Contoh cara menulis preskripsi pregabalinum dengan betul dalam bahasa Latin dalam bentuk kapsul. Pregabalin - ubat dari kumpulan ubat antiepileptik, tergolong dalam bahan kuat.
Pregabalin boleh didapati dalam bentuk preskripsi 148-1 / y-88 (bernombor), dilengkapkan dalam bahasa Latin.
Terdapat dalam kapsul 25mg, 50mg, 75mg, 100mg, 150mg, 200mg dan 300mg.
Maklumat ini ditujukan untuk profesional perubatan dan pelajar perubatan. Jangan mengubat sendiri, berjumpa doktor untuk mendapatkan bantuan yang berkelayakan.
Bahan aktif: Pregabalin (Pregabalinum) (INN)
Kumpulan farmakologi: Ubat antiepileptik
Borang preskripsi: N 148-1 / y-88
Nama dagang:
Pregabalin mempunyai kesan toksik pada fungsi pembiakan mamalia. Apabila digunakan, memerlukan penggunaan alat kontraseptif.
Kontraindikasi untuk digunakan: hipersensitiviti individu, berumur di bawah 18 tahun (tiada data mengenai penggunaan). Kontraindikasi relatif - kegagalan jantung kronik, kegagalan buah pinggang.
Lyrica adalah antikonvulsan dan penghilang rasa sakit yang kuat. Bahan aktif ubat adalah pregabalin, analog asid gamma-aminobutyric. Bantu - laktosa, kanji, talc. Lyrica digunakan untuk merawat epilepsi, gangguan kecemasan, untuk menghilangkan rasa sakit.
Tablet Lyrica, sebagai tambahan kepada kesan terapeutik, menimbulkan kesan euforia ubat, sama dengan sensasi pengambilan ubat. Ubat Lyrica bukan opioid, tetapi juga berbahaya, terutama dalam kombinasi dengan bahan psikoaktif atau alkohol lain. Mengambil ubat adalah ketagihan. Ia dianggap sebagai "ubat farmasi". Di Rusia, farmasi dijual dengan resep dalam beberapa dos:
Lyrica mempunyai beberapa kesan sampingan biasa dari semua sistem badan..
Untuk mengelakkan akibat negatif, disarankan untuk mempertimbangkan pilihan untuk mengganti ubat dengan analog, jika diagnosis memungkinkan. Temujanji dibuat oleh doktor bergantung pada keadaan pesakit, petunjuk individu, intoleransi terhadap bahan yang membentuk komposisi, reaksi terhadap pengambilan ubat.
Apa analog yang dimiliki oleh Lyrica? Adakah saya memerlukan preskripsi untuk membelinya? Adakah terdapat pengganti di kaunter? Mari kita analisis ini dengan lebih terperinci.
Berikut adalah penerangan mengenai ubat yang serupa, dalam komposisi atau tindakan pada badan, yang serupa dengan Lyrica.
Analog, generik, pengganti Lyrica termasuk ubat yang dikeluarkan oleh pengeluar lain, dengan nama dagang yang berbeza, atau mengandungi bahan aktif aktif yang lain, tetapi pada masa yang sama mempunyai kesan terapi yang serupa atau serupa.
Terdapat analog yang lebih murah dan lebih mahal. Di samping itu, dos analog Lyrica mungkin berbeza - dari 25 mg hingga 300 mg setiap kapsul. Sebilangannya boleh dibeli tanpa preskripsi..
Ingatlah bahawa sangat mustahak untuk berjumpa doktor untuk menggantikan ubat yang ditetapkan..
Ejen anti-kegelisahan dan nootropik dengan asid aminophenylbutyric sebagai bahan aktif. Analog menghapuskan dengan baik:
Selain itu, sebagai nootropik, ia meningkatkan fungsi otak, keadaan fizikal umum. Phenibut tidak mempunyai kesan penenang, praktikalnya tidak ada kesan sampingan. Digunakan sebagai pemakanan sukan. Kemungkinan untuk rawatan kanak-kanak dari usia dua tahun. Ia dijual dengan preskripsi di farmasi, di laman pemakanan sukan - tanpa resep.
Analog ini adalah untuk menghilangkan kegelisahan, ketegangan psikoemosi, neurosis. Selain itu meningkatkan daya tumpuan, ingatan, tidur. Mengandungi bahan aktif yang sama dengan Phenibut. Terdapat juga beberapa kesan sampingan yang mungkin disebabkan oleh ubat..
Perbezaan antara ubat-ubatan dalam pengeluar, bentuk pelepasan - Noofen terdapat dalam kapsul, bukan tablet, dan komposisi unsur-unsur tambahan. Dihasilkan di Latvia, ia dibezakan oleh kualiti bahan mentah dan tahap kawalan pengeluaran yang tinggi di semua peringkat. Diluluskan untuk rawatan kanak-kanak dari usia tiga tahun. Boleh didapati dari farmasi dengan preskripsi.
Ubat lain adalah analog Phenibut dan Noofen untuk bahan aktif asid aminophenylbutyric. Ia juga mempunyai kesan anti-kegelisahan dan antikonvulsan anti-kecemasan Sedikit perbezaan dari analog dalam komposisi eksipien. Anvifen tersedia dalam kapsul dengan pelbagai dos. Dikilangkan di Rusia. Kesan sampingan berlaku dengan intoleransi individu terhadap bahan-bahan yang membentuknya.
Pada awal rawatan, pening dan loya mungkin berlaku, yang hilang setelah beberapa hari. Di sinilah berakhirnya akibat yang tidak diingini. Boleh diresepkan dari usia 3 tahun. Dijual di farmasi dengan preskripsi.
Analog ini adalah ubat kuat untuk rawatan penyakit sistem saraf, tergolong dalam ubat antiepileptik. Bahan aktifnya adalah lamotrigine. Menormalkan aktiviti neuron. Dilantik dari usia 3 tahun. Petunjuk untuk digunakan: epilepsi, gangguan bipolar. Kesan sampingan analog yang biasa termasuk:
Di samping itu, pelbagai gangguan pada kulit, muskuloskeletal, tisu penghubung, saraf, gastrointestinal, limfatik, sistem imun, gangguan mental dan disfungsi hati mungkin jarang berlaku. Terdapat dalam tablet 25, 50 atau 100 mg di Macedonia. Farmasi Preskripsi.
Analisis Seizar pada dasarnya adalah lamotrigine. Ini adalah ubat antiseizure preskripsi yang boleh digunakan untuk sawan separa. Juga diambil untuk mencegah gangguan mood seperti kemurungan, mania dalam gangguan bipolar.
Ini adalah analog Lirik yang maksimum. Dalam kes yang jarang berlaku, ia ditetapkan untuk rawatan sawan pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun. Kontraindikasi untuk digunakan - penyakit hati. Kesan sampingan yang kerap serupa dengan Seizar.
Ubat yang diresepkan untuk sakit epilepsi, neuropatik dan neuropatik. Terdapat dalam kapsul 400 mg. Bahan aktifnya adalah gabapentin. Boleh digunakan pada pesakit yang berumur 3 tahun. Bagi orang dewasa, ia juga digunakan dalam rawatan gangguan mood, kemurungan, mania, dan gangguan bipolar. Kontraindikasi penting untuk mengambil analog ini adalah pankreatitis..
Akibat negatif dari pengambilan ubat ini adalah penyakit virus, radang paru-paru, jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing, leukopenia, anoreksia, peningkatan selera makan, gangguan pemikiran dan jiwa, kepekaan, koordinasi pergerakan, penglihatan, hipertensi, sesak nafas, edema, ruam, disfungsi gastrointestinal, masalah pergigian dan lain-lain. Preskripsi.
Arahan penggunaan Lyrica menunjukkan petunjuk berikut untuk digunakan:
Sebagai tambahan, Lyrica digunakan sebagai penghilang rasa sakit yang kuat untuk diagnosis yang tidak ditunjukkan dalam arahan. Secara khusus, Lyrica digunakan untuk mengurangkan rasa sakit dengan gejala penarikan dalam terapi ketagihan dadah.
Tablet Lyrica diambil dalam 2-3 dos pada dos 150 hingga 600 mg sehari. Rawatan bermula dengan dos yang rendah dan meningkat sekiranya perlu. Menyelesaikan perjalanan rawatan juga diperlukan dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur untuk mengelakkan gejala penarikan. Kepekatan maksimum pregabalin dalam darah dicapai dalam 1 jam dari saat mengambil ubat.
