyrica ®

Kapsul gelatin keras, No. 4, dengan penutup putih dan badan, dos dan kod produk "PGN 25" ditunjukkan pada badan dengan dakwat hitam, "Pfizer" pada penutup; kandungan kapsul berwarna putih atau serbuk hampir putih.

1 topi.
pregabalin25 mg

Eksipien: laktosa monohidrat - 35 mg, pati jagung - 20 mg, talc - 20 mg.

Komposisi badan kapsul: titanium dioksida - 2,4423%, gelatin - hingga 100%.
Komposisi penutup kapsul: titanium dioksida - 2,4423%, gelatin - hingga 100%.
Komposisi dakwat: shellac - 24-27%, etanol - 23-26%, isopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propilena glikol - 3-7%, larutan ammonia pekat - 1-2%, kalium hidroksida - 0,05-0,1%, air yang disucikan - 15-18%, pewarna besi oksida hitam - 24-28%.

14 keping. - lepuh (1) - bungkusan kadbod.

Kapsul gelatin keras, No. 4, dengan topi merah-coklat hingga gelap-merah-coklat * dan badan putih; dos dan kod produk "PGN 75" pada badan dengan dakwat hitam, "Pfizer" pada penutup; kandungan kapsul berwarna putih atau serbuk hampir putih.

1 topi.
pregabalin75 mg

Eksipien: laktosa monohidrat - 8,25 mg, pati jagung - 8,375 mg, talc - 8,375 mg.

Komposisi badan kapsul: titanium dioksida - 2,4423%, gelatin - hingga 100%.
Komposisi penutup kapsul: pewarna besi oksida merah - 1,7361%, titanium dioksida - 0,409%, gelatin - hingga 100%.
Komposisi dakwat: shellac - 24-27%, etanol - 23-26%, isopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propilena glikol - 3-7%, larutan ammonia pekat - 1-2%, kalium hidroksida - 0,05-0,1%, air yang disucikan - 15-18%, pewarna besi oksida hitam - 24-28%.

14 keping. - lepuh (1) - bungkusan kadbod.
14 keping. - lepuh (4) - bungkusan kadbod.

Kapsul gelatin keras, No. 2, dengan penutup putih dan badan; dos dan kod produk "PGN 150" pada badan dengan dakwat hitam, "Pfizer" pada penutup; kandungan kapsul berwarna putih atau serbuk hampir putih.

1 topi.
pregabalin150 mg

Eksipien: laktosa monohidrat - 16.5 mg, pati jagung - 16.75 mg, talc - 16.75 mg.

Komposisi badan kapsul: titanium dioksida - 2,4423%, gelatin - hingga 100%.
Komposisi penutup kapsul: titanium dioksida - 2,4423%, gelatin - hingga 100%.
Komposisi dakwat: shellac - 24-27%, etanol - 23-26%, isopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propilena glikol - 3-7%, larutan ammonia pekat - 1-2%, kalium hidroksida - 0,05-0,1%, air yang disucikan - 15-18%, pewarna besi oksida hitam - 24-28%.

14 keping. - lepuh (1) - bungkusan kadbod.
14 keping. - lepuh (4) - bungkusan kadbod.

Kapsul gelatin keras, No. 0, dengan topi merah-coklat hingga gelap-merah-coklat * dan badan putih, dos dan kod produk "PGN 300" ditunjukkan pada badan dengan dakwat hitam, topi itu ditandai dengan tulisan "Pfizer"; kandungan kapsul berwarna putih atau serbuk hampir putih.

1 topi.
pregabalin300 mg

Eksipien: laktosa monohidrat - 33 mg, pati jagung - 33.5 mg, talc - 33.5 mg.

Komposisi badan kapsul: titanium dioksida - 2,4423%, gelatin - hingga 100%.
Komposisi penutup kapsul: pewarna besi merah oksida - 0,7361%, titanium dioksida - 0,409%, gelatin - hingga 100%.
Komposisi dakwat: shellac - 24-27%, etanol - 23-26%, isopropanol - 0,5-3%, butanol - 0,5-3%, propilena glikol - 3-7%, larutan ammonium pekat - 1-2%, kalium hidroksida - 0,05-0,1%, air yang disucikan - 15-18%, oksida hitam pewarna besi - 24-28%.

14 keping. - lepuh (1) - bungkusan kadbod.
14 keping. - lepuh (4) - bungkusan kadbod.

* dalam sijil pengeluar asal, warna-warna ini dijelaskan sebagai berikut: "dari merah-coklat ke merah-coklat tua" - "oren", dari merah-coklat muda hingga merah-coklat "-" oren muda ", yang sesuai dengan warna ponton perbandingan yang digunakan di Kesatuan Eropah untuk analisis jenis ini.

kesan farmakologi

Ubat antiepileptik, bahan aktifnya adalah analog asid gamma-aminobutyric (asid gamma-aminobutyric) (GABA).

Didapati bahawa pregabalin mengikat subunit tambahan (protein α 2 -delta) saluran kalsium berpagar voltan di CNS, menggantikan [3H] -gabapentin. Diasumsikan bahawa pengikatan tersebut dapat menyumbang kepada manifestasi kesan analgesik dan antikonvulsan..

Keberkesanan pregabalin diperhatikan pada pesakit dengan neuropati diabetes dan neuralgia postherpetic.

Didapati bahawa apabila pregabalin diambil dalam kursus hingga 13 minggu, 2 kali / hari dan hingga 8 minggu, 3 kali / hari, secara umum, risiko kesan sampingan dan keberkesanan ubat apabila digunakan 2 atau 3 kali / hari adalah sama.

Ketika diambil dalam jangka waktu hingga 13 minggu, rasa sakit berkurang pada minggu pertama, dan kesannya berlanjutan hingga akhir perawatan.

Terdapat penurunan 50% indeks kesakitan pada 35% pesakit yang dirawat dengan pregabalin dan pada 18% pesakit yang mengambil plasebo. Di antara pesakit yang tidak mengalami rasa mengantuk, kesan pelepasan kesakitan seperti itu dilihat pada 33% pesakit dalam kumpulan pregabalin dan 18% pesakit dalam kumpulan plasebo. Mengantuk berlaku pada 48% pesakit yang menjalani rawatan pregabalin dan 16% pesakit yang menjalani rawatan plasebo.

Penurunan ketara dalam gejala kesakitan yang berkaitan dengan fibromyalgia diperhatikan dengan penggunaan pregabalin dalam dos antara 300 mg hingga 600 mg sehari. Keberkesanan dos 450 mg dan 600 mg sehari boleh dibandingkan, namun toleransi dos 600 mg / hari biasanya lebih teruk. Juga, penggunaan pregabalin dikaitkan dengan peningkatan yang ketara dalam aktiviti fungsional pesakit dan penurunan keparahan gangguan tidur. Pregabalin 600 mg / hari menghasilkan peningkatan tidur yang lebih ketara berbanding 300-450 mg / hari.

Semasa menggunakan ubat selama 12 minggu, 2 atau 3 kali / hari, risiko kesan sampingan dan keberkesanan ubat dengan rejimen dos ini adalah sama. Penurunan frekuensi penyitaan bermula pada minggu pertama.

Gangguan kebimbangan umum

Pengurangan gejala gangguan kecemasan umum dicatat pada minggu pertama rawatan. Ketika ubat itu digunakan selama 8 minggu, 52% pesakit yang menerima pregabalin dan 38% pesakit yang menerima plasebo mengalami peningkatan gejala 50% pada Skala Kecemasan Hamilton (HAM-A).

Farmakokinetik

Farmakokinetik pregabalin dalam julat dos harian yang disyorkan adalah linear, kebolehubahan antara individu rendah (Penyerapan

Pregabalin cepat diserap selepas pemberian oral semasa perut kosong. C max dalam plasma dicapai setelah 1 jam, baik dengan penggunaan tunggal dan berulang. Ketersediaan bio oral pregabalin adalah ≥ 90% dan tidak bergantung pada dos. Dengan penggunaan berulang, keadaan keseimbangan dicapai setelah 24-48 jam. Ketika menggunakan ubat setelah makan, C max menurun sekitar 25-30%, dan waktu untuk mencapai C max meningkat menjadi sekitar 2.5 jam. Walau bagaimanapun, pengambilan makanan tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap penyerapan total pregabalin.

Vd pregabalin yang jelas selepas pemberian oral adalah kira-kira 0,56 L / kg. Ubat itu tidak mengikat protein plasma.

Pregabalin secara praktikal tidak dimetabolisme. Setelah mengambil pregabalin berlabel, kira-kira 98% label radioaktif dikesan dalam air kencing tidak berubah. Bahagian turunan N-metilasi pregabalin, yang merupakan metabolit utama yang terdapat dalam air kencing, adalah 0.9% daripada dos. Tidak ada tanda-tanda rasemisasi S-enantiomer pregabalin ke R-enantiomer.

Pregabalin dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang yang tidak berubah. Purata T 1/2 adalah 6.3 jam. Pelepasan pregabalin dari pelepasan plasma dan ginjal berkadar langsung dengan CC.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Jantina pesakit tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap kepekatan pregabalin plasma.

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, perlu diingat bahawa pelepasan pregabalin berkadar langsung dengan CC. Oleh kerana ubat ini diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, sekiranya gangguan fungsi ginjal, disyorkan untuk mengurangkan dos pregabalin. Sebagai tambahan, pregabalin dikeluarkan secara berkesan dari plasma semasa hemodialisis (setelah sesi hemodialisis 4 jam, kepekatan plasma pregabalin menurun sekitar 50%), setelah hemodialisis, dos tambahan ubat mesti diresepkan.

Farmakokinetik pregabalin pada pesakit dengan gangguan fungsi hati belum dikaji secara khusus. Pregabalin secara praktikal tidak mengalami metabolisme dan diekskresikan terutamanya tidak berubah dalam air kencing, oleh itu, gangguan fungsi hati tidak boleh mengubah kepekatan ubat dalam plasma dengan ketara.

Semasa memberi ubat kepada pesakit tua yang berusia lebih dari 65 tahun, harus diingat bahawa pembersihan pregabalin cenderung menurun seiring bertambahnya usia, yang mencerminkan penurunan CC yang berkaitan dengan usia. Pesakit tua dengan fungsi ginjal yang terganggu mungkin perlu mengurangkan dos ubat.

Petunjuk ubat Lyrica ®

  • rawatan kesakitan neuropatik pada orang dewasa.
  • sebagai terapi tambahan pada orang dewasa dengan sawan separa, dengan atau tanpa generalisasi sekunder.