Senarai kesan sampingan Lyrica cukup mengagumkan. Yang paling berbahaya adalah risiko ketagihan terhadap dadah, seperti narkotik. Semasa mengambil Lyrica, mood meningkat, perasaan ringan, euforia muncul. Ubat ini popular di kalangan penagih. Apabila diminum dengan alkohol, ia memberi kesan buruk kepada kesihatan tubuh dan jiwa.
Akibat negatif biasa terhadap rawatan Lyrica:
Lyrica berkesan dalam rawatan gangguan kecemasan dan epilepsi. Walau bagaimanapun, ia cukup berbahaya, ketagihan, mempunyai pelbagai kesan sampingan. Sekiranya boleh, sekiranya keadaan pesakit mengizinkan, disarankan untuk menggunakan ubat yang lebih lembut seperti Lyrica untuk kesan terapi.
Ubat analog lirik yang mengandungi asid aminophenylbutyric, seperti Phenibut, Noofen, Anvifen, juga berkesan dalam terapi anti-kegelisahan dan digunakan sebagai terapi kompleks untuk rawatan sawan. Dan pada masa yang sama, mereka secara praktikal tidak mempunyai kesan sampingan. Mereka boleh dibeli sebagai pemakanan sukan tanpa preskripsi..
Anda boleh membeli analog Lyrica (phenibut) tanpa preskripsi di laman web kami. Ubat ini tergolong dalam pemakanan sukan dan tidak memerlukan preskripsi doktor..
Kapsul 75 mg, 150 mg, 300 mg
Satu kapsul mengandungi:
bahan aktif - pregabalin 75 mg, 150 mg, 300 mg,
eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, talc,
komposisi cengkerang: gelatin, titanium dioksida E 171, besi oksida merah E 172, natrium lauril sulfat, silikon dioksida anhidrat koloid,
komposisi dakwat hitam SW-9008 / -9009: shellac, besi oksida hitam E 172, propilena glikol, kalium hidroksida.
Kapsul gelatin keras No. 2 dengan badan dan topi putih (untuk dos 150 mg) atau kapsul No. 4 dan No. 0 dengan badan putih dan topi merah kemerahan (masing-masing untuk dos 75 mg dan 300 mg).
Pada badan kapsul ditunjukkan dalam dakwat hitam: dos dan kod produk "PGN 75" (untuk dos 75 mg), "PGN 150" (untuk dos 150 mg), "PGN 300" (untuk dos 300 mg), pada penutup - "Pfizer".
Kandungan kapsul adalah serbuk putih atau putih.
Ubat antiepileptik lain. Pregabalin.
Kod ATX N03AX16
Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik keseimbangan pregabalin serupa pada sukarelawan yang sihat, pada pesakit dengan epilepsi yang mengambil ubat antiepileptik, dan pada pesakit dengan sakit kronik.
Pregabalin cepat diserap semasa perut kosong. Kepekatan ubat dalam plasma darah mencapai puncaknya setelah satu jam, baik dengan penggunaan tunggal dan berulang. Ketersediaan bio oral pregabalin adalah
> 90% dan tidak bergantung pada dos yang diambil. Dengan penggunaan berulang, keadaan keseimbangan dicapai dalam 24-48 jam. Pengambilan makanan mengganggu penyerapan pregabalin. Dalam kes ini, Cmax menurun sekitar 25-30%, dan masa untuk mencapai kepekatan maksimum (tmax) meningkat menjadi kira-kira 2.5 jam. Walau bagaimanapun, penggunaan pregabalin dengan makanan tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap tahap penyerapannya.
Jumlah pengagihan pregabalin selepas pemberian oral adalah kira-kira 0,56 L / kg. Ubat itu tidak mengikat protein plasma darah.
Pregabalin mengalami metabolisme kecil. Selepas dos pregabalin berlabel radio, kira-kira 98% bahan radioaktif yang terdapat dalam air kencing adalah pregabalin yang tidak berubah. Derivatif N - metilasi pregabalin, yang merupakan metabolit utama pregabalin yang terdapat dalam air kencing, menyumbang 0.9% daripada dos yang diambil.
Pregabalin dikeluarkan dari peredaran sistemik terutamanya oleh buah pinggang tidak berubah.
Purata separuh hayat pregabalin ialah 6.3 jam. Pelepasan plasma dan ginjal pregabalin berkadar langsung dengan pelepasan kreatinin.
Farmakokinetik pregabalin dalam julat dos harian yang disyorkan adalah linear. Kebolehubahan antara farmakokinetik pregabalin antara individu rendah ((x 0.85 untuk wanita)
Serum kreatinin (μmol / L)
Pregabalin dikeluarkan secara berkesan dari plasma darah dengan hemodialisis (50% ubat selepas 4 jam). Pada pesakit yang menerima hemodialisis, dos harian ubat dipilih dengan mengambil kira fungsi ginjal. Sebagai tambahan kepada dos harian ubat, dos tambahan ditetapkan setiap 4 jam hemodialisis (lihat Jadual 1).
Jadual 1. Pembetulan dos pregabalin bergantung pada fungsi buah pinggang
| Kapsul | 1 topi. |
| bahan aktif: | |
| pregabalin | 25 mg |
| 75 mg | |
| 150 mg | |
| 300 mg | |
| eksipien: laktosa monohidrat - 35 / 8.25 / 16.5 / 33 mg; pati jagung - 20 / 8.375 / 16.75 / 33.5 mg; talc - 20 / 8.375 / 16.75 / 33.5 mg | |
| komposisi kapsul | |
| badan: titanium dioksida (2.4423 / 2.4423 / 2.4423 / 2.4423%), gelatin (untuk semua dos - sehingga 100%) | |
| topi: pewarna besi oksida merah (untuk dos 75 mg - 1,7361%, untuk dos 300 mg - 0,7361%); titanium dioksida (2.4423 / 0.409 / 2.4423 / 0.409%); agar-agar (untuk semua dos - hingga 100%) | |
| dakwat: shellac (24-27%); etanol (23-26%); isopropanol (0.5-3%); butanol (0.5-3%); propilena glikol (3-7%); larutan ammonia pekat (1-2%); kalium hidroksida (0.05-0.1%); air yang disucikan (15-18%); pewarna besi oksida hitam (24-28%) |
Kapsul, 25 mg: keras, agar-agar, saiz No. 4, dengan topi putih dan badan. Dos dan kod produk ("PGN 25") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.
Kapsul, 75 mg: keras, agar-agar, saiz No. 4, dengan topi merah-coklat hingga gelap-merah-coklat * dan badan putih. Dos dan kod produk ("PGN 75") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.
Kapsul, 150 mg: keras, agar-agar, saiz No. 2, dengan topi putih dan badan putih. Dos dan kod produk ("PGN 150") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.
Kapsul, 300 mg: keras, agar-agar, saiz No. 0, dengan topi merah-coklat hingga gelap-merah-coklat * dan badan putih. Dos dan kod produk ("PGN 300") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.
Kandungan kapsul berwarna putih hingga hampir serbuk putih.
* Dalam sijil pengeluar asal warna-warna ini digambarkan sebagai: "dari merah-coklat hingga merah tua-coklat" - "oren"; "Dari cahaya merah-coklat ke merah-coklat" - "oren muda", yang sesuai dengan warna panton perbandingan yang digunakan di Kesatuan Eropah untuk analisis jenis ini
Bahan aktif adalah pregabalin - analog GABA - (S) -3- (aminomethyl) -5-methylhexanoic acid.
Mekanisme tindakan
Didapati bahawa pregabalin mengikat subunit tambahan (protein α-2-delta) saluran kalsium berpagar voltan dalam sistem saraf pusat, menggantikan (3H) -gabapentin yang tidak dapat dipulihkan. Diasumsikan bahawa pengikatan tersebut dapat menyumbang kepada manifestasi kesan analgesik dan antikonvulsan..
Kesakitan neuropatik
Keberkesanan pregabalin diperhatikan pada pesakit dengan neuropati diabetes dan neuralgia postherpetic.
Didapati bahawa apabila pregabalin diambil dalam kursus hingga 13 minggu, 2 kali sehari dan hingga 8 minggu, 3 kali sehari, secara amnya, risiko kesan sampingan dan keberkesanan ubat apabila diambil 2 atau 3 kali sehari adalah sama.
Ketika diambil dalam jangka waktu hingga 13 minggu, rasa sakit berkurang dalam 1 minggu, dan kesannya berlanjutan hingga akhir perawatan.
Terdapat penurunan 50% indeks kesakitan pada 35% pesakit yang menerima pregabalin dan 18% pesakit yang menerima plasebo. Di antara pesakit yang tidak mengalami rasa mengantuk, kesan pelepasan kesakitan seperti itu dilihat pada 33% pesakit dalam kumpulan pregabalin dan 18% pesakit dalam kumpulan plasebo. Mengantuk berlaku pada 48% pesakit yang mengambil pregabalin dan 16% pesakit yang mengambil plasebo.