Gangguan Kecemasan Umum:

  • rawatan gangguan kecemasan umum pada orang dewasa.
  • rawatan fibromyalgia pada orang dewasa.
Buka senarai kod ICD-10
Kod ICD-10Petunjuk
B02.2Kayap dengan komplikasi lain dari sistem saraf
F41.1Gangguan kebimbangan umum
G40Epilepsi
G63.2Polineuropati diabetes
M79.7Fibromyalgia
R52.2Kesakitan berterusan yang lain (kronik)

Rejimen dos

Ubat ini diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, dalam dos harian 150 hingga 600 mg dalam 2 atau 3 dos.

Untuk kesakitan neuropatik, rawatan bermula dengan dos 150 mg / hari. Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 3-7 hari, dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi, hingga dos maksimum 600 mg / hari..

Untuk epilepsi, rawatan bermula dengan dos 150 mg / hari. Dengan mengambil kira kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 1 minggu dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari, dan setelah seminggu lagi - hingga dos maksimum 600 mg / hari.

Untuk fibromyalgia, rawatan dimulakan dengan dos 75 mg 2 kali / hari (150 mg / hari). Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai setelah 3-7 hari, dos dapat ditingkatkan hingga 300 mg / hari. Sekiranya tidak ada kesan positif, dos meningkat menjadi 450 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi, hingga dos maksimum 600 mg / hari.

Dalam gangguan kecemasan umum, rawatan bermula dengan dos 150 mg / hari. Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, selepas 7 hari dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari. Sekiranya tidak ada kesan positif, dos meningkat menjadi 450 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi, hingga dos maksimum 600 mg / hari.

Pembatalan ubat Lyrica ®: jika rawatan perlu dihentikan, disarankan untuk melakukannya secara beransur-ansur sekurang-kurangnya 1 minggu.

Untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, dosnya dipilih secara individu, dengan mengambil kira CC (jadual), yang dikira menggunakan formula berikut:

CC (ml / min) = (berat badan dalam kg) x (140 - umur dalam tahun) / 72 x kreatinin serum (mg / dl)

CC (ml / min) = Nilai CC untuk lelaki x 0.85

Pada pesakit yang menjalani hemodialisis, dos harian pregabalin disesuaikan mengikut fungsi buah pinggang. Dos tambahan ditetapkan segera selepas setiap sesi hemodialisis 4 jam (jadual).

Menyelaraskan dos pregabalin berdasarkan fungsi buah pinggang.

QC
(ml / min)
Dos pregabalin harianPelbagai penerimaan
Sehari
Dos permulaan
(mg / hari)
Dos maksimum
(mg / hari)
≥601506002-3
≥30- Dos tambahan selepas dialisis
25 mg100 mgSekali

Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu.

Pesakit tua yang berumur lebih dari 65 tahun mungkin perlu mengurangkan dos pregabalin kerana penurunan fungsi ginjal.

Sekiranya dos pregabalin terlewat, dos seterusnya harus diambil secepat mungkin, tetapi dos yang tidak dijawab tidak boleh diambil jika dos berikutnya sudah tepat..

Kesan sampingan

Pening dan mengantuk adalah kejadian buruk yang paling biasa dilaporkan dalam pengalaman klinikal dengan pregabalin pada lebih dari 12,000 pesakit. Kejadian yang diperhatikan biasanya ringan hingga sederhana. Kadar pengeluaran untuk pregabalin dan plasebo kerana reaksi buruk masing-masing adalah 14% dan 7%. Kejadian utama yang memerlukan penghentian rawatan adalah pening (4%) dan mengantuk (3%), bergantung pada toleransi subjektif mereka. Kesan sampingan lain yang juga menyebabkan penarikan ubat: ataksia, kekeliruan, asthenia, gangguan perhatian, penglihatan kabur, gangguan koordinasi, edema periferal.

Kekerapan tindak balas buruk yang disenaraikan melebihi kumpulan plasebo (diperhatikan pada lebih dari 1 orang) dan boleh dikaitkan dengan penyakit yang mendasari dan / atau terapi bersamaan. Penentuan kekerapan tindak balas buruk: sangat kerap (> 1/10), sering (> 1/100, 1/1000, Jangkitan dan pencerobohan:jarangnasofaringitisDari sistem hematopoietik:jarangneutropeniaDari sisi metabolisme:selalunyapeningkatan selera makan, kenaikan berat badanjaranganoreksia, hipoglikemiajarangpengurangan beratDari sisi jiwa:selalunyaeuforia, kekeliruan, penurunan libido, mudah marah, insomnia, disorientasijarangdepersonalisasi, anorgasmia, kegelisahan, kemurungan, pergolakan, ketidakmampuan mood, mood tertekan, kesukaran mencari kata, halusinasi, mimpi yang tidak biasa, peningkatan libido, serangan panik, apatis, peningkatan insomniajarangpencucian semangat, semangat tinggiDari sistem saraf:Selalunyapening, mengantukselalunyaataksia, gangguan perhatian, gangguan koordinasi, gangguan ingatan, gegaran, disartria, paresthesia, ketidakseimbangan, amnesia, penenang, kelesuanjaranggangguan kognitif, hipestesia, nystagmus, gangguan pertuturan, kejang mioklonik, lemahnya refleks, dyskinesia, pergolakan psikomotor, pening postur, hiperestesia, kehilangan rasa, sensasi terbakar pada membran mukus dan kulit, gegaran yang disengajakan, gegaran, pengsanjaranghipokinesia, parosmia, dysgraphiaPada bahagian organ penglihatan:selalunyapenglihatan kabur, diplopiajarangpenyempitan bidang visual, penurunan ketajaman penglihatan, sakit mata, asthenopia, mata kering, bengkak mata, peningkatan lakjarangkerlipan bunga api di depan mata, kerengsaan mata, mydriasis, oscillopsia (sensasi subjektif getaran objek yang dimaksudkan), gangguan persepsi kedalaman penglihatan, kehilangan penglihatan perifer, strabismus, peningkatan kecerahan persepsi visualPada bahagian organ alat pendengaran dan vestibular:selalunyapeningjaranghiperacusisDi bahagian sistem kardiovaskular:jarangtakikardia, blok AV darjah 1, kilat panas, penurunan tekanan darah, hujung sejuk, peningkatan tekanan darahjarangtakikardia sinus, aritmia sinus, bradikardia sinusDari sistem pernafasan:jarangsesak nafas, batuk, mukosa hidung keringjarangkesesakan hidung, mimisan, rinitis, berdengkur, sesak di tekakDari sistem pencernaan:selalunyamulut kering, sembelit, muntah, kembung perut, kembungjarangpeningkatan air liur, refluks gastroesophageal, hypoesthesia mukosa mulutjarangascites, disphagia, pankreatitisReaksi dermatologi:jaranghiperemia kulit, berpeluh, ruam papularjarangpeluh sejuk, urtikariaDari sistem muskuloskeletal:jarangkekejangan otot, pembengkakan sendi, kekejangan otot, mialgia, arthralgia, sakit belakang, sakit anggota badan, kekejangan ototjarangkekejangan otot serviks, sakit leher, rhabdomyolysisDari sistem kencing:jarangdisuria, ketidaksinambungan kencingjarangoliguria, kegagalan buah pinggangDi bahagian sistem pembiakan:selalunyadisfungsi ereksijarangejakulasi tertunda, disfungsi seksualjarangamenorea, sakit payudara, pelepasan dari kelenjar susu, senggugut, pembesaran kelenjar susuDi bahagian parameter makmal:jarangpeningkatan aktiviti ALT, AST, CPK, penurunan bilangan plateletjarangpeningkatan kadar glukosa darah dan kreatinin, penurunan kadar kalium darah, penurunan jumlah leukosit dalam darahLain-lain:selalunyakeletihan, edema periferal, mabuk, gangguan berjalanjarangasthenia, jatuh, dahaga, sesak dada, edema umum, menggigil, sakitjaranghipertermia

Kesan sampingan yang diperhatikan semasa pengawasan pasca pemasaran (frekuensi tidak diketahui):

Dari sistem saraf: sakit kepala, kehilangan kesedaran, gangguan kognitif, sawan.

Dari sistem pencernaan: jarang - bengkak lidah, mual, cirit-birit.

Dari sisi organ penglihatan: keratitis, kehilangan penglihatan.

Reaksi dermatologi: jarang - pruritus, sindrom Stevens-Johnson.

Reaksi alergi: jarang - angioedema (termasuk edema wajah), hipersensitiviti.

Dari sistem kardiovaskular: kegagalan jantung kronik, pemanjangan selang QT.

Dari sistem kencing: pengekalan kencing.

Dari sistem pernafasan: edema paru.

Dari sistem pembiakan: ginekomastia.

Lain-lain: peningkatan keletihan.

Kontraindikasi untuk digunakan

  • kanak-kanak dan remaja sehingga 17 tahun (tidak ada data penggunaan);
  • penyakit keturunan yang jarang berlaku, termasuk intoleransi galaktosa, kekurangan laktase dan kekurangan penyerapan glukosa / galaktosa;
  • hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Dengan berhati-hati, ubat tersebut harus diresepkan untuk kegagalan buah pinggang, dengan kegagalan jantung. Berkaitan dengan kes terpencil yang dilaporkan mengenai penggunaan pregabalin yang tidak terkawal, ia mesti diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat ketergantungan ubat (pesakit tersebut memerlukan pengawasan perubatan yang ketat semasa rawatan ubat).

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan pregabalin selama kehamilan.

Dalam kajian eksperimen pada haiwan, ubat tersebut mempunyai kesan toksik pada fungsi pembiakan.

Sehubungan dengan itu, ubat Lyrica ® dapat diresepkan semasa kehamilan hanya jika manfaat yang diharapkan untuk ibu jelas melebihi kemungkinan risiko pada janin.

Semasa menggunakan Lyrica ®, wanita usia reproduktif harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi.

Tidak ada maklumat mengenai penghapusan pregabalin pada susu ibu pada wanita. Walau bagaimanapun, dalam kajian eksperimental telah terbukti bahawa ia diekskresikan dalam susu ibu pada tikus. Sehubungan itu, semasa rawatan dengan Lyrica, penyusuan susu ibu disarankan untuk berhenti.