Fibromyalgia
Penurunan ketara dalam gejala kesakitan yang berkaitan dengan fibromyalgia dicatat dengan penggunaan pregabalin dalam dos dari 300 hingga 600 mg / hari. Keberkesanan dos 450 dan 600 mg / hari boleh dibandingkan, tetapi toleransi hingga 600 mg / hari biasanya lebih teruk.
Juga, penggunaan pregabalin dikaitkan dengan peningkatan yang ketara dalam aktiviti fungsional pesakit dan penurunan keparahan gangguan tidur. Pregabalin 600 mg / hari menghasilkan peningkatan tidur yang lebih ketara berbanding 300-450 mg / hari.
Semasa mengambil ubat selama 12 minggu, 2 atau 3 kali sehari, risiko kesan sampingan dan keberkesanan ubat adalah sama. Penurunan frekuensi penyitaan bermula dalam 1 minggu.
Gangguan kebimbangan umum
Penurunan gejala gangguan kecemasan umum dicatat pada minggu pertama rawatan. Ketika diberikan selama 8 minggu, 52% pesakit yang menerima pregabalin dan 38% pesakit yang menerima plasebo mengalami peningkatan gejala 50% pada Skala Kecemasan Hamilton (HAM-A).
Parameter farmakokinetik pregabalin pada keadaan stabil pada sukarelawan yang sihat dengan epilepsi yang menerima terapi antiepileptik dan pesakit yang menerimanya untuk sindrom kesakitan kronik adalah serupa.
Sedutan. Pregabalin cepat diserap semasa perut kosong. Tmaks ubat dalam plasma - 1 jam dengan penggunaan tunggal dan berulang. Ketersediaan bio oral pregabalin adalah ≥90% dan tidak bergantung pada dos. Memohon semula Css dicapai dalam 24-48 jam. Semasa menggunakan ubat selepas makan Cmaks menurun sekitar 25-30%, dan Tmaks meningkat hingga kira-kira 2.5 jam, namun pengambilan makanan tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal terhadap penyerapan pregabalin total.
Pembahagian. Vd pregabalin selepas pemberian oral adalah kira-kira 0.56 l / kg. Ubat itu tidak mengikat protein plasma.
Metabolisme. Pregabalin secara praktikal tidak dimetabolisme. Setelah mengambil pregabalin berlabel, kira-kira 98% label radioaktif dikesan dalam air kencing tidak berubah. Proporsi turunan N-metilasi pregabalin, yang merupakan metabolit utama yang terdapat dalam air kencing, adalah 0.9% daripada dos. Tidak ada tanda-tanda rasemisasi S-enantiomer pregabalin kepada R-enantiomer.
Perkumuhan. Pregabalin dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang yang tidak berubah.
Purata T1/2 adalah 6.3 jam. Pelepasan pregabalin dari pelepasan plasma dan ginjal berkadar langsung dengan pelepasan kreatinin (lihat Disfungsi ginjal). Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dan pesakit yang menjalani hemodialisis, penyesuaian dos diperlukan (lihat "Dos dan Pentadbiran", Jadual 1).
Lineariti / tidak linear. Farmakokinetik pregabalin dalam julat dos harian yang disyorkan adalah linear, kebolehubahan antara individu rendah (®
kesakitan neuropatik pada orang dewasa;
epilepsi (sebagai terapi tambahan pada orang dewasa dengan sawan separa, disertai atau tidak disertai dengan generalisasi sekunder);
gangguan kecemasan umum pada orang dewasa;
fibromyalgia pada orang dewasa.
hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau komponen ubat lain;
penyakit keturunan yang jarang berlaku, termasuk intoleransi galaktosa, kekurangan laktase dan kekurangan penyerapan glukosa / galaktosa;
kanak-kanak dan remaja sehingga 17 tahun (tidak ada data penggunaan).
Dengan berhati-hati: kegagalan buah pinggang (lihat "Dos dan Pentadbiran"); kegagalan jantung (lihat "Kesan sampingan"); kemungkinan adanya penyakit keturunan yang jarang berlaku (lihat "Arahan khas"). Berhubung dengan kes terpencil yang dilaporkan mengenai penggunaan pregabalin yang tidak terkawal, ia mesti diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat ketergantungan dadah. Pesakit sedemikian memerlukan pengawasan perubatan yang ketat semasa rawatan ubat..
Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan pregabalin selama kehamilan.
Dalam kajian eksperimen pada haiwan, ubat tersebut mempunyai kesan toksik pada fungsi pembiakan. Oleh itu, pregabalin harus diresepkan semasa kehamilan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu jelas melebihi potensi risiko pada janin..
Wanita usia reproduktif harus menggunakan kontrasepsi yang mencukupi untuk rawatan pregabalin.
Tidak ada maklumat mengenai perkumuhan pregabalin dalam susu ibu pada wanita, tetapi telah diperhatikan bahawa pada tikus ia diekskresikan dalam susu ibu. Oleh itu, penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa rawatan pregabalin..
Pening dan mengantuk adalah kejadian buruk yang paling biasa dilaporkan dalam pengalaman klinikal dengan pregabalin pada lebih dari 12,000 pesakit. Kejadian yang diperhatikan biasanya ringan hingga sederhana. Kadar pengeluaran untuk pregabalin dan plasebo kerana reaksi buruk masing-masing adalah 14% dan 7%. Kesan buruk utama yang memerlukan penghentian rawatan adalah pening (4%) dan mengantuk (3%), bergantung pada toleransi subjektif mereka..
Kesan sampingan lain yang juga menyebabkan penarikan ubat adalah ataksia, kekeliruan, asthenia, gangguan perhatian, penglihatan kabur, gangguan koordinasi, edema periferal.
Di bawah adalah semua kejadian buruk yang lebih tinggi daripada yang berlaku dalam kumpulan plasebo (diperhatikan pada lebih daripada 1 orang). Ia diedarkan mengikut kelas sistem organ dan frekuensi: sangat kerap - ≥1 / 10; sering - ≥1 / 100, CVS: jarang - takikardia, darjah AV blok I, pembilasan muka, penurunan tekanan darah, hujung sejuk, tekanan darah meningkat, hiperemia kulit jarang - takikardia sinus, arrhythmia sinus, bradikardia sinus.
Dari sistem pernafasan: jarang - sesak nafas, batuk, kekeringan mukosa hidung; jarang - kesesakan hidung, pendarahan dari hidung, rinitis, berdengkur, rasa sesak di tekak.
Dari sistem pencernaan: sering - mulut kering, sembelit, muntah, kembung perut, kembung; jarang - peningkatan air liur, refluks gastroesofagus, hipestesia mukosa mulut; jarang - asites, disfagia, pankreatitis.
Dari sisi kulit: jarang - berpeluh, ruam papular; jarang - peluh sejuk, urtikaria.
Dari sistem muskuloskeletal: jarang - kekejangan otot, pembengkakan sendi, kekejangan otot, mialgia, arthralgia, sakit belakang, sakit pada anggota badan, kekejangan otot; jarang - kekejangan otot serviks, sakit leher, rhabdomyolysis.
Dari sistem kencing: jarang - disuria, inkontinensia kencing; jarang - oliguria, kegagalan buah pinggang.
Dari sistem pembiakan: sering - disfungsi ereksi; jarang - ejakulasi tertunda, disfungsi seksual; jarang berlaku - amenorea, sakit payudara, pelepasan dari kelenjar susu, senggugut, pembesaran kelenjar susu.
Lain-lain: sering - keletihan, edema, termasuk. persisian, mabuk, gangguan berjalan; jarang - asthenia, jatuh, dahaga, sesak dada, edema umum, menggigil, sakit, sensasi patologi; jarang - hipertermia.
Petunjuk makmal dan data instrumental: sering - peningkatan berat badan; jarang - peningkatan aktiviti ALT, CPK, AST, penurunan bilangan platelet; jarang - peningkatan kepekatan glukosa dan kreatinin darah, penurunan kepekatan kalium dalam darah, penurunan berat badan, penurunan jumlah leukosit dalam darah.
Kesan diperhatikan dalam pengawasan pasca pemasaran (frekuensi tidak diketahui)
Gangguan neurologi: sakit kepala, kehilangan kesedaran, gangguan kognitif, sawan.
Dari sistem pencernaan: jarang berlaku pembengkakan lidah, mual, cirit-birit.
Dari kulit: jarang berlaku edema muka, gatal-gatal, sindrom Stevens-Johnson.
Dari sisi organ penglihatan: keratitis, kehilangan penglihatan.
Dari sistem imun: angioedema, reaksi alahan, hipersensitiviti.
Dari CVS: CHF, pemanjangan selang QT.
Dari sistem kencing: pengekalan kencing.
Dari sistem pernafasan: edema paru.
Dari sistem pembiakan: ginekomastia.
Lain-lain: peningkatan keletihan.
Pregabalin diekskresikan dalam air kencing, terutama tidak berubah, mengalami metabolisme minimum pada manusia (kurang dari 2% dos diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam air kencing), tidak menghalang metabolisme ubat-ubatan lain secara in vitro dan tidak mengikat protein plasma, jadi tidak mungkin masuk interaksi farmakokinetik.
Tidak ada tanda-tanda interaksi farmakokinetik klinikal yang signifikan dari pregabalin dengan fenitoin, karbamazepin, asid valproik, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oksikodon, atau etanol. Telah terbukti bahawa ubat hipoglikemik oral, diuretik, insulin, phenobarbital, tiagabine dan topiramate tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap pembersihan pregabalin..
Semasa menggunakan pil perancang yang mengandungi norethisterone dan / atau ethinyl estradiol, bersamaan dengan pregabalin, keseimbangan farmakokinetik ubat tidak berubah.
Dilaporkan kes-kes kegagalan pernafasan dan koma dengan penggunaan pregabalin serentak dengan ubat lain yang menekan sistem saraf pusat. Ia juga dilaporkan mengenai kesan negatif pregabalin pada aktiviti saluran gastrointestinal (termasuk pengembangan penyumbatan usus, ileus lumpuh, sembelit) apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang menyebabkan sembelit (seperti analgesik bukan narkotik).
Pemberian oral pregabalin berulang dengan oksikodon, lorazepam, atau etanol tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal pada pernafasan. Pregabalin nampaknya meningkatkan kognitif dan gangguan motorik yang disebabkan oleh oksikodon. Pregabalin dapat meningkatkan kesan etanol dan lorazepam.
Di dalam, tanpa mengira pengambilan makanan, dalam dos harian 150 hingga 600 mg dalam 2 atau 3 dos terbahagi.
Kesakitan neuropatik: dos awal adalah 150 mg / hari. Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 3-7 hari, dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi - hingga dos maksimum 600 mg / hari.
Epilepsi: dos awal adalah 150 mg / hari. Dengan mengambil kira kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 1 minggu dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari, dan setelah seminggu lagi - hingga dos maksimum 600 mg / hari.
Fibromyalgia: dos awal ialah 150 mg / hari. Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 3-7 hari dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari. Sekiranya tidak ada kesan positif, dos meningkat menjadi 450 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi, hingga dos maksimum 600 mg / hari.
Gangguan kecemasan umum: dos awal - 150 mg / hari. Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 3-7 hari dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari. Sekiranya tidak ada kesan positif, dos meningkat menjadi 450 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi, hingga dos maksimum 600 mg / hari.
Pembatalan pregabalin
Sekiranya rawatan pesakit dengan pregabalin mesti dihentikan, disarankan untuk melakukannya secara beransur-ansur selama minimum 1 minggu.
Kumpulan pesakit khas
Fungsi buah pinggang terjejas. Bagi pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, dosnya dipilih secara individu, dengan mengambil kira pelepasan kreatinin (Jadual 1), yang dikira menggunakan formula berikut:
Pada pesakit yang menerima rawatan hemodialisis, dos harian pregabalin dipilih dengan mengambil kira fungsi ginjal. Dos tambahan ditetapkan segera selepas setiap sesi hemodialisis 4 jam (Jadual 1).
Menyelaraskan dos pregabalin berdasarkan fungsi buah pinggang
| Cl kreatinin, ml / min | Dos pregabalin harian | Kadar kekerapan kemasukan, hari | |
| Dos permulaan, mg / hari | Dos maksimum, mg / hari | ||
| ≥60 | 150 | 600 | 2-3 |
| ≥30 - termasuk status epileptikus dan kejang kecil, semasa menggunakan pregabalin atau segera setelah berakhirnya terapi. | |||
Sekiranya, sebagai tindak balas terhadap penggunaan pregabalin, reaksi yang tidak diingini seperti penglihatan kabur atau gangguan visual lain muncul, penarikan ubat boleh menyebabkan hilangnya gejala ini.
Terdapat juga kes-kes kegagalan buah pinggang, dalam beberapa kes, setelah penghapusan pregabalin, fungsi ginjal dipulihkan.
Hasil daripada penghentian pregabalin setelah terapi jangka panjang atau jangka pendek, kejadian buruk berikut diperhatikan: insomnia, sakit kepala, mual, cirit-birit, sindrom seperti selesema, kemurungan, berpeluh, pening, sawan dan kegelisahan. Tidak ada maklumat mengenai kekerapan dan keparahan manifestasi sindrom penarikan pregabalin bergantung pada tempoh terapi dengan yang terakhir dan dosnya..
Tidak ada bukti bahawa pregabalin aktif pada reseptor yang berkaitan dengan perkembangan penyalahgunaan dadah oleh pesakit. Kes penyalahgunaan pregabalin telah dilaporkan dalam kajian pasca pemasaran. Seperti penggunaan ubat yang mempengaruhi sistem saraf pusat, sejarah pesakit harus dinilai dengan teliti untuk kes penyalahgunaan dadah yang ada, dan pesakit harus dipantau untuk kemungkinan penyalahgunaan pregabalin.
Terdapat laporan kes ketagihan dengan pregabalin. Pesakit dengan sejarah ketergantungan ubat memerlukan pemantauan perubatan yang dekat untuk gejala ketergantungan pregabalin.
Dalam penggunaan ubat tersebut setelah pemasaran, dilaporkan mengenai perkembangan CHF semasa terapi dengan pregabalin pada beberapa pesakit. Reaksi ini terutama diperhatikan pada pesakit tua yang menderita disfungsi jantung dan menerima ubat untuk neuropati. Oleh itu, pregabalin harus digunakan dengan berhati-hati pada populasi pesakit ini. Selepas penghentian pregabalin, manifestasi tindak balas tersebut boleh hilang..
Kejadian kejadian buruk CNS, terutamanya mengantuk, peningkatan dalam rawatan sakit neuropatik pusat yang berkaitan dengan kecederaan saraf tunjang, yang, bagaimanapun, mungkin disebabkan oleh penjumlahan kesan pregabalin dan ubat lain yang diambil bersamaan (contohnya, ubat antispastik). Keadaan ini harus diambil kira semasa pregabalin diresepkan untuk petunjuk ini..
Kes ensefalopati telah dilaporkan, terutama pada pesakit dengan keadaan perubatan yang mendasari yang boleh menyebabkan keadaan tersebut.
Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme. Pregabalin boleh menyebabkan pening dan mengantuk dan, akibatnya, mempengaruhi kemampuan untuk memandu dan menggunakan peralatan yang kompleks. Pesakit tidak boleh memandu, menggunakan peralatan canggih, atau melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya sehingga jelas jika ubat tersebut mempengaruhi prestasi mereka..
Kapsul, 25 mg, 75 mg, 150 mg atau 300 mg. Dalam lepuh PVC dan aluminium foil, 10, 14 atau 21 pcs. 1 atau 4 lepuh 14 pcs., 4 lepuh 21 pcs. atau 10 lepuh 10 pcs. dalam kotak kadbod.
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.
Mooswaldallee, 1, 79090 Freiburg, Jerman.
Pemegang Kebenaran Pemasaran: Pfizer Inc. 235, East 42nd Street, New York, NY 10017, Amerika Syarikat.
Tuntutan pengguna harus diajukan kepada Pfizer H. C. Pi. Corporation ", Amerika Syarikat.
Moscow, 123317, Presnenskaya emb., 10, kompleks "Menara tanggul", blok C.
Tel.: (495) 258-55-35, faks: (495) 258-55-38.
Rp.: topi. "Lyrica" 0.3 No. 30
D.S. 2 topi. 2 kali sehari.
Rp.: topi. Pregabalini 0.3 No. 30
D.S. 2 topi. 2 kali sehari.