Lyrica ® (Lyrica ®)

Bahan aktif:

Kandungan

  • Gambar 3D
  • Komposisi
  • kesan farmakologi
  • Farmakodinamik
  • Farmakokinetik
  • Petunjuk ubat Lyrica
  • Kontraindikasi
  • Permohonan semasa mengandung dan menyusui
  • Kesan sampingan
  • Interaksi
  • Kaedah pentadbiran dan dos
  • Berlebihan
  • arahan khas
  • Borang pelepasan
  • Pengilang
  • Syarat pengeluaran dari farmasi
  • Keadaan penyimpanan ubat Lyrica
  • Hayat simpan ubat Lyrica
  • Harga di farmasi
  • Ulasan

Kumpulan farmakologi

  • Ubat antiepileptik [Ubat antiepileptik]

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

  • F41.1 Gangguan kecemasan umum
  • G40.0 Sindrom epilepsi idiopatik dan sindrom epilepsi setempat (fokus) (separa) dengan kejang dengan permulaan fokus
  • G40.1 Sindrom epilepsi dan epilepsi simptom setempat (fokus) (separa) dengan sawan separa sederhana
  • G40.2 Sindrom epilepsi dan epilepsi simptom setempat (fokus) (separa) dengan sawan separa kompleks
  • G62.9 Polineuropati, tidak ditentukan
  • M79.1 Myalgia
  • R52.2 Kesakitan berterusan yang lain

Gambar 3D

Komposisi

Kapsul1 topi.
bahan aktif:
pregabalin25 mg
75 mg
150 mg
300 mg
eksipien: laktosa monohidrat - 35 / 8.25 / 16.5 / 33 mg; pati jagung - 20 / 8.375 / 16.75 / 33.5 mg; talc - 20 / 8.375 / 16.75 / 33.5 mg
komposisi kapsul
badan: titanium dioksida (2.4423 / 2.4423 / 2.4423 / 2.4423%), gelatin (untuk semua dos - sehingga 100%)
topi: pewarna besi oksida merah (untuk dos 75 mg - 1,7361%, untuk dos 300 mg - 0,7361%); titanium dioksida (2.4423 / 0.409 / 2.4423 / 0.409%); agar-agar (untuk semua dos - hingga 100%)
dakwat: shellac (24-27%); etanol (23-26%); isopropanol (0.5-3%); butanol (0.5-3%); propilena glikol (3-7%); larutan ammonia pekat (1-2%); kalium hidroksida (0.05-0.1%); air yang disucikan (15-18%); pewarna besi oksida hitam (24-28%)

Penerangan mengenai bentuk dos

Kapsul, 25 mg: keras, agar-agar, saiz No. 4, dengan topi putih dan badan. Dos dan kod produk ("PGN 25") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.

Kapsul, 75 mg: keras, agar-agar, saiz No. 4, dengan topi merah-coklat hingga gelap-merah-coklat * dan badan putih. Dos dan kod produk ("PGN 75") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.

Kapsul, 150 mg: keras, agar-agar, saiz No. 2, dengan topi putih dan badan putih. Dos dan kod produk ("PGN 150") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.

Kapsul, 300 mg: keras, agar-agar, saiz No. 0, dengan topi merah-coklat hingga gelap-merah-coklat * dan badan putih. Dos dan kod produk ("PGN 300") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.

Kandungan kapsul berwarna putih hingga hampir serbuk putih.

* Dalam sijil pengeluar asal warna-warna ini digambarkan sebagai: "dari merah-coklat hingga merah tua-coklat" - "oren"; "Dari cahaya merah-coklat ke merah-coklat" - "oren muda", yang sesuai dengan warna panton perbandingan yang digunakan di Kesatuan Eropah untuk analisis jenis ini

kesan farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif adalah pregabalin - analog GABA - (S) -3- (aminomethyl) -5-methylhexanoic acid.

Mekanisme tindakan

Didapati bahawa pregabalin mengikat subunit tambahan (protein α-2-delta) saluran kalsium berpagar voltan dalam sistem saraf pusat, menggantikan (3H) -gabapentin yang tidak dapat dipulihkan. Diasumsikan bahawa pengikatan tersebut dapat menyumbang kepada manifestasi kesan analgesik dan antikonvulsan..

Kesakitan neuropatik

Keberkesanan pregabalin diperhatikan pada pesakit dengan neuropati diabetes dan neuralgia postherpetic.

Didapati bahawa apabila pregabalin diambil dalam kursus hingga 13 minggu, 2 kali sehari dan hingga 8 minggu, 3 kali sehari, secara amnya, risiko kesan sampingan dan keberkesanan ubat apabila diambil 2 atau 3 kali sehari adalah sama.

Ketika diambil dalam jangka waktu hingga 13 minggu, rasa sakit berkurang dalam 1 minggu, dan kesannya berlanjutan hingga akhir perawatan.

Terdapat penurunan 50% indeks kesakitan pada 35% pesakit yang menerima pregabalin dan 18% pesakit yang menerima plasebo. Di antara pesakit yang tidak mengalami rasa mengantuk, kesan pelepasan kesakitan seperti itu dilihat pada 33% pesakit dalam kumpulan pregabalin dan 18% pesakit dalam kumpulan plasebo. Mengantuk berlaku pada 48% pesakit yang mengambil pregabalin dan 16% pesakit yang mengambil plasebo.

Fibromyalgia

Penurunan ketara dalam gejala kesakitan yang berkaitan dengan fibromyalgia dicatat dengan penggunaan pregabalin dalam dos dari 300 hingga 600 mg / hari. Keberkesanan dos 450 dan 600 mg / hari boleh dibandingkan, tetapi toleransi hingga 600 mg / hari biasanya lebih teruk.