Borang preskripsi 148-1 / u-88
Lyrica adalah ubat dengan aktiviti antiepileptik dan antikonvulsan. Komponen aktif ubat adalah pregabalin, analog alkilasi asid gamma-aminobutyric, namun, walaupun terdapat persamaan struktur molekul, pregabalin tidak mempunyai ciri aktiviti asid gamma-aminobutyric. Pregabalin tidak mempunyai tindakan GABAergik langsung atau tidak langsung. Mekanisme tindakan ubat ini didasarkan pada kemampuannya untuk mengikat subunit alpha-2-delta saluran kalsium neuron (saluran kalsium jenis N- dan P / O), akibatnya terdapat penurunan pengangkutan kalsium ke sel-sel neuron sebagai tindak balas terhadap potensi tindakan. Ubat ini dicirikan oleh tahap pertalian yang tinggi untuk protein alpha-2-delta yang terdapat dalam tisu sistem saraf pusat. Penggunaan ubat ini membawa kepada penurunan pelepasan neurotransmitter kesakitan (termasuk glutamat, norepinefrin, dan bahan P) ke celah sinaptik ketika neuron teruja. Oleh kerana perubahan sedemikian di bawah tindakan ubat, konduksi impuls ditekan secara selektif, harus diperhatikan bahawa ubat Lyrica menekan kegembiraan rangkaian neuron hanya dalam keadaan patologi.
Ubat ini mempunyai kesan analgesik untuk kesakitan etiologi neuropatik dan sindrom kesakitan pasca operasi, termasuk keadaan seperti hiperalgesia dan alodynia.
Ubat dalam dos terapeutik dapat diterima dengan baik oleh pesakit, dalam kajian menunjukkan bahawa tidak ada kesan teratogenik ketika menggunakan ubat dalam dos 2 kali lebih tinggi daripada yang terapeutik. Hasil daripada sejumlah kajian, ketiadaan kesan karsinogenik dan genotoksik pregabalin diperhatikan..
Selepas pemberian oral, ubat diserap dengan baik di saluran gastrointestinal, kepekatan puncak bahan aktif dalam plasma darah diperhatikan 1 jam selepas pemberian oral ubat. Dengan penggunaan berulang kali ubat Lyrica, masa untuk mencapai kepekatan maksimum zat aktif plasma tidak akan berubah. Ketersediaan bio ubat tidak bergantung pada dos yang diambil dan sekitar 90%. Dengan penggunaan ubat yang berulang, kepekatan pregabalin keseimbangan dicapai dalam 24-48 jam. Pengambilan makanan mengurangkan kadar dan tahap penyerapan pregabalin, jadi semasa mengambil ubat dengan makanan, waktu untuk mencapai puncak zat aktif dalam plasma meningkat sebanyak 2.5 jam, dan kepekatan maksimum ubat tersebut menurun sebanyak 25-30% (dibandingkan dengan data yang diperoleh setelah mengambil ubat semasa perut kosong). Harus diingat bahawa pengambilan makanan tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap jumlah penyerapan..
Ubat itu tidak mengikat protein plasma. Pregabalin menembusi otak darah dan penghalang plasenta darah dengan baik, dan juga diekskresikan dalam susu ibu.
Sebilangan kecil ubat (kurang dari 1%) dimetabolismekan untuk membentuk sebatian N-metilasi. Ubat ini dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Kira-kira 1% ubat diekskresikan dalam air kencing sebagai metabolit. Separuh hayat ubat adalah 6.3 jam. Perlu diingatkan bahawa pelepasan pregabalin berkadar langsung dengan pelepasan kreatinin..
Pada pesakit yang mengambil ubat antiepileptik dan pesakit yang menderita sindrom kesakitan kronik, parameter farmakokinetik serupa dengan parameter sukarelawan yang sihat..
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, perlu dilakukan penyesuaian dos. Penurunan pelepasan pregabalin pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang berkadar langsung dengan penurunan pelepasan kreatinin. Pesakit dengan pelepasan kreatinin yang dikurangkan perlu mengurangkan dos Lyrica, dan pada pesakit yang menjalani hemodialisis, setelah sesi hemodialisis, perlu meningkatkan dos pregabalin (setelah 4 jam hemodialisis, sekitar 50% daripada dos ubat yang diambil dikeluarkan dari plasma darah).
Pesakit yang menderita kekurangan hati biasanya tidak perlu menyesuaikan dos ubat, kerana pregabalin dimetabolisme dalam jumlah kecil, dan gangguan fungsi hati tidak mempengaruhi farmakokinetik ubat secara signifikan..
Pesakit tua mempunyai penurunan pembersihan kreatinin dan pregabalin, disarankan untuk menyesuaikan dos Lyrica pada pesakit dengan gangguan ginjal yang berkaitan dengan usia.
Di dalam, tanpa mengira pengambilan makanan, dos harian Lyrica adalah 150-600 mg, dibahagikan kepada 2-3 dos.
Kesakitan neuropatik: dos awal - 150 mg / hari; bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 3-7 hari, dos Lyrica dinaikkan menjadi 300 mg / hari, jika perlu, selepas 7 hari lagi, hingga dos maksimum 600 mg / hari.
Untuk epilepsi: dos awal adalah 150 mg / hari; bergantung kepada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 7 hari dos meningkat menjadi 300 mg / hari, setelah 7 hari - hingga dos maksimum 600 mg / hari.
Sekiranya gagal ginjal, dos harian Lyrica dipilih dengan mengambil kira CC: dengan CC 60 ml / min atau lebih, dos awal adalah 150 mg / hari, maksimum adalah 600 mg / hari, kekerapan pemberian adalah 2-3 kali; dengan CC 30-60 ml / min, dos awal adalah 75 mg / hari, dos maksimum adalah 300 mg / hari, kekerapan pemberian adalah 2-3 kali; dengan CC 15-30 ml / min, dos awal adalah 25-50 mg / hari, dos maksimum adalah 150 mg / hari, kekerapan pemberian adalah 1-2 kali; dengan CC kurang dari 15 ml / min, dos awal adalah 25 mg / hari, dos maksimum Lyrica adalah 75 mg / hari, kekerapan pemberian 1 kali.
Dalam hemodialisis, selepas setiap sesi 4 jam, dos awal tambahan ditetapkan - 25 mg / hari, maksimum - 100 mg / hari sekali.
Pesakit berusia lebih dari 65 tahun mungkin memerlukan pengurangan dos kerana penurunan fungsi buah pinggang.
Rawatan Lyrica dihentikan secara beransur-ansur sekurang-kurangnya 1 minggu.
Ubat ini digunakan untuk melegakan kesakitan pada pesakit dengan fibromyalgia dan kesakitan etiologi neuropatik.
Selain itu, ubat ini digunakan untuk merawat pesakit dengan gangguan kecemasan dan epilepsi yang umum..
Pada pesakit dengan epilepsi, Lyrica digunakan sebagai kaedah terapi tambahan untuk kejang separa (separa), termasuk kejang separa, yang disertai dengan generalisasi sekunder.
Hipersensitiviti terhadap komponen Lirik, usia kanak-kanak (sehingga 17 tahun), tempoh penyusuan; untuk LF yang mengandungi laktosa - intoleransi galaktosa, kekurangan laktase Lapa, gangguan penyerapan glukosa / galaktosa.
Ubat ini biasanya ditoleransi dengan baik oleh pesakit, namun, dalam kes terpencil, perkembangan kesan sampingan yang sama adalah mungkin (ada kemungkinan perkembangan kesan sampingan dikaitkan dengan perjalanan penyakit yang mendasari):
Dari saluran gastrousus: gangguan selera makan (mungkin peningkatan selera makan dan anoreksia), mulut kering, mual, muntah, gangguan najis, perut kembung. Selain itu, hypersalivation, hypoesthesia oral, dan refluks gastroesophageal boleh berkembang. Dalam kes terpencil, pesakit mengalami pankreatitis, hipoglikemia, asites dan disfagia..
Dari sisi sistem kardiovaskular dan sistem hematopoietik: takikardia, neutropenia, hiperemia dan hot flushes, blok atrioventricular tahap pertama, perubahan tekanan darah. Dalam kes terpencil, perkembangan aritmia sinus adalah mungkin (perkembangan takikardia dan bradikardia diperhatikan).
Dari sisi sistem saraf pusat dan periferal: pening, sakit kepala, mengantuk, ataksia, penurunan perhatian, kekurangan koordinasi, euforia, peningkatan kerengsaan, kekeliruan. Di samping itu, ada kemungkinan untuk mengembangkan fungsi mnestic yang terganggu, kehilangan ingatan, gegaran, disarthria, paresthesia, gangguan ucapan, kesukaran dengan pemilihan kata, kegelisahan, depersonalisasi. Beberapa pesakit mengalami gangguan tidur, termasuk insomnia dan mimpi yang tidak biasa. Semasa menggunakan ubat tersebut, pesakit mengalami perubahan mood secara tiba-tiba, kemurungan, kegelisahan tanpa sebab, halusinasi, apatis, semangat tinggi, hiperaktif psikomotor, hiperestesia, penurunan refleks, diskinesia, perkembangan keadaan kegelisahan akut dengan reaksi panik. Dalam kes terpencil, hipokinesia, diplopia dan parsomi boleh berkembang..
Dari deria: pelanggaran kepekaan rasa, hyperacusis, gangguan penglihatan, termasuk diplopia, mata kering, penurunan ketajaman penglihatan, lakrimasi, asthenopia, sakit mata. Dalam kes terpencil, perkembangan fotopsia, kerengsaan mata, mydriasis, gangguan penglihatan perifer, osilopia dan strabismus diperhatikan..
Dari sistem pernafasan: kegagalan pernafasan, membran mukus kering, batuk, rinitis, nasofaringitis, berdengkur. Di samping itu, ada kemungkinan untuk mimisan dan rasa penyempitan di kerongkong..
Pada bahagian sistem muskuloskeletal: fasciculation otot, kekejangan, sakit pada otot dan sendi, bengkak pada sendi, kekejangan otot, sakit di bahagian belakang dan anggota badan. Dalam kes terpencil, perkembangan kekejangan otot leher dan rhabdomyolysis diperhatikan..
Dari sistem genitouriner: penurunan jumlah air kencing, perkembangan kegagalan buah pinggang, inkontinensia urin, disfungsi ereksi, gangguan ejakulasi, amenorea, senggugut, penurunan atau peningkatan libido, anorgasmia.
Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, ruam papular.
Lain-lain: peningkatan berpeluh, sakit dan hipertrofi kelenjar susu, pelepasan dari kelenjar susu.
Semasa menggunakan ubat, terdapat perubahan dalam beberapa petunjuk ujian makmal, termasuk peningkatan aktivitas transferase hepatik, peningkatan kepekatan kreatinin dan glukosa dalam darah, penurunan jumlah platelet dan leukosit dalam darah, hipokalemia.
Kapsul yang mengandungi 50, 75, 150 atau 300 mg bahan aktif, 14 keping dalam lepuh, 1, 2 atau 4 lepuh dalam kotak kadbod.
Contoh cara menulis preskripsi pregabalinum dengan betul dalam bahasa Latin dalam bentuk kapsul. Pregabalin adalah ubat dari kumpulan ubat antiepileptik, tergolong dalam zat kuat.
Pregabalin boleh didapati dalam bentuk preskripsi 148-1 / y-88 (bernombor), dilengkapkan dalam bahasa Latin.
Terdapat dalam kapsul 25mg, 50mg, 75mg, 100mg, 150mg, 200mg dan 300mg.
Maklumat ini ditujukan untuk profesional perubatan dan pelajar perubatan. Jangan mengubat sendiri, berjumpa doktor untuk mendapatkan bantuan yang berkelayakan.
Bahan aktif: Pregabalin (Pregabalinum) (INN)
Kumpulan farmakologi: Ubat antiepileptik
Borang preskripsi: N 148-1 / y-88
Nama dagang:
Pregabalin mempunyai kesan toksik pada fungsi pembiakan mamalia. Apabila digunakan, memerlukan penggunaan alat kontraseptif.
Kontraindikasi untuk digunakan: hipersensitiviti individu, berumur di bawah 18 tahun (tiada data mengenai penggunaan). Kontraindikasi relatif - kegagalan jantung kronik, kegagalan buah pinggang.
| Kapsul | 1 topi. |
| bahan aktif: | |
| pregabalin | 25 mg |
| 75 mg | |
| 150 mg | |
| 300 mg | |
| eksipien: laktosa monohidrat - 35 / 8.25 / 16.5 / 33 mg; pati jagung - 20 / 8.375 / 16.75 / 33.5 mg; talc - 20 / 8.375 / 16.75 / 33.5 mg | |
| komposisi kapsul | |
| badan: titanium dioksida (2.4423 / 2.4423 / 2.4423 / 2.4423%), gelatin (untuk semua dos - sehingga 100%) | |
| topi: pewarna besi oksida merah (untuk dos 75 mg - 1,7361%, untuk dos 300 mg - 0,7361%); titanium dioksida (2.4423 / 0.409 / 2.4423 / 0.409%); agar-agar (untuk semua dos - hingga 100%) | |
| dakwat: shellac (24-27%); etanol (23-26%); isopropanol (0.5-3%); butanol (0.5-3%); propilena glikol (3-7%); larutan ammonia pekat (1-2%); kalium hidroksida (0.05-0.1%); air yang disucikan (15-18%); pewarna besi oksida hitam (24-28%) |
Kapsul, 25 mg: keras, agar-agar, saiz No. 4, dengan topi putih dan badan. Dos dan kod produk ("PGN 25") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.
Kapsul, 75 mg: keras, agar-agar, saiz No. 4, dengan topi merah-coklat hingga gelap-merah-coklat * dan badan putih. Dos dan kod produk ("PGN 75") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.
Kapsul, 150 mg: keras, agar-agar, saiz No. 2, dengan topi putih dan badan putih. Dos dan kod produk ("PGN 150") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.
Kapsul, 300 mg: keras, agar-agar, saiz No. 0, dengan topi merah-coklat hingga gelap-merah-coklat * dan badan putih. Dos dan kod produk ("PGN 300") ditunjukkan dalam dakwat hitam pada badan kapsul, dan "Pfizer" pada penutup.
Kandungan kapsul berwarna putih hingga hampir serbuk putih.
* Dalam sijil pengeluar asal warna-warna ini digambarkan sebagai: "dari merah-coklat hingga merah tua-coklat" - "oren"; "Dari cahaya merah-coklat ke merah-coklat" - "oren muda", yang sesuai dengan warna panton perbandingan yang digunakan di Kesatuan Eropah untuk analisis jenis ini
Bahan aktif adalah pregabalin - analog GABA - (S) -3- (aminomethyl) -5-methylhexanoic acid.
Didapati bahawa pregabalin mengikat subunit tambahan (protein α-2-delta) saluran kalsium berpagar voltan dalam sistem saraf pusat, menggantikan (3H) -gabapentin yang tidak dapat dipulihkan. Diasumsikan bahawa pengikatan tersebut dapat menyumbang kepada manifestasi kesan analgesik dan antikonvulsan..
Keberkesanan pregabalin diperhatikan pada pesakit dengan neuropati diabetes dan neuralgia postherpetic.
Didapati bahawa apabila pregabalin diambil dalam kursus hingga 13 minggu, 2 kali sehari dan hingga 8 minggu, 3 kali sehari, secara amnya, risiko kesan sampingan dan keberkesanan ubat apabila diambil 2 atau 3 kali sehari adalah sama.
Ketika diambil dalam jangka waktu hingga 13 minggu, rasa sakit berkurang dalam 1 minggu, dan kesannya berlanjutan hingga akhir perawatan.
Terdapat penurunan 50% indeks kesakitan pada 35% pesakit yang menerima pregabalin dan 18% pesakit yang menerima plasebo. Di antara pesakit yang tidak mengalami rasa mengantuk, kesan pelepasan kesakitan seperti itu dilihat pada 33% pesakit dalam kumpulan pregabalin dan 18% pesakit dalam kumpulan plasebo. Mengantuk berlaku pada 48% pesakit yang mengambil pregabalin dan 16% pesakit yang mengambil plasebo.
Penurunan ketara dalam gejala kesakitan yang berkaitan dengan fibromyalgia dicatat dengan penggunaan pregabalin dalam dos dari 300 hingga 600 mg / hari. Keberkesanan dos 450 dan 600 mg / hari boleh dibandingkan, tetapi toleransi hingga 600 mg / hari biasanya lebih teruk.
Juga, penggunaan pregabalin dikaitkan dengan peningkatan yang ketara dalam aktiviti fungsional pesakit dan penurunan keparahan gangguan tidur. Pregabalin 600 mg / hari menghasilkan peningkatan tidur yang lebih ketara berbanding 300-450 mg / hari.
Semasa mengambil ubat selama 12 minggu, 2 atau 3 kali sehari, risiko kesan sampingan dan keberkesanan ubat adalah sama. Penurunan frekuensi penyitaan bermula dalam 1 minggu.
Gangguan kebimbangan umum
Penurunan gejala gangguan kecemasan umum dicatat pada minggu pertama rawatan. Ketika diberikan selama 8 minggu, 52% pesakit yang menerima pregabalin dan 38% pesakit yang menerima plasebo mengalami peningkatan gejala 50% pada Skala Kecemasan Hamilton (HAM-A).
Parameter farmakokinetik pregabalin pada keadaan stabil pada sukarelawan yang sihat dengan epilepsi yang menerima terapi antiepileptik dan pesakit yang menerimanya untuk sindrom kesakitan kronik adalah serupa.