Juga, penggunaan pregabalin dikaitkan dengan peningkatan yang ketara dalam aktiviti fungsional pesakit dan penurunan keparahan gangguan tidur. Pregabalin 600 mg / hari menghasilkan peningkatan tidur yang lebih ketara berbanding 300-450 mg / hari.

Semasa mengambil ubat selama 12 minggu, 2 atau 3 kali sehari, risiko kesan sampingan dan keberkesanan ubat adalah sama. Penurunan frekuensi penyitaan bermula dalam 1 minggu.

Gangguan kebimbangan umum

Penurunan gejala gangguan kecemasan umum dicatat pada minggu pertama rawatan. Ketika diberikan selama 8 minggu, 52% pesakit yang menerima pregabalin dan 38% pesakit yang menerima plasebo mengalami peningkatan gejala 50% pada Skala Kecemasan Hamilton (HAM-A).

Farmakokinetik

Parameter farmakokinetik pregabalin pada keadaan stabil pada sukarelawan yang sihat dengan epilepsi yang menerima terapi antiepileptik dan pesakit yang menerimanya untuk sindrom kesakitan kronik adalah serupa.

Sedutan. Pregabalin cepat diserap semasa perut kosong. Tmaks ubat dalam plasma - 1 jam dengan penggunaan tunggal dan berulang. Ketersediaan bio oral pregabalin adalah ≥90% dan tidak bergantung pada dos. Memohon semula Css dicapai dalam 24-48 jam. Semasa menggunakan ubat selepas makan Cmaks menurun sekitar 25-30%, dan Tmaks meningkat hingga kira-kira 2.5 jam, namun pengambilan makanan tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal terhadap penyerapan pregabalin total.

Pembahagian. Vd pregabalin selepas pemberian oral adalah kira-kira 0.56 l / kg. Ubat itu tidak mengikat protein plasma.

Metabolisme. Pregabalin secara praktikal tidak dimetabolisme. Setelah mengambil pregabalin berlabel, kira-kira 98% label radioaktif dikesan dalam air kencing tidak berubah. Proporsi turunan N-metilasi pregabalin, yang merupakan metabolit utama yang terdapat dalam air kencing, adalah 0.9% daripada dos. Tidak ada tanda-tanda rasemisasi S-enantiomer pregabalin kepada R-enantiomer.

Perkumuhan. Pregabalin dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang yang tidak berubah.

Purata T1/2 adalah 6.3 jam. Pelepasan pregabalin dari pelepasan plasma dan ginjal berkadar langsung dengan pelepasan kreatinin (lihat Disfungsi ginjal). Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dan pesakit yang menjalani hemodialisis, penyesuaian dos diperlukan (lihat "Dos dan Pentadbiran", Jadual 1).

Lineariti / tidak linear. Farmakokinetik pregabalin dalam julat dos harian yang disyorkan adalah linear, kebolehubahan antara individu rendah (®

kesakitan neuropatik pada orang dewasa;

epilepsi (sebagai terapi tambahan pada orang dewasa dengan sawan separa, disertai atau tidak disertai dengan generalisasi sekunder);

gangguan kecemasan umum pada orang dewasa;

fibromyalgia pada orang dewasa.

Kontraindikasi

hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau komponen ubat lain;

penyakit keturunan yang jarang berlaku, termasuk intoleransi galaktosa, kekurangan laktase dan kekurangan penyerapan glukosa / galaktosa;

kanak-kanak dan remaja sehingga 17 tahun (tidak ada data penggunaan).

Dengan berhati-hati: kegagalan buah pinggang (lihat "Dos dan Pentadbiran"); kegagalan jantung (lihat "Kesan sampingan"); kemungkinan adanya penyakit keturunan yang jarang berlaku (lihat "Arahan khas"). Berhubung dengan kes terpencil yang dilaporkan mengenai penggunaan pregabalin yang tidak terkawal, ia mesti diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat ketergantungan dadah. Pesakit sedemikian memerlukan pengawasan perubatan yang ketat semasa rawatan ubat..

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan pregabalin selama kehamilan.

Dalam kajian eksperimen pada haiwan, ubat tersebut mempunyai kesan toksik pada fungsi pembiakan. Oleh itu, pregabalin harus diresepkan semasa kehamilan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu jelas melebihi potensi risiko pada janin..

Wanita usia reproduktif harus menggunakan kontrasepsi yang mencukupi untuk rawatan pregabalin.

Tidak ada maklumat mengenai perkumuhan pregabalin dalam susu ibu pada wanita, tetapi telah diperhatikan bahawa pada tikus ia diekskresikan dalam susu ibu. Oleh itu, penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa rawatan pregabalin..

Kesan sampingan

Pening dan mengantuk adalah kejadian buruk yang paling biasa dilaporkan dalam pengalaman klinikal dengan pregabalin pada lebih dari 12,000 pesakit. Kejadian yang diperhatikan biasanya ringan hingga sederhana. Kadar pengeluaran untuk pregabalin dan plasebo kerana reaksi buruk masing-masing adalah 14% dan 7%. Kesan buruk utama yang memerlukan penghentian rawatan adalah pening (4%) dan mengantuk (3%), bergantung pada toleransi subjektif mereka..

Kesan sampingan lain yang juga menyebabkan penarikan ubat adalah ataksia, kekeliruan, asthenia, gangguan perhatian, penglihatan kabur, gangguan koordinasi, edema periferal.