Sedutan. Pregabalin cepat diserap semasa perut kosong. Tmaks ubat dalam plasma - 1 jam dengan penggunaan tunggal dan berulang. Ketersediaan bio oral pregabalin adalah ≥90% dan tidak bergantung pada dos. Memohon semula Css dicapai dalam 24-48 jam. Semasa menggunakan ubat selepas makan Cmaks menurun sekitar 25-30%, dan Tmaks meningkat hingga kira-kira 2.5 jam, namun pengambilan makanan tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal terhadap penyerapan pregabalin total.
Pembahagian. Vd pregabalin selepas pemberian oral adalah kira-kira 0.56 l / kg. Ubat itu tidak mengikat protein plasma.
Metabolisme. Pregabalin secara praktikal tidak dimetabolisme. Setelah mengambil pregabalin berlabel, kira-kira 98% label radioaktif dikesan dalam air kencing tidak berubah. Proporsi turunan N-metilasi pregabalin, yang merupakan metabolit utama yang terdapat dalam air kencing, adalah 0.9% daripada dos. Tidak ada tanda-tanda rasemisasi S-enantiomer pregabalin kepada R-enantiomer.
Perkumuhan. Pregabalin dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang yang tidak berubah.
Purata T1/2 adalah 6.3 jam. Pelepasan pregabalin dari pelepasan plasma dan ginjal berkadar langsung dengan pelepasan kreatinin (lihat Disfungsi ginjal). Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dan pesakit yang menjalani hemodialisis, penyesuaian dos diperlukan (lihat "Dos dan Pentadbiran", Jadual 1).
Lineariti / tidak linear. Farmakokinetik pregabalin dalam julat dos harian yang disyorkan adalah linear, kebolehubahan antara individu rendah (®
kesakitan neuropatik pada orang dewasa;
epilepsi (sebagai terapi tambahan pada orang dewasa dengan sawan separa, disertai atau tidak disertai dengan generalisasi sekunder);
gangguan kecemasan umum pada orang dewasa;
fibromyalgia pada orang dewasa.
hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau komponen ubat lain;
penyakit keturunan yang jarang berlaku, termasuk intoleransi galaktosa, kekurangan laktase dan kekurangan penyerapan glukosa / galaktosa;
kanak-kanak dan remaja sehingga 17 tahun (tidak ada data penggunaan).
Dengan berhati-hati: kegagalan buah pinggang (lihat "Dos dan Pentadbiran"); kegagalan jantung (lihat "Kesan sampingan"); kemungkinan adanya penyakit keturunan yang jarang berlaku (lihat "Arahan khas"). Berhubung dengan kes terpencil yang dilaporkan mengenai penggunaan pregabalin yang tidak terkawal, ia mesti diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat ketergantungan dadah. Pesakit sedemikian memerlukan pengawasan perubatan yang ketat semasa rawatan ubat..
Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan pregabalin selama kehamilan.
Dalam kajian eksperimen pada haiwan, ubat tersebut mempunyai kesan toksik pada fungsi pembiakan. Oleh itu, pregabalin harus diresepkan semasa kehamilan hanya jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu jelas melebihi potensi risiko pada janin..
Wanita usia reproduktif harus menggunakan kontrasepsi yang mencukupi untuk rawatan pregabalin.
Tidak ada maklumat mengenai perkumuhan pregabalin dalam susu ibu pada wanita, tetapi telah diperhatikan bahawa pada tikus ia diekskresikan dalam susu ibu. Oleh itu, penyusuan susu ibu tidak digalakkan semasa rawatan pregabalin..
Pening dan mengantuk adalah kejadian buruk yang paling biasa dilaporkan dalam pengalaman klinikal dengan pregabalin pada lebih dari 12,000 pesakit. Kejadian yang diperhatikan biasanya ringan hingga sederhana. Kadar pengeluaran untuk pregabalin dan plasebo kerana reaksi buruk masing-masing adalah 14% dan 7%. Kesan buruk utama yang memerlukan penghentian rawatan adalah pening (4%) dan mengantuk (3%), bergantung pada toleransi subjektif mereka..
Kesan sampingan lain yang juga menyebabkan penarikan ubat adalah ataksia, kekeliruan, asthenia, gangguan perhatian, penglihatan kabur, gangguan koordinasi, edema periferal.
Di bawah adalah semua kejadian buruk yang lebih tinggi daripada yang berlaku dalam kumpulan plasebo (diperhatikan pada lebih daripada 1 orang). Ia diedarkan mengikut kelas sistem organ dan frekuensi: sangat kerap - ≥1 / 10; sering - ≥1 / 100, CVS: jarang - takikardia, darjah AV blok I, pembilasan muka, penurunan tekanan darah, hujung sejuk, tekanan darah meningkat, hiperemia kulit jarang - takikardia sinus, arrhythmia sinus, bradikardia sinus.
Dari sistem pernafasan: jarang - sesak nafas, batuk, kekeringan mukosa hidung; jarang - kesesakan hidung, pendarahan dari hidung, rinitis, berdengkur, rasa sesak di tekak.
Dari sistem pencernaan: sering - mulut kering, sembelit, muntah, kembung perut, kembung; jarang - peningkatan air liur, refluks gastroesofagus, hipestesia mukosa mulut; jarang - asites, disfagia, pankreatitis.
Dari sisi kulit: jarang - berpeluh, ruam papular; jarang - peluh sejuk, urtikaria.
Dari sistem muskuloskeletal: jarang - kekejangan otot, pembengkakan sendi, kekejangan otot, mialgia, arthralgia, sakit belakang, sakit pada anggota badan, kekejangan otot; jarang - kekejangan otot serviks, sakit leher, rhabdomyolysis.
Dari sistem kencing: jarang - disuria, inkontinensia kencing; jarang - oliguria, kegagalan buah pinggang.
Dari sistem pembiakan: sering - disfungsi ereksi; jarang - ejakulasi tertunda, disfungsi seksual; jarang berlaku - amenorea, sakit payudara, pelepasan dari kelenjar susu, senggugut, pembesaran kelenjar susu.
Lain-lain: sering - keletihan, edema, termasuk. persisian, mabuk, gangguan berjalan; jarang - asthenia, jatuh, dahaga, sesak dada, edema umum, menggigil, sakit, sensasi patologi; jarang - hipertermia.
Petunjuk makmal dan data instrumental: sering - peningkatan berat badan; jarang - peningkatan aktiviti ALT, CPK, AST, penurunan bilangan platelet; jarang - peningkatan kepekatan glukosa dan kreatinin darah, penurunan kepekatan kalium dalam darah, penurunan berat badan, penurunan jumlah leukosit dalam darah.
Kesan diperhatikan dalam pengawasan pasca pemasaran (frekuensi tidak diketahui)
Gangguan neurologi: sakit kepala, kehilangan kesedaran, gangguan kognitif, sawan.
Dari sistem pencernaan: jarang berlaku pembengkakan lidah, mual, cirit-birit.
Dari kulit: jarang berlaku edema muka, gatal-gatal, sindrom Stevens-Johnson.
Dari sisi organ penglihatan: keratitis, kehilangan penglihatan.
Dari sistem imun: angioedema, reaksi alahan, hipersensitiviti.
Dari CVS: CHF, pemanjangan selang QT.
Dari sistem kencing: pengekalan kencing.
Dari sistem pernafasan: edema paru.
Dari sistem pembiakan: ginekomastia.
Lain-lain: peningkatan keletihan.
Pregabalin diekskresikan dalam air kencing, terutama tidak berubah, mengalami metabolisme minimum pada manusia (kurang dari 2% dos diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam air kencing), tidak menghalang metabolisme ubat-ubatan lain secara in vitro dan tidak mengikat protein plasma, jadi tidak mungkin masuk interaksi farmakokinetik.
Tidak ada tanda-tanda interaksi farmakokinetik klinikal yang signifikan dari pregabalin dengan fenitoin, karbamazepin, asid valproik, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oksikodon, atau etanol. Telah terbukti bahawa ubat hipoglikemik oral, diuretik, insulin, phenobarbital, tiagabine dan topiramate tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap pembersihan pregabalin..
Semasa menggunakan pil perancang yang mengandungi norethisterone dan / atau ethinyl estradiol, bersamaan dengan pregabalin, keseimbangan farmakokinetik ubat tidak berubah.
Dilaporkan kes-kes kegagalan pernafasan dan koma dengan penggunaan pregabalin serentak dengan ubat lain yang menekan sistem saraf pusat. Ia juga dilaporkan mengenai kesan negatif pregabalin pada aktiviti saluran gastrointestinal (termasuk pengembangan penyumbatan usus, ileus lumpuh, sembelit) apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang menyebabkan sembelit (seperti analgesik bukan narkotik).