Di bawah adalah semua kejadian buruk yang lebih tinggi daripada yang berlaku dalam kumpulan plasebo (diperhatikan pada lebih daripada 1 orang). Ia diedarkan mengikut kelas sistem organ dan frekuensi: sangat kerap - ≥1 / 10; sering - ≥1 / 100, CVS: jarang - takikardia, darjah AV blok I, pembilasan muka, penurunan tekanan darah, hujung sejuk, tekanan darah meningkat, hiperemia kulit jarang - takikardia sinus, arrhythmia sinus, bradikardia sinus.

Dari sistem pernafasan: jarang - sesak nafas, batuk, kekeringan mukosa hidung; jarang - kesesakan hidung, pendarahan dari hidung, rinitis, berdengkur, rasa sesak di tekak.

Dari sistem pencernaan: sering - mulut kering, sembelit, muntah, kembung perut, kembung; jarang - peningkatan air liur, refluks gastroesofagus, hipestesia mukosa mulut; jarang - asites, disfagia, pankreatitis.

Dari sisi kulit: jarang - berpeluh, ruam papular; jarang - peluh sejuk, urtikaria.

Dari sistem muskuloskeletal: jarang - kekejangan otot, pembengkakan sendi, kekejangan otot, mialgia, arthralgia, sakit belakang, sakit pada anggota badan, kekejangan otot; jarang - kekejangan otot serviks, sakit leher, rhabdomyolysis.

Dari sistem kencing: jarang - disuria, inkontinensia kencing; jarang - oliguria, kegagalan buah pinggang.

Dari sistem pembiakan: sering - disfungsi ereksi; jarang - ejakulasi tertunda, disfungsi seksual; jarang berlaku - amenorea, sakit payudara, pelepasan dari kelenjar susu, senggugut, pembesaran kelenjar susu.

Lain-lain: sering - keletihan, edema, termasuk. persisian, mabuk, gangguan berjalan; jarang - asthenia, jatuh, dahaga, sesak dada, edema umum, menggigil, sakit, sensasi patologi; jarang - hipertermia.

Petunjuk makmal dan data instrumental: sering - peningkatan berat badan; jarang - peningkatan aktiviti ALT, CPK, AST, penurunan bilangan platelet; jarang - peningkatan kepekatan glukosa dan kreatinin darah, penurunan kepekatan kalium dalam darah, penurunan berat badan, penurunan jumlah leukosit dalam darah.

Kesan diperhatikan dalam pengawasan pasca pemasaran (frekuensi tidak diketahui)

Gangguan neurologi: sakit kepala, kehilangan kesedaran, gangguan kognitif, sawan.

Dari sistem pencernaan: jarang berlaku pembengkakan lidah, mual, cirit-birit.

Dari kulit: jarang berlaku edema muka, gatal-gatal, sindrom Stevens-Johnson.

Dari sisi organ penglihatan: keratitis, kehilangan penglihatan.

Dari sistem imun: angioedema, reaksi alahan, hipersensitiviti.

Dari CVS: CHF, pemanjangan selang QT.

Dari sistem kencing: pengekalan kencing.

Dari sistem pernafasan: edema paru.

Dari sistem pembiakan: ginekomastia.

Lain-lain: peningkatan keletihan.

Interaksi

Pregabalin diekskresikan dalam air kencing, terutama tidak berubah, mengalami metabolisme minimum pada manusia (kurang dari 2% dos diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam air kencing), tidak menghalang metabolisme ubat-ubatan lain secara in vitro dan tidak mengikat protein plasma, jadi tidak mungkin masuk interaksi farmakokinetik.

Tidak ada tanda-tanda interaksi farmakokinetik klinikal yang signifikan dari pregabalin dengan fenitoin, karbamazepin, asid valproik, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oksikodon, atau etanol. Telah terbukti bahawa ubat hipoglikemik oral, diuretik, insulin, phenobarbital, tiagabine dan topiramate tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap pembersihan pregabalin..

Semasa menggunakan pil perancang yang mengandungi norethisterone dan / atau ethinyl estradiol, bersamaan dengan pregabalin, keseimbangan farmakokinetik ubat tidak berubah.

Dilaporkan kes-kes kegagalan pernafasan dan koma dengan penggunaan pregabalin serentak dengan ubat lain yang menekan sistem saraf pusat. Ia juga dilaporkan mengenai kesan negatif pregabalin pada aktiviti saluran gastrointestinal (termasuk pengembangan penyumbatan usus, ileus lumpuh, sembelit) apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang menyebabkan sembelit (seperti analgesik bukan narkotik).

Pemberian oral pregabalin berulang dengan oksikodon, lorazepam, atau etanol tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal pada pernafasan. Pregabalin nampaknya meningkatkan kognitif dan gangguan motorik yang disebabkan oleh oksikodon. Pregabalin dapat meningkatkan kesan etanol dan lorazepam.

Kaedah pentadbiran dan dos

Di dalam, tanpa mengira pengambilan makanan, dalam dos harian 150 hingga 600 mg dalam 2 atau 3 dos terbahagi.

Kesakitan neuropatik: dos awal adalah 150 mg / hari. Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 3-7 hari, dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi - hingga dos maksimum 600 mg / hari.

Epilepsi: dos awal adalah 150 mg / hari. Dengan mengambil kira kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 1 minggu dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari, dan setelah seminggu lagi - hingga dos maksimum 600 mg / hari.