Pemberian oral pregabalin berulang dengan oksikodon, lorazepam, atau etanol tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal pada pernafasan. Pregabalin nampaknya meningkatkan kognitif dan gangguan motorik yang disebabkan oleh oksikodon. Pregabalin dapat meningkatkan kesan etanol dan lorazepam.
Di dalam, tanpa mengira pengambilan makanan, dalam dos harian 150 hingga 600 mg dalam 2 atau 3 dos terbahagi.
Kesakitan neuropatik: dos awal adalah 150 mg / hari. Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 3-7 hari, dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi - hingga dos maksimum 600 mg / hari.
Epilepsi: dos awal adalah 150 mg / hari. Dengan mengambil kira kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 1 minggu dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari, dan setelah seminggu lagi - hingga dos maksimum 600 mg / hari.
Fibromyalgia: dos awal ialah 150 mg / hari. Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 3-7 hari dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari. Sekiranya tidak ada kesan positif, dos meningkat menjadi 450 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi, hingga dos maksimum 600 mg / hari.
Gangguan kecemasan umum: dos awal - 150 mg / hari. Bergantung pada kesan dan toleransi yang dicapai, setelah 3-7 hari dos dapat ditingkatkan menjadi 300 mg / hari. Sekiranya tidak ada kesan positif, dos meningkat menjadi 450 mg / hari, dan jika perlu, setelah 7 hari lagi, hingga dos maksimum 600 mg / hari.
Sekiranya rawatan pesakit dengan pregabalin mesti dihentikan, disarankan untuk melakukannya secara beransur-ansur selama minimum 1 minggu.
Kumpulan pesakit khas
Fungsi buah pinggang terjejas. Bagi pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, dosnya dipilih secara individu, dengan mengambil kira pelepasan kreatinin (Jadual 1), yang dikira menggunakan formula berikut:
Pada pesakit yang menerima rawatan hemodialisis, dos harian pregabalin dipilih dengan mengambil kira fungsi ginjal. Dos tambahan ditetapkan segera selepas setiap sesi hemodialisis 4 jam (Jadual 1).
Menyelaraskan dos pregabalin berdasarkan fungsi buah pinggang
| Cl kreatinin, ml / min | Dos pregabalin harian | Kadar kekerapan kemasukan, hari | |
| Dos permulaan, mg / hari | Dos maksimum, mg / hari | ||
| ≥60 | 150 | 600 | 2-3 |
| ≥30 - termasuk status epileptikus dan kejang kecil, semasa menggunakan pregabalin atau segera setelah berakhirnya terapi. | |||
Sekiranya, sebagai tindak balas terhadap penggunaan pregabalin, reaksi yang tidak diingini seperti penglihatan kabur atau gangguan visual lain muncul, penarikan ubat boleh menyebabkan hilangnya gejala ini.
Terdapat juga kes-kes kegagalan buah pinggang, dalam beberapa kes, setelah penghapusan pregabalin, fungsi ginjal dipulihkan.
Hasil daripada penghentian pregabalin setelah terapi jangka panjang atau jangka pendek, kejadian buruk berikut diperhatikan: insomnia, sakit kepala, mual, cirit-birit, sindrom seperti selesema, kemurungan, berpeluh, pening, sawan dan kegelisahan. Tidak ada maklumat mengenai kekerapan dan keparahan manifestasi sindrom penarikan pregabalin bergantung pada tempoh terapi dengan yang terakhir dan dosnya..
Tidak ada bukti bahawa pregabalin aktif pada reseptor yang berkaitan dengan perkembangan penyalahgunaan dadah oleh pesakit. Kes penyalahgunaan pregabalin telah dilaporkan dalam kajian pasca pemasaran. Seperti penggunaan ubat yang mempengaruhi sistem saraf pusat, sejarah pesakit harus dinilai dengan teliti untuk kes penyalahgunaan dadah yang ada, dan pesakit harus dipantau untuk kemungkinan penyalahgunaan pregabalin.
Terdapat laporan kes ketagihan dengan pregabalin. Pesakit dengan sejarah ketergantungan ubat memerlukan pemantauan perubatan yang dekat untuk gejala ketergantungan pregabalin.
Dalam penggunaan ubat tersebut setelah pemasaran, dilaporkan mengenai perkembangan CHF semasa terapi dengan pregabalin pada beberapa pesakit. Reaksi ini terutama diperhatikan pada pesakit tua yang menderita disfungsi jantung dan menerima ubat untuk neuropati. Oleh itu, pregabalin harus digunakan dengan berhati-hati pada populasi pesakit ini. Selepas penghentian pregabalin, manifestasi tindak balas tersebut boleh hilang..
Kejadian kejadian buruk CNS, terutamanya mengantuk, peningkatan dalam rawatan sakit neuropatik pusat yang berkaitan dengan kecederaan saraf tunjang, yang, bagaimanapun, mungkin disebabkan oleh penjumlahan kesan pregabalin dan ubat lain yang diambil bersamaan (contohnya, ubat antispastik). Keadaan ini harus diambil kira semasa pregabalin diresepkan untuk petunjuk ini..
Kes ensefalopati telah dilaporkan, terutama pada pesakit dengan keadaan perubatan yang mendasari yang boleh menyebabkan keadaan tersebut.
Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme. Pregabalin boleh menyebabkan pening dan mengantuk dan, akibatnya, mempengaruhi kemampuan untuk memandu dan menggunakan peralatan yang kompleks. Pesakit tidak boleh memandu, menggunakan peralatan canggih, atau melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya sehingga jelas jika ubat tersebut mempengaruhi prestasi mereka..
Kapsul, 25 mg, 75 mg, 150 mg atau 300 mg. Dalam lepuh PVC dan aluminium foil, 10, 14 atau 21 pcs. 1 atau 4 lepuh 14 pcs., 4 lepuh 21 pcs. atau 10 lepuh 10 pcs. dalam kotak kadbod.
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.
Mooswaldallee, 1, 79090 Freiburg, Jerman.
Pemegang Kebenaran Pemasaran: Pfizer Inc. 235, East 42nd Street, New York, NY 10017, Amerika Syarikat.
Tuntutan pengguna harus diajukan kepada Pfizer H. C. Pi. Corporation ", Amerika Syarikat.
Moscow, 123317, Presnenskaya emb., 10, kompleks "Menara tanggul", blok C.
Tel.: (495) 258-55-35, faks: (495) 258-55-38.
Lyrica adalah ubat antikonvulsan dengan tindakan antiepileptik.
Lyrica dilepaskan dalam bentuk kapsul padat agar-agar, diisi dengan serbuk putih atau hampir putih, berbeza dari segi saiz, tanda dan warna, bergantung pada kandungan bahan aktif. "Pfizer" dicetak pada penutup dengan dakwat hitam, kod produk dan dos pada badan:
Kapsul lirik (tanpa mengira kandungan bahan aktif) dihasilkan dalam lepuh 10 biji., Dalam bungkusan kadbod 10 lepuh; dalam lepuh 14 keping., dalam kotak kadbod 1 atau 4 lepuh; dalam lepuh 21 keping., dalam bungkusan kadbod 4 lepuh.
1 kapsul mengandungi:
Dengan berhati-hati, Lyrica digunakan sekiranya gagal jantung atau buah pinggang, sejarah pergantungan ubat.
Semasa kehamilan, penggunaan ubat ini hanya dibenarkan dalam kes di mana kesan terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi risiko yang mungkin timbul bagi janin yang sedang berkembang.
Sekiranya perlu menggunakan ubat tersebut dengan menyusui wanita, penyusuan susu ibu harus terganggu semasa terapi.
Tablet diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Dos Lyrica harian adalah 150-600 mg, dibahagikan kepada 2-3 dos.
Semasa membatalkan Lyrica, disarankan untuk berhenti mengambilnya secara beransur-ansur, sekurang-kurangnya dalam masa 7 hari.
Dos ubat sekiranya gangguan fungsi ginjal dipilih secara individu untuk lelaki dan wanita, dengan mengambil kira kreatinin (CC) mengikut formula berikut:
Dos pregabalin harian untuk pesakit yang menjalani hemodialisis ditentukan berdasarkan fungsi buah pinggang. Segera setelah setiap sesi hemodialisis (berlangsung selama 4 jam), pesakit mengambil dos pregabalin tambahan, yang dihitung dengan mempertimbangkan fungsi ginjal:
Terdapat kesilapan dalam teks? Pilihnya dan tekan Ctrl + Enter.