Fibromyalgia: dos awal ialah 150 mg / hari. Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 3-7 hari dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari. Sekiranya tidak ada kesan positif, dos meningkat menjadi 450 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi, hingga dos maksimum 600 mg / hari.

Gangguan kecemasan umum: dos awal - 150 mg / hari. Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 3-7 hari dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari. Sekiranya tidak ada kesan positif, dos meningkat menjadi 450 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi, hingga dos maksimum 600 mg / hari.

Pembatalan pregabalin

Sekiranya rawatan pesakit dengan pregabalin mesti dihentikan, disarankan untuk melakukannya secara beransur-ansur selama minimum 1 minggu.

Kumpulan pesakit khas

Fungsi buah pinggang terjejas. Bagi pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, dosnya dipilih secara individu, dengan mengambil kira pelepasan kreatinin (Jadual 1), yang dikira menggunakan formula berikut:

Pada pesakit yang menerima rawatan hemodialisis, dos harian pregabalin dipilih dengan mengambil kira fungsi ginjal. Dos tambahan ditetapkan segera selepas setiap sesi hemodialisis 4 jam (Jadual 1).

Menyelaraskan dos pregabalin berdasarkan fungsi buah pinggang

Cl kreatinin, ml / minDos pregabalin harianKadar kekerapan kemasukan, hari
Dos permulaan, mg / hariDos maksimum, mg / hari
≥601506002-3
≥30 - termasuk status epileptikus dan kejang kecil, semasa menggunakan pregabalin atau segera setelah berakhirnya terapi.

Sekiranya, sebagai tindak balas terhadap penggunaan pregabalin, reaksi yang tidak diingini seperti penglihatan kabur atau gangguan visual lain muncul, penarikan ubat boleh menyebabkan hilangnya gejala ini.

Terdapat juga kes-kes kegagalan buah pinggang, dalam beberapa kes, setelah penghapusan pregabalin, fungsi ginjal dipulihkan.

Hasil daripada penghentian pregabalin setelah terapi jangka panjang atau jangka pendek, kejadian buruk berikut diperhatikan: insomnia, sakit kepala, mual, cirit-birit, sindrom seperti selesema, kemurungan, berpeluh, pening, sawan dan kegelisahan. Tidak ada maklumat mengenai kekerapan dan keparahan manifestasi sindrom penarikan pregabalin bergantung pada tempoh terapi dengan yang terakhir dan dosnya..

Tidak ada bukti bahawa pregabalin aktif pada reseptor yang berkaitan dengan perkembangan penyalahgunaan dadah oleh pesakit. Kes penyalahgunaan pregabalin telah dilaporkan dalam kajian pasca pemasaran. Seperti penggunaan ubat yang mempengaruhi sistem saraf pusat, sejarah pesakit harus dinilai dengan teliti untuk kes penyalahgunaan dadah yang ada, dan pesakit harus dipantau untuk kemungkinan penyalahgunaan pregabalin.

Terdapat laporan kes ketagihan dengan pregabalin. Pesakit dengan sejarah ketergantungan ubat memerlukan pemantauan perubatan yang dekat untuk gejala ketergantungan pregabalin.

Dalam penggunaan ubat tersebut setelah pemasaran, dilaporkan mengenai perkembangan CHF semasa terapi dengan pregabalin pada beberapa pesakit. Reaksi ini terutama diperhatikan pada pesakit tua yang menderita disfungsi jantung dan menerima ubat untuk neuropati. Oleh itu, pregabalin harus digunakan dengan berhati-hati pada populasi pesakit ini. Selepas penghentian pregabalin, manifestasi tindak balas tersebut boleh hilang..

Kejadian kejadian buruk CNS, terutamanya mengantuk, peningkatan dalam rawatan sakit neuropatik pusat yang berkaitan dengan kecederaan saraf tunjang, yang, bagaimanapun, mungkin disebabkan oleh penjumlahan kesan pregabalin dan ubat lain yang diambil bersamaan (contohnya, ubat antispastik). Keadaan ini harus diambil kira semasa pregabalin diresepkan untuk petunjuk ini..

Kes ensefalopati telah dilaporkan, terutama pada pesakit dengan keadaan perubatan yang mendasari yang boleh menyebabkan keadaan tersebut.

Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme. Pregabalin boleh menyebabkan pening dan mengantuk dan, akibatnya, mempengaruhi kemampuan untuk memandu dan menggunakan peralatan yang kompleks. Pesakit tidak boleh memandu, menggunakan peralatan canggih, atau melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya sehingga jelas jika ubat tersebut mempengaruhi prestasi mereka..

Borang pelepasan

Kapsul, 25 mg, 75 mg, 150 mg atau 300 mg. Dalam lepuh PVC dan aluminium foil, 10, 14 atau 21 pcs. 1 atau 4 lepuh 14 pcs., 4 lepuh 21 pcs. atau 10 lepuh 10 pcs. dalam kotak kadbod.

Pengilang

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.

Mooswaldallee, 1, 79090 Freiburg, Jerman.

Pemegang Kebenaran Pemasaran: Pfizer Inc. 235, East 42nd Street, New York, NY 10017, Amerika Syarikat.

Tuntutan pengguna harus diajukan kepada Pfizer H. C. Pi. Corporation ", Amerika Syarikat.

Moscow, 123317, Presnenskaya emb., 10, kompleks "Menara tanggul", blok C.

Tel.: (495) 258-55-35, faks: (495) 258-55-38.